【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种通式(I)所示新的酞嗪酮类衍生物、其制备方法以及含有该衍生物的药物组合物、以及其作为治疗剂作为聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的用途。
技术介绍
化疗药物和电离辐射治疗是治疗癌症的两种常用方法。这两种治疗方法均会诱发 DNA单链和/或双链断裂进而产生细胞毒性作用,目标肿瘤细胞由于染色体损伤从而死亡。 作为响应DNA损伤信号的一个重要结果是细胞周期调控位点信号被激活,其目的在于保护细胞在DNA损伤的情况下不进行有丝分裂从而避免细胞损伤。在大多数情况下,肿瘤细胞在表现出细胞周期调控位点信号缺损的同时具有很高的增殖率。因此可以推断,肿瘤细胞中存在特定的DNA修复机制,可以快速响应并修复与增殖调节相关的染色体损伤,从而使其自身幸免于一些治疗药物的细胞毒性作用并保持继续存活。在临床应用中,化疗药物的有效浓度或治疗辐射强度可以对抗这些DNA修复机制,保证对目标肿瘤细胞的杀伤效果。然而,肿瘤细胞通过增强其DNA损伤修复机制能够对治疗产生耐受作用,使之从致命的DNA损伤中存活下来。为了克服产生的耐受性,通常需要增加治疗药物的剂量或提高辐射强度,这一做 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:邓炳初,李心,李相勤,陈阳,王斌,朱哲,
申请(专利权)人:江苏恒瑞医药股份有限公司,上海恒瑞医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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