【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的免疫调节剂,其制备方法,含有它们的药物组合物,及其作为药物,尤其作为预防和治疗由T淋巴细胞介导的疾病的免疫调节药物的用途,属于医药
技术介绍
机体的免疫反应是抗体排除外来物质如细菌,病毒和移植物等的重要防御机制, 也是防止自身细胞变异而致病的重要自稳机制。通过影响机体免疫功能,达到预防和治疗疾病的手段称为免疫治疗或免疫疗法。免疫调节是指在免疫反应中,各种免疫细胞及其亚群间,细胞与各种细胞因子间存在着的刺激与抑制,或正相与负相两方面作用构成的相互制约的调节网络,完成对抗原的识别与反应。免疫调节剂是指作用于免疫反应的不同环节,发挥其调节作用,使机体的免疫反应处于所需要的范围之内,达到预防或治疗疾病的目的。用药物促进低下的免疫功能恢复正常或防止免疫功能降低,达到防治目的,称免疫增强治疗。用药物抑制与免疫有关细胞的增殖和功能,减低机体免疫反应的疗法,称为免疫抑制治疗。所使用的药物分别称为免疫增强剂和免疫抑制剂,总称免疫调节剂。免疫抑制剂在临床上主要用于器官移植后的排斥反应以及自身免疫病。但是,目前临床使用的免疫抑制剂也有较多的不良反应。糖皮质激素的副作用为股骨头坏死、自内障、浮肿、妇女多毛症、高血糖、高血脂、 高血压、伤口治愈不良、肌病、骨质疏松、消化性溃疡、人格改变及肥胖;环孢菌素的副作用为腹泻、牙龈增生、头痛、溶血性尿毒性综合征、妇女多毛症、高血钾、高血脂、高血压、高尿酸、低血镁、恶心、肾毒性、胰腺炎、麻痹、搔痒、震颤及静脉血栓;他克莫司的副作用为心脏肥大、低胆固醇、腹泻、头痛、高血糖、高血钾、高血压、低血镁、肾毒性、神经毒性 ...
【技术保护点】
1.如通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐和酯其中R选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、磺酸酯基、-P(=O)(OR’)(OR”),其中OR’和OR”相同或者不同,R’和R”独立的选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基;R1选自氢、取代或非取代的C1-6烷基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、磺酸酯基;R3选自氢、取代或非取代的C1-8烷氧酰基,并且取代基选自卤素、羰基、羟基、巯基、氰基、氨基、苯基;m为0至4的整数;A选自取代或非取代的苯环;取代基选自氢,卤素,氨基,巯基,硝基、C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4酰基,C1-4烷硫基;R2为氢,卤素,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6酰基,C1-6酰氧基,C1-6烷硫基,氨基,C1-6烷氨基、其中包括单烷氨基和双烷氨基,C1-6酰胺基,C1-6卤代烷基,巯基,C1-6的烷硫基,C2-4的烯烃;n为0至6的整数;B环苯环,芳杂环,饱和或者不饱和的脂肪环,饱和或者不饱和脂肪杂环;其中,饱和或者不饱和脂肪环可以为四元环,五元环,六元环,七元环或者八元环;饱和或者不饱和脂肪杂环可以为四元环,五元环,六元环,七元 ...
【技术特征摘要】
1.如通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐和酯2.根据权利要求1的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IA)所示3.根据权利要求2的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IAl)所示4.根据权利要求2的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IA2)所示5.根据权利要求4的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IA2a)所示6.根据权利要求2的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IA3)所示7.根据权利要求2的化合物及其药学上可接受的盐和酯,其特在在于,所述的化合物如通式(IA4)所示8.根据权利要求2的化合物及...
【专利技术属性】
技术研发人员:韩伟娟,周婉琪,李志永,张翼,陈晓光,尹大力,
申请(专利权)人:中国医学科学院药物研究所,
类型:发明
国别省市:11
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