【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开一类4-斯德酮取代苯氨基表鬼臼毒素衍生物，以及此类化合物的制备方法和用途，本专利技术还涉及该类化合物生理上可接受的且化学上能够形成的无机酸或有机酸所成的盐。本专利技术的化合物可应用于抗肿瘤药物组方中。本专利技术的化合物结构通式：【专利说明】4-斯德酮取代苯氨基表鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属化合物制备及用途专利，主要涉及新的4-斯德酮取代苯氨基表鬼臼毒素衍生物及其在治疗肿瘤方面的应用，本专利技术还涉及该类化合物生理上可接受的且化学上能够形成的无机酸或有机酸所成的盐。
技术介绍
天然产物鬼曰毒素(Podophyllotoxin)及其衍生物具有较强并且广泛的抗肿瘤活性，它们通过作用于微管蛋白或DNA拓扑异构酶II而产生细胞毒活性，从而发挥抗肿瘤作用。但鬼臼毒素自身较大的毒副作用限制了其在肿瘤治疗方面的应用，人们开发了依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)这两个现已应用于临床的具有广谱抗肿瘤作用的半合成鬼白毒素类抗肿瘤药物，但是这两个药物具有生物利用度差，毒副作用大易产生耐药性的缺点。近年来，人们还半合成得到NPF、GL-331等一系列4_取代苯氨基表鬼曰毒素衍生物作为抗肿瘤临床候选药物，其中，GL-331对耐依托泊苷肿瘤细胞具有较好的活性，现已进入二期临床研究阶段。目前，国内外研究者们对鬼白毒素的结构改造研究工作仍然没有停止。本专利技术专利技术了一类具有斯德酮结构的4-取代苯氨基表鬼白毒素衍生物，并提供了制备方法，体外实验结果表明此类4-斯德酮取代苯氨基表鬼白毒素衍生物具有较好的细胞毒...
【技术保护点】
一类4‑斯德酮取代苯氨基表鬼臼毒素衍生物，其特征在于具有如下结构通式： 其中基团R具有下列意义： R可以是氢，(C1‑C6)‑烷基和(C3‑C7)‑环烷基，(C1‑C6)‑芳烷基、(C1‑C6)酰基、(C1‑C6)‑烷磺酰基、卤代酰基，卤代磺酰基，(C1‑C18)‑取代氨基，(C1‑C18)‑取代氨甲基，还可以是乙氧基羰基和其中烷基部分具有1‑18个碳原子的烷氧羰基、烷氧磺酰基或(C1‑C18)‑取代氨基磺酰基。 FSA0000099766110000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：于鹏飞，王兵，臧洪俊，郑春明，白锁城，韦秋丽，王卓，
申请(专利权)人：天津工业大学，
类型：发明
国别省市：天津;12
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