本发明专利技术提供了用于提高患者血流中的铁水平和／或治疗和／或预防诸如缺铁性贫血的贫血症的组合物或试剂盒，其包含能够治疗和／或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物和羟基吡喃酮铁。本发明专利技术还提供了用于施用于受试者的包含羟基吡喃酮铁的组合物，其中所述受试者患有胃酸缺乏症或者具有患胃酸缺乏症的风险，其中所述受试者的胃ｐＨ等于或大于约４，或者其中所述受试者患有胃肠道炎症性疾病。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于贫血或幽门螺杆菌感染的单独(羟基吡喃酮铁)和组 合(羟基吡喃酮铁和胃肠道炎症抑制剂)组合物本专利技术涉及包含铁离子的治疗组合物及其医药应用。向机体内供应充足的铁是人和动物两者组织生长和维持良好健康的必要条件。此 外，在某些隐袭性失血或者体内铁分布不均的病理条件中，身体可能处于储铁量低和与之 相伴的慢性贫血的状态。这种状态可见于胃肠道炎症性疾病，如胃溃疡和消化性溃疡、返流 性食管炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病(Crohn' s disease)。贫血也可由导致严重失血的手术引起，并可能与胃肠道感染(如由幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori)引起的胃肠道感染)有关。胃酸缺乏和胃酸过少分别是指胃中不产生胃酸或胃中产生的胃酸低的状态。胃酸 缺乏可能是由多种原因引起的，包括恶性贫血，自身免疫性胃炎，其他自身免疫性病症，如 自身免疫性甲状腺疾病，引起严重的慢性胃炎的任何原因(幽门螺杆菌是可导致胃内壁细 胞(制造盐酸的细胞)受到破坏从而引起胃酸缺乏的最常见的物质)，粘脂质累积病IV型 (一种常染色体隐性溶酶体贮积病)，降低胃酸产生或运输的抗酸剂或药物的应用，或萎缩 性胃炎。本说明书中对明显的现有出版物的罗列或讨论不一定认为该出版物是现有技术 的一部分或是公知常识。WO 96/41627描述了包括羧酸(例如柠檬酸)的羟基吡喃酮的三价铁络合物。该 组合物可用于缺铁性贫血的治疗。WO 98/16218中公开了某些金属离子络合物用于治疗幽门螺杆菌引起的胃肠道 感染的应用。所述络合物包括三价态的铁络合物。然而，患者并没有接受降酸方案(acid reducing regimen)的治疗。WO 01/89534描述了利用钴盐选择性地治疗由幽门螺杆菌引起的胃肠道感染。WO 02/24196公开了包含亚铁盐和羟基吡喃酮的混合物的固态形式的组合物(例 如各种粉末)，其可用于提高患者血流中的铁水平或可用于治疗和/或预防胃肠道感染。WO 2005/048912描述了利用含有内过氧化物桥的化合物治疗与幽门螺杆菌相关 的病症的方法和组合物。W03/097627公开了形成羟基吡喃酮铁的方法。US 2007/0161600描述了利用铁-碳水化合物络合物治疗与铁相关的病症。已知胃酸分泌有助于铁吸收，并且当铁是亚铁态时，所述吸收更易受到影响。还已 知抗酸剂可通过形成不溶性络合物而削弱铁吸收(Martindalhpage 1347,32nd Edition, 1999)。研究表明，服用降酸药物由于降低了铁吸收而可引起缺铁(Aymard et al, Med. Toxicol. Adverse Drug Exp. 1988, vol. 3, pp 430-448)。因此，本领域技术人员将不会 预期到，在降酸剂存在下铁可在胃中得到吸收(www. numarkpharmacists. com/hn/Drug/ Famotidin-e. html)。胃部环境不利于铁吸收而为解决贫血需要吸收铁的医学状况有许多。例如，在胃 炎和高PH值(如大于6. 5)的情况下，铁吸收可能太低而不能有效治疗贫血。此外，病症例如螺杆菌感染的治疗方案通常包括降酸剂的使用。可以认为(至少部分认为)本专利技术涉及 以下意料不到的发现降酸方案(例如如溃疡、胃炎和酸返流的治疗需要)可与某些羟基吡 喃酮铁相容，并且尽管使用了降酸方案仍可以有效地从羟基吡喃酮铁吸收铁。本专利技术的目的是缓解现有贫血治疗中的一些问题。本专利技术第一方面提供了用于提高患者血流中的铁水平的组合物，其包含能够治疗 和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物；和羟基吡喃酮铁。另一个方面提供了用于预防和/或治疗贫血症(例如缺铁性贫血)的组合物，其 包含能够治疗和/或防止胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物；和羟基吡喃酮铁。