【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法
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技术介绍
阿戈美拉汀(agomelaline),化学名为N-乙酰胺, 商品名Valdoxan,它具有双重作用,不仅是褪黑激素能系统受体的激动剂,还有拮抗5HT2C 受体的作用,其性质使其在中枢神经系统具备活性,尤其在严重抑郁症、季节性情感障碍、 睡眠障碍、心血管疾病、消化系统疾病、飞行时差引起的失眠和疲劳、食欲紊乱和肥胖症的治疗中具有活性。它是第一个褪黑激素类抗抑郁药,能有效治疗抑郁症,改善睡眠参数和保持性功能。式(I)所示化合物为合成阿戈美拉汀的重要中间体,在欧洲专利说明书 EP0447285中报道了一种阿戈美拉汀的制备方法以7-甲氧基四氢萘酮(III)与溴乙酸乙酯经Reformatsky反应、硫脱氢芳构化制得(7_甲氧基萘基)乙酸乙酯(V),之后再经水解、酰氯化、氨化、脱水消除、还原制得化合物(I),最后乙酰化制得阿戈美拉汀(II)。如下式所示权利要求1. 2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,该方法是在有机溶剂中,式VIII化合物在Raney-Ni与硼氢化物作用下反应得式I化合物2.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,其特征在于所述的硼氢化物为硼氢化钾或硼氢化钠。3.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,其特征在于硼氢化物用量为反应物摩尔数的0. 5 1倍。4.如权利要求1所述的2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,其特征在于 Raney-Ni的用量为反应物质量的0. 2 0. 4倍。5.如权利要求1所述的2-(7-甲 ...
【技术保护点】
1.2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法,该方法是:在有机溶剂中,式VIII化合物在Raney-Ni与硼氢化物作用下反应得式I化合物
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张鹏,单汉滨,袁哲东,蒋旭东,黄雨,俞雄,
申请(专利权)人:上海医药工业研究院,
类型:发明
国别省市:31
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