本发明专利技术公开了一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，由甲磺酸阿拉曲伐沙星、氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠组成，其特征在于，其中枸橼酸：枸橼酸钠的浓度比为2.55*10-3g/ml：2.35*10-3g/ml；该药物组合物的制备方法：取处方量注射用水70%，温度在60±5℃，加入处方量的氯化钠、枸橼酸，搅拌溶解后；加入处方量的甲磺酸阿拉曲伐沙星，搅拌至溶解完全；向上述溶液中加入药用炭，搅拌均匀后，放置；抽滤，补充注射用水至全量，混合均匀；测得初始pH值，根据初始pH值，用8%氢氧化钠溶液及10%枸橼酸溶液调节pH值范围在4.0±1.0；精滤；灌装；灭菌；灯检；入库；即得成品；该甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物对光稳定性好，稳定性好，该发明专利技术对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种稳定性好的供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物及其制备方法。
技术介绍
甲磺酸阿拉曲伐沙星为氟喳诺酮类抗菌药，与早期同类药物相日本品对革兰阳性菌的抗菌活性(尤其是肺炎链球菌)作用更强。结品对多数葡萄球菌、链球菌(包括肺炎链球菌)、肠球菌、肠杆直铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体部具有良好的抗菌活性。口服和静脉给药均可，口服吸收不受进食影响，生物利用度为88 %。本品广泛分布于机体各组织中，·本品蛋白结合率为75 % — 76 %，分布容积为1 . 2 —1 . 4L。本品约25 %肝脏代谢为无活性的代谢产物，51 % — 63 %经粪便排泄，6 % — 7经肾脏排泄，也可经乳汁排泄，总体清除率为81 . 7 一 93ml / ( h kg )，清除半衰期为9 一 13h，血液透析不能清除本品。通用名甲磺酸阿拉曲伐沙星； 英文名:Alatrofloxacin Mesylate ； CAS :146961-77-5 ；化学名称7_(-6_氨基_3_氮杂双环己烧-3-基)-6-氟-1- (2，4- 二氟苯基)-1，4- 二氢一4-氧-1，8 二氮杂萘_3_羧酸甲磺酸^rt.；化学结构式的稳定性差的问题，降低生产成本，易于实施，可实现产业化，经济效益显著。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，该甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液对光稳定，稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化， 更好的应用于临床，具有更明显的优势。本专利技术的第二目的在于提供本专利技术所述的供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，对光稳定，稳定性好。为实现本专利技术的第一目的，本专利技术采用如下技术方案一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计200-300g氯化钠36-54g枸橼酸102-153g枸橼酸钠94-14 Ig注射用水加至40-60L。优选为，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为 甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计200g氯化钠36g枸橼酸102g枸橼酸钠94g注射用水加至40L。优选为，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为 甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计300g氯化钠^g枸橼酸153g枸橼酸钠141g注射用水加至60L。本专利技术所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物是采用如下方法制备的取处方量注射用水70%，温度在60士5°C，加入处方量的氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠，搅拌溶解后；加入处方量的甲磺酸阿拉曲伐沙星，搅拌至溶解完全；向上述溶液中加入药用炭，搅拌均勻后，放置；抽滤，补充注射用水至全量，混合均勻；测得初始PH值，根据初始pH 值，用8%氢氧化钠溶液及10%枸橼酸溶液调节pH值范围在4. 0士 1. 0 ；精滤；灌装；灭菌；灯检；入库；即得成品。本专利技术中，所述的药用炭的用量为0. 05-0. 1%。本专利技术中，所述的灭菌是在121°C热压灭菌15-20分钟。本专利技术中，所述的灭菌是在121°C热压灭菌15分钟。以下对本专利技术更加详细的阐述4本专利技术一方面提供一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计200g氯化钠36g枸橼酸102g枸橼酸钠94g注射用水加至40L。 本专利技术一方面提供一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计300g氯化钠^g枸橼酸153g枸橼酸钠141g注射用水加至60L。本专利技术中，在对甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液光的稳定性研究过程中，发现选用加入处方量的枸橼酸、枸橼酸钠，再溶解甲磺酸阿拉曲伐沙星，可以有效提高该制剂对光的稳定性，有关物质无变化。经过数十次的试验处方的筛选及试验数据的总结，优化了其处方量，不仅解决了对光稳定性差的问题，而且产品质量稳定。本专利技术人经过大量的试验研究发现，甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物为上述配方时，所述的注射液的质量最佳，稳定性最好。本专利技术的另一方面提供本专利技术所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液的制备方法，该方法简单易行，所制备的甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液对光稳定，稳定性好。本专利技术所提供的制备方法包括取处方量注射用水70%，温度在60士5°C，加入处方量的氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠，搅拌溶解后；加入处方量的甲磺酸阿拉曲伐沙星，搅拌至溶解完全；向上述溶液中加入药用炭，搅拌均勻后，放置；抽滤，补充注射用水至全量，混合均勻；测得初始PH值，根据初始pH值，用8%氢氧化钠溶液及10%枸橼酸溶液调节pH值范围在4. 0士1. 0 ；精滤；灌装；灭菌；灯检 ’入库；即得成品。按照本专利技术方法制得的甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液经工业化放大生产机稳定性考察，证明产品稳定，经药理、毒理试验，溶液对血管无刺激，无过敏反应，也无溶血现象，对人体无伤害。本专利技术所述的制备方法中，所述的药用炭的用量为0. 05-0. 1%。加入适量药用炭能提高溶液的澄明度，又能吸附热源、色素，药用炭对甲磺酸阿拉曲伐沙星并无吸附，本专利技术人采用紫外可见分光光度法测定甲磺酸阿拉曲伐沙星的含量， 考察了药用炭、温度、吸附时间对注射液中甲磺酸阿拉曲伐沙星含量的影响。结果表明，药用炭用量在0. 05-0. 1%，吸附时间在30分钟，吸附温度在30-40°C，效果最佳。本专利技术所述的制备方法中，所述的灭菌是在121°C热压灭菌15-20分钟，优选为 121°C热压灭菌15分钟。本专利技术产品为甲磺酸阿拉曲伐沙星的灭菌水溶液，灭菌条件很关键，既要达到灭菌效果，又不能破坏溶液，本专利技术人对灭菌条件进行了考察，详见试验例。结果表明，在121°C热压灭菌15-20分钟，其中在121°C热压灭菌15分钟，效果最佳。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点1)本专利技术所提供的新的甲磺酸阿拉曲伐沙星组合物彻底解决了甲磺酸阿拉曲伐沙星的稳定性问题。2)本专利技术所提供的甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液对于提高该产品的收率、降低产品的市场风险，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。3)本专利技术所提供的新的甲磺酸阿拉曲伐沙星组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定，经药理、毒理试验，溶液对血管无刺激，无过敏反应，也无溶血现象， 对人体无伤害。4)本专利技术所提供的新的甲磺酸阿拉曲伐沙星组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液对光稳定，稳定性好。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明实施例1每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计200g氯化钠36g枸橼酸102g枸橼酸钠94g注射用水加至40L。制备工艺取处方量注射用水70%，温度在60士5°C，加入处方量的氯化钠、枸橼酸、枸橼酸钠，搅拌溶解后；加入处方量的甲磺酸阿拉曲伐沙星，搅拌至溶解完全；向上述溶液中加入0. 05%药用炭，搅拌均勻后，放置；抽滤，补充注射用水至全量，混合本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张昊，
申请(专利权)人：天津市嵩锐医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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