ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法及该方法的中间体技术

技术编号:7569276 阅读:173 留言:0更新日期:2012-07-15 02:39
本发明专利技术涉及具有通式(6)的ω-氨基-烷(硫)酰胺的制备方法。此外,还公开了所要求方法的新型中间体和部分反应步骤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法。还要求了该方法的某些中间体和部分反应步骤。ω-氨基-烷酰胺和ω-氨基-烷硫酰胺,特别是3-氨基-2,2_ 二甲基丙酰胺,在例如阿利克仑的药物合成中具有特殊的应用。阿利克仑是一种肾素抑制剂,可用于治疗高血压。
技术介绍
3-氨基 _2,2- 二甲基丙酰胺(化合物(III),方案 1)在 Buckley ;G. D. ;Heath ; R. L. ;Rose J. D. J. Chem. Soc. 1947,1500-1504 中首次公开。该工艺利用了硝基烯(I )的氰化物共轭加成反应。所得硝基烷(II )在的H2存在下使用Pd作为催化剂被进一步还原成化合物(III)。起始原料(I )由丙酮和硝基烷经三步得到。权利要求1. 一种具有通式(6)的ω-氨基-烷酰胺或ω-氨基-烷硫酰胺的制备方法,该方法包含步骤(a)使具有通式(1)的化合物与具有通式O)的化合物反应生成具有通式(3)的化合物2.根据权利要求1所述的方法,其中R1和R2是CH3且11为1。3.根据权利要求1或2所述的方法,其中R3选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳酰基,和取代或未取代的杂芳酰基。4.根据权利要求3所述的方法,其中具有通式⑵的化合物是式⑶的化合物5. 一种制备具有式(1 的3-氨基-2,2-二甲基丙酰胺的制备方法,该方法包含步骤 (a)使具有式(J)的化合物与具有式(8)的化合物反应生成具有式(9)的化合物6.根据权利要求1至5任一项所述的方法,其中步骤(a)在双相体系中进行。7.根据权利要求1至6任一项所述的方法,其中步骤(d)通过使用雷尼镍进行氢化反应。8.一种具有通式Ga)的化合物的制备方法,该方法包含步骤(a)使具有通式(Ia)的化合物与具有通式O)的化合物反应生成具有通式(3a)的化合物(9.根据权利要求8所述的方法,其中具有通式(Ia)的化合物是权利要求1所定义的通式⑴的化合物,具有通式(3a)的化合物是权利要求1所定义的具有通式(3)的化合物。10.具有通式(13a)的化合物11.根据权利要求10所述的化合物,其中R4是离去基团。12.根据权利要求11所述的化合物,其中Y是S。13.根据权利要求12所述的化合物,其具有通式(9)14.具有通式Ga)的化合物15.具有通式O)的化合物在从具有通式(Ia)的化合物开始制备具有通式Ga)的化合物中的应用,其中具有通式(la)、(2)和Ga)的化合物如权利要求8所定义的。16.根据权利要求15所述的应用,其中具有通式(Ia)的化合物是权利要求1所定义的具有通式⑴的化合物,具有通式Ga)的化合物是权利要求1所定义的具有通式⑷的化合物。17.根据权利要求16所述的应用,其中生成了式(15a)的化合物,该化合物的量使得通式Ga)化合物与化合物(15a)的摩尔比例至少为约3,更优选地至少为约5,更优选地至少为约全文摘要本专利技术涉及具有通式(6)的ω-氨基-烷(硫)酰胺的制备方法。此外,还公开了所要求方法的新型中间体和部分反应步骤。文档编号C07C241/04GK102574776SQ201080042092 公开日2012年7月11日 申请日期2010年7月30日 优先权日2009年7月31日专利技术者多米尼克·德苏扎, 马丁·阿尔贝特 申请人:桑多斯股份公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:马丁·阿尔贝特多米尼克·德苏扎
申请(专利权)人:桑多斯股份公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术