喜树碱衍生物制造技术

各种14-硝基、14-氨基和14-取代氨基喜树碱衍生物可用于治疗癌症和其它过度增生疾病。通过使喜树碱衍生物与发烟硝酸反应并且任选地使用乙酸酐作为溶剂来方便地制备各种14-硝基喜树碱衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了用于治疗癌症和其它过度增生疾病的化合物，并因此涉及化学领 域、生物领域、药物化学领域、药理学领域和医学领域。
技术介绍
喜树碱为抑制拓扑异构酶I的細胞毒素，所述拓扑异构酶I是DNA合成必需的酶， 喜树碱首次分离自喜树(Camptotheca acuminata)的叶。喜树碱在临床试验中显示出抗癌 活性，但可溶性差且产生不良药物反应。拓扑替康(和美新，GlaxoSmithKline)和伊立替康 (开普拓，Yakult Honsha，和坎普土沙，Pfizer)为喜树碱的半合成衍生物，前者被美国食品 和药物管理局批准用于治疗卵巣癌、宫颈癌和小細胞肺癌，而后者被批准用于治疗结肠癌。 伊立替康通过水解成SN-38来活化。这些化合物的结构以及本文中针对喜树碱环所使用的 编号如下所示权利要求1.式I的化合物2.权利要求1所述的化合物，其中R1a、Rlb和Rle独立地为H、0H、甲基、氟、二甲基氨基-NH2、-N02、3.权利要求1或2所述的化合物，其中I la、Rlb和礼。4.权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中X为-N02、-NH2、或-NHCH0。5.权利要求1至4中任一本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡晓宏，段建新，马克·马泰乌齐，曹冶宇，矫海龙，
申请(专利权)人：施瑞修德制药公司，
类型：发明
国别省市：