【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供吡啶并嘧啶-7-酮的衍生物。这些化合物是诸如Raf的激酶 的抑制剂,包括显示了针对细胞(包括针对肿瘤细胞)的抗增殖活性的化合物,且可用于治 疗包括癌症在内的疾病。
技术介绍
激酶是重要的细胞酶,其执行基本的细胞功能诸如调节细胞分裂和增殖,且似乎 在许多疾病状态中诸如在以失控的细胞增殖和分化为特征的疾病状态中起决定性作用。这 些疾病状态包含多种细胞类型和病诸如癌症、动脉粥样硬化和再狭窄。靶向激酶的药物且尤其是基于抑制激酶活性的小分子化合物的药物是可以为遍 及全世界的人显著改进健康、寿命或生活质量的重要的药物,所述的人包括遭受高度使人 虚弱的疾病(debilitating disease)如癌症的患者。实际上,药物“伊马替尼”(GLEEVEC/ GLIVEC ;Novartis)就是这种抑制激酶的药物,且用于成功地治疗某些类型的癌症,包括特 定类型的白血病(CML)和胃肠癌(GIST)。相比之前的对CML的标准治疗其改进的功效,和 其基本上是良好的耐受的,显示轻的副作用,以及其它原因已经导致其已经成为TIME杂志 的封面,在该杂志中其被描述为搏斗癌症的 ...
【技术保护点】
一种具有由式(Ⅰ)表示的结构的化合物或其任何互变异构形式或其药学上可接受的盐或N-氧化物, *** (Ⅰ) 其中 R↑[1]选自氢、-NH↓[2]和取代的或未取代的:-NH-C↓[1-6]-烷基、-NH-环烷基、-NH-杂环烷基、-NH-C↓[1-6]-亚烷基-OR↑[7]和-NH-C↓[1-6]-亚烷基-NR↑[7]↓[2]; R↑[2]选自氢、卤素、甲基、-CH↓[2]F、-CHF↓[2]、-CF↓[3]、-O-甲基、-O-CH↓[2]F、-O-CHF↓[2]和-O-CF↓[3]; R↑[3]和R↑[4]之一是氢且另一个是-NH-C(=O)-(NH)↓[x]- ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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