本发明专利技术涉及具有通式(I)的海藻糖酰胺衍生物及其制备方法与应用。其中6，6’-双(2-羟基苯甲酰胺基)-6，6’-二脱氧-α，α-D-海藻糖具有优于天然产物巴泰霉素(Brartemicin)的抗结肠癌26-L5细胞侵袭活性，其IC50为0.20μg/mL(0.33μM)，而在10μg/mL时没有细胞毒性，表现出高选择性的抗肿瘤侵袭活性，用于制备预防和治疗结肠癌等侵袭与转移的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类海藻糖衍生物，其制备方法及抗肿瘤侵袭活性与应用，属于化学
技术介绍
巴泰霉素(Brartemicin)是从放线菌Nonomuraea代谢产物中分离得到的天然产物海藻糖衍生物。该化合物具有强的抗结肠癌26-L5细胞侵袭活性(IC5tl 0. 39 μ M)，而对正常细胞没有毒性，是高选择性抗肿瘤侵袭海藻糖衍生物。权利要求1.具有通式(I)的海藻糖酰胺衍生物2.如权利要求1的海藻糖酰胺衍生物，其特征在于通式(I)中的R是2-羟基苯基、 2-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、4-羟基苯基、苯乙烯基、3，4_ 二甲氧基苯乙烯基、2，4- 二羟基苯基、4-吡啶基、2-吡嗪基或2，6- 二氟苯基。3.如权利要求1的海藻糖酰胺衍生物，其特征在于是下述化合物之一 6,6'-双甲氧基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3a)、 6,6'-双甲氧基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3b)、 6,6'-双(2，3_ 二甲氧基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3c)、 6，6’ -双(2，6-二氟苯甲酰胺基)-6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3d)、6,6'-双(3，4，5_三甲氧基苯甲酰胺基)_6，6，- 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3e)、6,6'-双(4-羟基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3f)、6,6'-双(2-羟基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3g)、6，6’ -双(肉桂酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3h)、6，6’ -双G-吡啶甲酰基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3i)、6，6’ -双O-吡嗪甲酰基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3j)、6，6’ -双(3，4-二甲氧基肉桂酰胺基)-6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3k)、6,6'-双(2，4_ 二羟基苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(31)或6,6'-双(苯甲酰胺基)_6，6’ - 二脱氧-α，α-D-海藻糖(3m)。4.权利要求1所述的海藻糖酰胺衍生物的制备方法，包括如下步骤 合成路线如下5.权利要求4所述海藻糖酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的羧酸为2-甲氧基苯甲酸、4-甲氧基苯甲酸、2，3_ 二甲氧基苯甲酸、2，6_ 二氟苯甲酸、3，4，5_三甲氧基苯甲酸、4-乙酰氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸、肉桂酸、异烟酸、吡嗪甲酸、3，4_ 二甲氧基肉桂酸、2，4_ 二乙酰氧基苯甲酸、苯甲酸。6.权利要求4所述海藻糖酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃；步骤⑵中所述的溶剂为甲醇。7.权利要求4所述海藻糖酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应温度为 O0C -25°c。8.权利要求1-3任一项所述的海藻糖酰胺衍生物在制备抗结肠癌细胞侵袭与转移的药物中的应用。9.一种抗结肠癌细胞侵袭与转移的药物组合物包括权利要求1-3任一项所述的海藻糖酰胺衍生物和一种或多种药学上可接受载体或赋形剂。全文摘要本专利技术涉及具有通式(I)的海藻糖酰胺衍生物及其制备方法与应用。其中6，6’-双(2-羟基苯甲酰胺基)-6，6’-二脱氧-α，α-D-海藻糖具有优于天然产物巴泰霉素(Brartemicin)的抗结肠癌26-L5细胞侵袭活性，其IC50为0.20μg/mL(0.33μM)，而在10μg/mL时没有细胞毒性，表现出高选择性的抗肿瘤侵袭活性，用于制备预防和治疗结肠癌等侵袭与转移的药物。文档编号A61K31/706GK102260297SQ201110150999公开日2011年11月30日 申请日期2011年6月7日 优先权日2011年6月7日专利技术者刘兆鹏, 姜永莉 申请人:山东大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．具有通式（Ｉ）的海藻糖酰胺衍生物：其中，Ｒ代表取代芳环、芳杂环；Ｒ基团取代基包括苯基、含一个或多个羟基、甲氧基、卤素取代的苯基；苯乙烯基、取代苯乙烯基、吡啶基或吡嗪基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘兆鹏，姜永莉，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：88
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