【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法。还要求了该方法的某些中间体和部分反应步骤。ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺,特别是3-氨基-2,2_ 二甲基丙酰胺,在例如阿利克仑的药物合成中具有特殊的应用。阿利克仑是一种肾素抑制剂,可用于治疗高血压。
技术介绍
3-氨基 _2,2- 二甲基丙酰胺(化合物(III),方案 1)在 Buckley ;G. D. ;Heath ; R. L. ;Rose J. D. J. Chem. Soc. 1947,1500-1504 中首次公开。该工艺利用了硝基烯(I )的氰化物共轭加成反应。所得硝基烷(II )在的H2存在下使用Pd作为催化剂被进一步还原成化合物(III)。起始原料(I )由丙酮和硝基烷经三步得到。权利要求1. 一种具有通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法,该方法包含步骤(a)使具有通式(1)的化合物与具有通式O)的化合物反应生成具有通式(3)的化合物2.根据权利要求1所述的方法,其中R1和R2是CH3且11为1。3.根据权利要求1或2所述的方法,其中R3选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳酰基,和取代或未取代的杂芳酰基。4.根据权利要求3所述的方法,其中具有通式⑵的化合物是式⑶的化合物5. 一种制备具有式(1 的3-氨基-2,2-二甲基丙酰胺的制备方法,该方法包含步骤 (a)使具有式(J)的化合物与具有式(8)的化合物反应生成具有式(9)的化合物6.根据权利要求1至5任一项所述的方法,其中步 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:马丁·阿尔贝特,多米尼克·德苏扎,
申请(专利权)人:桑多斯股份公司,
类型:发明
国别省市:
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