【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般涉及通过亚氨酸酯或其酸加成盐与2-氨基-1，3-丙二醇化合物或 2-氨基-3-羟基丙酸酯化合物反应制备喊唑啉化合物的新方法。所得到的喊唑啉化合物 在制备氟苯尼考及相关化合物中是有用的中间体。
技术介绍
氟苯尼考，也称作2，2- 二氯-N-乙基}-乙酰胺或 _2，2- 二氯-N- 乙基]乙酰胺，是式I的广谱抗生素。氟苯尼考是甲砜霉素的结构类似物， 而甲砜霉素是氯霉素的衍生物[参见，例如U. S. 4，235，892，U. S. 5，352，832，将它们的内容以整体通过参考引入本文]。权利要求1. 一种制备式III的哦唑啉化合物的方法2.权利要求1的方法，其还包括在溶剂存在下还原式III的化合物(分离或不分离)， 以形成式II的化合物3.权利要求2的方法，其还包括在溶剂存在下氟化式II的化合物(分离或不分离)， 以形成式VII的化合物4.权利要求3的方法，其还包括水解式VII的化合物(分离或不分离)，以形成式VIII 的化合物5.权利要求4的方法，其还包括在溶剂和碱存在下通过式的化合物酰化式VIII 的化合物(分离或不分离)，其中&是OH、CV6烷氧基或卤素，以制得式IX的化合物6.权利要求3的方法，其还包括选择性水解式VII的化合物(分离或不分离)，以形成 式IX的化合物7.权利要求5的方法，其中用包含C1,烷基单、二或三醇和水的混合物精制式IX的化 合物，以得到式IX的化合物的纯净形式。8.权利要求6的方法，其中用包含C1,烷基单、二或三醇和水的混合物精制式IX的化 合物，以得到式IX的化合物的纯净形式。9.权利要求4的方法，还包...
【技术保护点】
１．一种制备式ＩＩＩ的唑啉化合物的方法：式ＩＩＩ其中：Ｒ１是氢、甲硫基、甲磺酰氧基、甲磺酰基、氟甲硫基、氟甲磺酰氧基、氟甲磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苄基、苯基、卤素取代的苯基、Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基、Ｃ３－８环烷基、Ｃ２－６烯基、Ｃ２－６炔基、Ｃ１－６烷氧基、Ｃ１－６芳烷基、Ｃ２－６芳烯基或Ｃ３－６杂环基；Ｒ２是氢、Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基、Ｃ１－６二卤代烷基、Ｃ１－６三卤代烷基、ＣＨ２Ｃｌ、ＣＨＣｌ２、ＣＣｌ３、ＣＨ２Ｂｒ、ＣＨＢｒ２、ＣＢｒ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｃ３－８环烷基、Ｃ３－８环卤代烷基、Ｃ３－８环二卤代烷基、Ｃ３－８环三卤代烷基、Ｃ２－６烯基、Ｃ２－６炔基、Ｃ１－６烷氧基、Ｃ１－６芳烷基、Ｃ２－６芳烯基、Ｃ３－６杂环、其中苯环可以被一个或两个卤素、Ｃ１－６烷基或Ｃ１－６烷氧基取代的苄基、苯基或苯烷基；Ｃ１－６烷基羧基、Ｃ１－６卤代烷基羧基、Ｃ３－８环烷基羧基、Ｃ２－６烯基羧基、Ｃ２－６烯基羧基、Ｃ２－６炔基羧基、Ｃ１－６烷氧基羧基、Ｃ３－６杂环羧基、其中苯环可以被一个或两个卤素、Ｃ１－６烷基或Ｃ１－６烷氧基取代的苄基羧基、苯基羧基、苯烷基羧...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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