含二氟亚甲基基团的C-芳基葡糖苷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及含二氟亚甲基基团的C-芳基葡糖苷衍生物。具体地，本发明专利技术提供了一类新型钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)抑制剂、其制备方法以及其在制备治疗与SGLT-2相关疾病药物，特别是治疗糖尿病，肥胖症，糖尿病并发症中的应用。本发明专利技术化合物对钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)有更强的抑制活性和更高的选择性，对于动物的尿糖排放具有明显的促进作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新型钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-幻抑制剂、其制备方法以及其在制备治疗与SGLT-2相关疾病药物、特别是治疗糖尿病，肥胖症，糖尿病并发症中的应用。
技术介绍
II型糖尿病是一种常见的以高血糖为特征的慢性疾病，它的发生伴随着外周组织中的胰岛素抵抗、体内胰岛素分泌相对减少以及肝脏糖异生作用的增加。现有的药物包括双胍类、磺酰脲类、胰岛素增敏剂(列酮类)、列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂以及最近上市的DPPIV抑制剂西他列汀等。然而，所有这些抗糖尿病药物均具有各自的局限性。例如双胍类会引起乳酸中毒，磺酰脲类会引起严重的低血糖，胰岛素增敏剂会造成水肿、心脏衰竭和增加体重，α -葡萄糖苷酶抑制剂会造成腹部胀气和下痢，DPPIV抑制剂需要和二甲双胍合用才能达到理想的降糖效果。全球有数亿糖尿病患者，因此迫切需要开发具有新型作用机制、更安全且更有效的抗糖尿病药物。 其中，以钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT-2)为靶点的药物成为研究重点。健康人体超过99%血糖通过肾小球过滤后重新吸收回血液，不到的血糖被排泄到尿中，此过程是借助钠依赖性葡萄糖转运体(SGLTl/幻完成的。高亲和力、低转运能本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式（Ｉ）所示的化合物，或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的共结晶复合物、水合物或溶剂合物：式中：Ｒ１选自卤素，羟基、或如下式所示的基团：其中，ｎ为１或２；而Ｒ３选自Ｃ１－４烷基；Ｒ２选自：（１）三氟甲基，２，２，２－三氟乙基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，２，２，２－三氟乙氧基；（２）未取代的或具有１－３个取代基的Ｃ１－６烷氧基，Ｃ３－６环烷氧基，Ｃ１－６烷氧基乙氧基，Ｃ３－６环烷氧基乙氧基，其中所述的取代基选自：羟基、卤素、氰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：辛婷，申朝辉，卢鹏，赵传生，刘亦斌，
申请(专利权)人：上海阳帆医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：31