一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种3,6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，包括步骤：1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki-Miyaura反应即得到产物。本发明专利技术的合成方法简单，成本低廉，没有用到危险原料，可以安全放大生产。

【技术实现步骤摘要】
—种3, 6- 二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法
本专利技术涉及一种3，6- 二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法。
技术介绍
现有技术中，没有3，6- 二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成文献报道。通常来说，合成其他类型的α-烯基硼酸频哪醇酯的方法有如下几种。方法一使用了酮为原料和三氟甲基磺酸类化合物反应得到中间体，再与联硼酸频哪醇酯反应得到目标产物。

【技术保护点】
一种3,6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于：包括步骤：1）四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙；2）单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体；3）二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物；4）在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuki‑Miyaura反应即得到产物。

【技术特征摘要】
1.一种3，6- 二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于:包括步骤: O四氢吡喃酮与水合肼在溶剂中反应生成单酮腙； 2)单酮腙与溴化铜在三乙胺存在的条件下，于溶剂中反应得到二溴中间体； 3)二溴中间体与碱在溶剂中发生消除反应得到烯基溴化合物； 4)在钯配合物存在的情况下，烯基溴化合物与联硼酸频哪醇酯在溶剂中发生Suzuk1-Miyaura反应即得到产物。2.根据权利要求1所述的一种3，6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于:步骤I)中，四氢吡喃酮与水合肼的摩尔比为1:(1_20)。3.根据权利要求1所述的一种3，6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于:步骤I)中，所述的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、四氯乙烷、二苯醚、乙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、四氢呋喃、乙腈、丙腈、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙酸异丙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、硝基甲烷、氯苯中的一种；溶剂的体积与四氢吡喃酮的质量比为(1-50) L:1kg ;反应的温度为0-80°C。4.根据权利要求1所述的一种3，6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于:步骤2)中，单酮腙、三乙胺、溴化铜三者的摩尔比为1: ΙΟ: 3~10。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：郎丰睿，戴洪果，龙翔天，陆永章，王娟，
申请(专利权)人：广州康瑞泰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44