【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及氮杂糖衍生物化合物及其合成方法和其药物制剂中的应用,具体地说是涉及噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖及其合成方法和其在药物制剂中的应用。艾滋病即获得性免疫缺陷综合症(Acquired Immunodeficiency Syndrome, AIDS),是由人类免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Virus, HIV)感染所致。目前用来治疗艾滋病的药物主要有3类核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂及蛋白酶抑制剂。由于艾滋病病毒具有极强的迅速变异能力,病人服用某种抗HIV病毒药物后不久就会产生耐药性。为此临床医师常常将三种以上的不同抗HIV病毒药物进行联合用药。即使如此,病人仍会产生顽固的耐药性,因而临床需要大量的新的抗HIV病毒药物不断问世。近年来,氮杂糖类衍生物通过抑制糖苷酶或糖基转移酶的活性,起到抗肿瘤、抗病毒作用而成为人们研究的热点。如双环氮杂糖苦马豆素(Swainsonine,SW)、精氨栗碱(Castanospermine,CAS)等在体外和动物模型中都表现良好的抗病毒活性(Asano, N. Curr. Top. Med. Chem. 2003,3,471-484 ;Greimel,P.,et al.,Curr. Top. Med. Chem. 2003, 3,513-523.)因此,人们对该类双环氮杂糖结构改造以及构效关系研究做了大量工作。但目前大部分的研究多集中在氮杂糖的杂环上,其改造主要为只含氮原子的吡咯、吡啶、咪唑、 三唑、四唑,以及含氧原子的噁唑(嗪),而含有硫原子的噻唑则鲜有人问津。因而,设计合成 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其化学通式如(I)所示2.根据权利要求1所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其特征在于所说的羟基保护基团可选自乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、甲氧基甲基、叔丁基、三苯甲基、烯丙基、丙叉基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、苄基、对甲氧苄基中的任一取代基。3.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基,其中m为1 ;11为1 ;R为氢原子。4.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基,其中m为1 ;11为1 ;R为三苯甲氧基甲基。5.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为丙叉基,其中m为2 ;n为1 ;R为氢原子。6.根据权利要求2所述的噻唑(嗪)烷酮并氮杂糖衍生物,其特征在于所说该衍生物糖环不同位置的羟基保护基团同为苯甲酰基,其中m为1 ;n为2 ;R为氢...
【专利技术属性】
技术研发人员:李小六,陈华,张洪志,秦占斌,张平竹,殷庆梅,张金超,
申请(专利权)人:河北大学,
类型:发明
国别省市:
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