咔唑化合物及其治疗用途制造技术

技术编号:7152859 阅读:219 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了通用结构式(I)和(II)的化合物以及所述化合物及其盐和水合物作为治疗药的用途。可治疗的疾病和病症包括癌症、炎性疾病和病症、和免疫缺陷疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及咔唑化合物、制备所述化合物的方法、含有所述化合物的药物组合物和它们作为治疗药的用途。具体地说,本专利技术涉及咔唑化合物及其在多个治疗领域中的用途,包括癌症的治疗。
技术介绍
在发达国家的世界中,随着人口的老龄化,人类癌症的频率不断增加。对于某些类型的癌症和在诊断上疾病的分期,近年来尽管进行了广泛深入的研究,但是发病率和死亡率一直没有显著地改善。细胞死亡的诱导是最引人注目的癌症治疗策略之一。存在鉴定能够诱导肿瘤细胞中的细胞死亡和/或增强化疗和放疗的药物的巨大需求。专利技术概述本专利技术涉及诱导细胞死亡的化合物和组合物,还涉及所述化合物在需要这种治疗的个体中用于治疗癌症和其它病症的治疗用途。本专利技术还涉及制备所述治疗用化合物的方法。更具体地说,本专利技术涉及用于治疗诸如癌症、炎性疾病、微生物感染、病毒感染和原生动物感染等疾病和病症的化合物和方法。所述化合物可用于包括将治疗有效量的结构式(I)化合物给予有需要的个体的方法。具体地说,本专利技术涉及具有结构式(I)的咔唑化合物或其药学上可接受的盐或水合物

【技术保护点】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有以下结构式:其中Ra选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、ORe、N(Re)2和SRe;两者中择一地,或者Ra和R1或者NRe和R1与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环或杂环;Rb选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、ORe、N(Re)2和SRe,两者中择一地,或者Rb和R6或者NRe和R6与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环或5元或6元脂肪族碳环或杂环;Rc选自氢、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和C(=O)Re,...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US61/1029132008年10月6日1. 一种化合物或其药学上可接受的盐或水合物,所述化合物具有以下结构式 其中Ra选自氢、CV6烷基、CV6卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、ORe、N(Re)2和 SRe ;两者中择一地,或者Ra和R1或者NRe和R1与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环或杂环;Rb选自氢、CV6烷基、Cp6卤代烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、OR6、N (Re) 2和SR6, 两者中择一地,或者Rb和R6或者NRe和R6与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环或5元或6元脂肪族碳环或杂环;Rci选自氢、Cp6烷基、CV6羟基烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和C( = 0)R%或者 Rc和Rd结合在一起形成任选含有氧原子的5元、6元或7元脂肪族环;Rd选自氢、Cp6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和C( = 0)R%或者Rd和R7与它们所连接的原子一起形成5元或6元脂肪族环;Re独立选自氢、C1^6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,或者两个R6基团与它们所连接的氮结合在一起形成5元或6元脂肪族环;R1、R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢、CV6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、OR6、 C( = 0)Re、C( = 0)0Re、0C( = 0)Re、C( = 0) N (Re)2, C ( = 0) NReSO2Re、N (Re) 2、NReC ( = 0)Re、 ReC ( = 0) N (Re) 2、CN、N02、CF3、0CF3、SRe、S0Re、S02Re、SO2N (Re)2 禾口 OSO2CF3 ; R7选自氢、CV6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;且 η 为 0、1、2、3、4 或 5。2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐或水合物,其中所述化合物具有通用结构式(Ia) 其中Ra为C烷基、CV4卤代烷基、C3_5环烷基、N(Re)2或0R%或者Ra和R1与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环;Rb为CV4烷基、Ch卤代烷基、C3_5环烷基、N(IT)2或0ΙΤ,或者Rb和R6与它们所连接的碳原子一起形成5元或6元脂肪族碳环或者含有一个氮原子的5元或6元脂肪族环;Rc为CV6烷基、C3_5环烷基或Cp3羟基烷基;Rd为氢、CV4烷基或C3_5环烷基,或者Rd和R7与它们所连接的原子一起形成含有一个氮原子的5元或6元脂肪族环,或者f和Rd结合在一起形成6元或7元脂肪族环,任选含有氧原子;Re独立地为氢或CV3烷基; R1为氢或CV3烷基; R2为氢、羟基或CV3烷氧基;...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·塔克
申请(专利权)人:英丘伦有限责任公司
类型:发明
国别省市:RU

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