左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚、制备方法及其应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的制备方法以及在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的化学结构式如通式I所示：通式I，其中，X选自O、S、-NH中的任一种；Ar选自苯基、含取代基的苯基、杂环芳香烃基中的任一种。本发明专利技术提供的左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚对实验白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，具体涉及左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚，同时还涉及左 旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚的制备方法以及在制药领域的应用。
技术介绍
氟喹诺酮(FQ)为上世纪80年代以氟哌酸(诺氟沙星)为代表发展而来的临床抗 菌药。基于其作用靶点拓扑异构酶(TOPO)与哺乳动物TOPO具有相似的功能，据此把抗菌 FQ转化为抗肿瘤FQ是目前研究的一个新方向。虽然已设计合成了结构包括ニ环喹诺酮、三 环喹诺酮、四环喹诺酮、手性喹诺酮、类黄酮类等抗肿瘤FQ化合物，但目前这些化合物在不 同程度上存在毒性与活性相平行、体内溶解度差导致生物利用度低、在体内易被代谢失活 等亟待解决的共性问题(王晓天等，中国药学杂志，2004，39，890)。因此，寻找新的结构修 饰途径，发现新的先导化合物是目前亟待解决的问题。目前新研究发现，氟喹诺酮C-3羧基 虽对抗菌活性是必须的，但对抗肿瘤活性并非必要，已有研究发现用苯并五元稠杂环(尤 启冬等，中国专利，公开号为CN1473827A)或其他ー些稠杂环(胡国强等，中国专利，专利号 为200910065991. 0)取代氟喹诺酮C-3羧基得到的化合物具有强的抗肿瘤活性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡国强，叶乾堂，于振艳，陈蕴，刘浩，李建勋，康建党，黄福生，
申请(专利权)人：河南省健康伟业医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：