1,2-二苯乙烯衍生物在制药中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种1，2-二苯乙烯衍生物的新用途，即用1，2-二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂。本发明专利技术所述的1，2-二苯乙烯衍生物与TRPV1激动剂具有协同效应，其可作为TRPV1激动增效剂以及在制备镇痛药物制剂中得到应用。

【技术实现步骤摘要】
,2-二苯乙烯衍生物在制药中的应用的制作方法
本专利技术涉及化合物在制药中的应用，具体地说是，2_ 二苯乙烯衍生物在制药中 的应用。
技术介绍
辣椒素受体(即瞬时受体电位香草酸受体亚型，简称TRPV)是一种对钙离子有 高渗透性的非选择性阳离子通道，选择性的高表达于伤害性感觉神经元。TRPVl主要的拓扑结构 与Siaker相关电压门控钾通道相似，包括存在于胞内的N末端和C末端及六跨膜结构，其 中在第五和第六跨膜结构之间存在一个较短的孔形成区。研究发现TRPVl在许多疼痛 传导途径的上游区调节，因此TRPVl成为治疗疼痛的新靶点。辣椒素是最早被发现的TRPVl 激动剂。作为局部镇痛药物，辣椒素已经被收入美国药典。目前对于TRPVl激动剂的镇痛 机制普遍被认为有两种情况，() 一次性大剂量给予TRPVl激动剂致使TRPVl脱敏，从而在 短时间内发挥镇痛作用；( 长时间反复给予高浓度TRPVl激动剂一方面可打开TRPVl通 道，钙离子大量内流，选择性的致使表达了 TRPVl的外周感觉神经元因发生钙中毒，从而发 挥镇痛作用，与此同时TRPVl也会产生快速脱敏现象。但研究表明，大剂量使用辣椒碱会产 生一些不良反应，如局部使用辣椒碱会有灼热感、数天至几星期后会导致痛觉丧失以及对 各种有害刺激失去反应，这也许与TRPVl的脱敏现象有关。为了克服TRPVl激动剂所导致 的不良反应，人们期待能够专利技术一种能够与TRPVl激动剂产生协同作用的药物，以此减少 TRPVl激动剂的负面效应。
技术实现思路
本专利技术的目的就是提供一种与TRPVl激动剂具有协同效应的TRPVl激动增效剂。本专利技术的目的是这样实现的本专利技术提供了一种，2-二苯乙烯衍生物的新用途，即用，2-二苯乙烯衍生物作 为辣椒素受体激活增效剂，该衍生物具有以下(I)所示通式其中R和R中为异硫氰基；或其中之一为异硫氰基，另一个为硝基或乙酰氨基。本专利技术更为优选的化合物是如下所列的具体化合物4,4' -二异硫氰基均二苯乙烯_2，2' - 二磺酸(以下简称DIDS)其化学结构式为权利要求.用，2_二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂的应用，该衍生物具有以下(I) 所示通式2.根据权利要求所述的，2_二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂的应用，其 特征在于以所说的，2_ 二苯乙烯衍生物为4，4' -二异硫氰基均二苯乙烯_2，2' -二磺 酸，其化学结构为3.根据权利要求所述的，2_ 二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂的应用， 其特征在于以所说的，2- 二苯乙烯衍生物为4-乙酰氨基-4’ -异硫氰基均二苯乙烯_2， 2' -二磺酸，其化学结构为4.根据权利要求2或3所述的，2- 二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂的应 用，其特征在于以所说的，2-二苯乙烯衍生物为活性成分，与药学上允许使用的载体或稀 释剂混合，制备成药物制剂。全文摘要本专利技术公开了一种，2-二苯乙烯衍生物的新用途，即用，2-二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂。本专利技术所述的，2-二苯乙烯衍生物与TRPV激动剂具有协同效应，其可作为TRPV激动增效剂以及在制备镇痛药物制剂中得到应用。文档编号A6K3/65GK020906SQ2000547公开日20年6月5日 申请日期200年月2日 优先权日200年月2日专利技术者张海林, 张璇, 杜肖娜, 祁金龙 申请人:河北医科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
用１，２－二苯乙烯衍生物作为辣椒素受体激活增效剂的应用，该衍生物具有以下（Ⅰ）所示通式：　　＊＊＊　　其中Ｒ和Ｒ↓［１］中为异硫氰基；或其中之一为异硫氰基，另一个为硝基或乙酰氨基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张海林，张璇，杜肖娜，祁金龙，
申请(专利权)人：河北医科大学，
类型：发明
国别省市：13