再一方面提供了用于提高患者血流中的铁水平的组合物或试剂盒，其包含能够治 疗和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物；和羟基吡喃酮铁，优选地，其中所述 羟基吡喃酮铁包含亚铁态的铁。再一方面提供了用于提高患者血流中的铁水平的组合物和试剂盒，其包含能够治 疗和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物和羟基吡喃酮铁，优选条件是当铁是 三价态铁时，所述化合物不是钴盐。优选地，所述组合物不包含抗生素。另一方面提供了包含羟基吡喃酮铁的组合物，该组合物用于施用于患有胃酸缺乏 症或具有患胃酸缺乏症风险的受试者。本专利技术一方面提供了包含羟基吡喃酮铁的组合物，该组合物用于施用于受试者， 其中所述受试者的胃PH等于或大于约4，例如大于5或6，例如约6. 5或以上。本专利技术另一方面提供了包含羟基吡喃酮铁的组合物，该组合物用于施用于受试 者，其中所述受试者患有或正遭受胃肠道炎症性疾病，并且优选所述受试者的胃PH等于或 大于约4，例如大于5或6，例如约6. 5或以上。在本专利技术的一个实施方式中，所述胃肠道炎症性疾病需要本文定义的降低胃酸的 治疗方案。但是，在一个实施方式中，所述炎症性疾病可以不需要本文所定义的降低胃酸的 治疗方案。上述各方面中的所述羟基吡喃酮铁、所述炎症性疾病和胃pH及其组合优选如本 文所定义。在本专利技术的一个实施方式中，所述羟基吡喃酮铁单独给药，例如在无其它药学活 性化合物存在下，例如在无能够治疗和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物存 在下单独给药。在本专利技术的一个实施方式中，所述组合物和/或羟基吡喃酮铁用于铁吸收，优选 用于在口服给药之后，例如在进入受试者的血液和/或身体中之后的铁吸收。所述胃肠道炎症性疾病(优选需要降低胃酸的治疗方案)的实例包括胃 溃疡或消化性溃疡、返流性食管炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、胃炎、卓-艾综合征 (Zollinger-Ellison syndrome)或酸返流。在本专利技术的所有方面或所有实施方式中，所述能够治疗和/或预防胃肠道炎症性 疾病(优选需要降低胃酸的治疗方案的疾病)的一种或多种化合物优选包括降酸方案。所 述降酸方案是本领域技术人员熟知的。例如，所述降酸方案可包括能够治疗和/或预防胃 肠道炎症性疾病的一种或多种化合物，其中所述胃肠道炎症性疾病例如是胃溃疡或消化性 溃疡、返流性食管炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、胃炎、卓-艾综合征或酸返流。在本专利技术的所有方面或所有实施方式中，所述消化性溃疡优选是胃溃疡，所述贫 血优选是缺铁性贫血。所述贫血优选与本文定义的胃肠道炎症性疾病相关。在本专利技术的一个实施方式中，所述贫血是由手术后的失血引起的和/或与胃肠感 染相关，例如与由幽门螺杆菌引起的胃肠感染相关。本专利技术的所述组合物和/或试剂盒优选用于施用于人。本文所使用的术语“受试者”优选是指哺乳动物，例如人。术语“哺乳动物”还包 括牲畜动物，例如马、牛、羊和猪，和宠物如狗、猫和仓鼠。在本专利技术的一个实施方式中，已经向，将要向或者正在向所述受试者施用本文所 定义的降酸方案或能够治疗和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物。在本专利技术的一个实施方式中，所述能够治疗和/或预防胃肠道炎症性疾病的一种 或多种化合物包括降酸方案。令人惊奇地，发现本专利技术的羟基吡喃酮铁可以与用于治疗由 过量胃酸产生的胃肠病症的降酸治疗组合施用。所述羟基吡喃酮铁还可施用于通常具有高 的胃PH，例如等于或大于约4，例如大于5或本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于提高患者血流中的铁水平的组合物，其包含能够治疗和／或预防胃肠道炎症性疾病的一种或多种化合物和羟基吡喃酮铁。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔·亚瑟·施托克哈姆，
申请(专利权)人：阿文斯若皮帝克斯控股股份公司，
类型：发明
国别省市：CH
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