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一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途技术

技术编号:6435984 阅读:282 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属于药物与化工领域,公开了一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物的结构式为:,其中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3;R2为H或O(CH2)nNR3;但R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3;n=1、2、3、4或5。NR3表示C1-6的烷基胺、C3-6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。本发明专利技术同时公开了该香豆素衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物与化工领域,涉及一种香豆素衍生物及其制备方法,以及其在制 备用于抗癌药物中的用途。
技术介绍
癌症是威胁人类健康和生命安全的主要疾病,据统计,全世界每年新增癌症患者 达400万人左右。抗癌药物的研究与开发一直是化学家和药物学家关注的热点。寻找高效、 高选择性、毒副作用小的抗癌药物是药物研究开发的重要方向之一。以DNA为靶点设计合 成抗癌药物,特别是针对具有重要生理意义的端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的特殊高 级结构设计合成小分子抑制剂,是发展新型抗癌药物的重要方法。香豆素是一类母核为苯并吡喃酮的天然产物,广泛存在于植物界,特别是在伞形 科、芸香科、菊科、豆科、茄科等植物。香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗艾滋病、抗氧化、抗炎、 抗微生物、抗凝血等多方面的生物活性。但是天然香豆素类化合物的抗肿瘤活性不够高,目 前未能在临床上作为抗癌药物使用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术的不足,提供一种毒性小、抗癌效果好的香豆素 衍生物。本专利技术的另一个目的在于提供该香豆素衍生物的制备方法。本专利技术还有一个目的在于提供该香豆素衍生物的应用。本专利技术通过以下技术方案实现上述目的本专利技术提供了一种香豆素衍生物,其结构式为

【技术保护点】
一种香豆素衍生物,其特征在于其结构式为:***式中R↓[1]为H、OBn或O(CH↓[2])↓[n]NR↓[3];R↓[2]为H或O(CH↓[2])↓[n]NR↓[3];且R↓[1]或R↓[2]中至少有一个为O(CH↓[2])↓[n]NR↓[3].。其中n=1、2、3、4或5;NR↓[3]表示C↓[1-6]的烷基胺、C↓[3-6]的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。

【技术特征摘要】
一种香豆素衍生物,其特征在于其结构式为式中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3;R2为H或O(CH2)nNR3;且R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3·。其中n=1、2、3、4或5;NR3表示C1 6的烷基胺、C3 6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。FSA00000290023800011.tif2. 一种如权利要求1所述的香豆...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄志纾吴伟彬古练权谭嘉恒欧田苗黄世亮
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:81[中国|广州]

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