作为激酶抑制剂的酰胺类制造技术

技术编号:7130228 阅读:217 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及酰胺及其药物组合物,其为诸如BCR AbI、FLT3、c-Kit、KDR、LCK、Epha2和PDGFR亚家族的激酶的抑制剂并用于治疗癌症和与激酶传导途径调节异常有关的其它疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及酰胺类及其药物组合物,其为诸如但不限于BCR Abl、FLT3、C-Kit、 KDR、LCK、Epha2和PDGFR亚家族的激酶抑制剂并用于治疗癌症和与激酶传导途径调节异常有关的其它疾病。
技术介绍
蛋白激酶(H(S)为调节包括细胞生长、存活和分化、器官形成和形态形成、新血管形成、组织修复和再生等在内的多种重要的生物过程的一组酶。蛋白激酶通过催化Y-磷酸盐从ATP至蛋白质和多肽中Wkr/Thr或Tyr侧链上的羟基的转移来发挥它们的生理学功能;并可能最显著地密切参与多种重要细胞功能的控制信号转导、分化以及增殖。除正常组织/器官中的功能之外,许多蛋白激酶还对包括癌症在内的人类疾病的宿主发挥更专化的作用。当失调时,蛋白激酶(还称为致癌蛋白激酶)的亚群能导致肿瘤形成和生长,并进一步有助于肿瘤维持和增长。蛋白激酶能分类为受体型和非受体型。受体酪氨酸激酶(RTKs)具有细胞外部分、 跨膜区域和细胞内部分,而非受体酪氨酸激酶为完全地细胞内的。通常RTK介导的信号转导通过与具体生长因子(配体)的细胞外相互作用开始,通常接下来是受体二聚作用,固有蛋白酪氨酸激酶活性的刺激以及受体转磷酸作本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.本专利技术尤其提供了具有通式I的为激酶抑制剂的化合物或其药物可接受的盐或其前药,所述激酶例如但不限于BCR Ab1、FLT3、c-Kit、KDR、LCK、Epha2和PDGFR亚家族:其中:X为N或CR2;R1为H或各自任选地被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z取代的芳基或杂芳基;R2、R3和R7为H、环烃基、芳基、杂环烃基、杂芳基、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、NO2、ORA、SRA、C(O)RB、C(O)NRCRD、C(O)ORA、OC(O)RB、OC(O)NRCRD、NRCRD、NRCC(O)RB、NRCC(O)NRCRD、NRCC(O)O...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈永胜
申请(专利权)人:盛泰萨路申有限公司
类型:发明
国别省市:US

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