一种头孢克洛口腔崩解片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢克洛口腔崩解片及其制备方法，包括药学有效量的头孢克洛，药学上可接受的包衣材料、稀释剂、崩解剂、助流剂、矫味剂和润滑剂。本发明专利技术申请人通过大量研究，对口腔崩解片中包衣材料、崩解剂、助流剂等组分和含量进行了筛选，对制备工艺进行了改进，使得制得的产品起效更快、吸收更充分，其在口腔中仅需十几秒即可迅速崩解或溶解，不需饮水，用吞咽动作即可完成服药，尤其适合老年人和吞服固体有困难的病人，同时也为工作繁忙或取水不便的患者提供了极大方便。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于医药

技术介绍
头孢克洛(cefaclor, CCL，头孢氯氨苄，商品名希刻劳、新达罗、欣可诺、 史达功、可福乐、达富康)，分子式为C15H14ClN304Sfl20，结构式如下工l. IN…"H H 。头孢克洛属第二代口服头孢抗生素。1976年由美国开发研制，1979年获FDA批 准，1982年在美国上市，1985年即替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素。1994 年2月国内将头孢克洛以商品名"新达罗"推向中国市场。由于头孢克洛具有抗菌 谱广，高效、口服吸收良好、组织分布广、不良反应轻微等突出优点，成为当前临 床上治疗呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织等感染性疾病较理想、较可靠的一线抗生 素药物。头孢克洛为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组 溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶 金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2 4倍。对革兰阴性杆菌包 括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇 异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9 8mg/L的本品可抑 制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本 品很敏感。Si哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对头孢克 洛耐药。目前临床上头孢克洛常用的剂型有:片剂、胶囊剂等。如申请号为200510112546.7 的中国专利，剂型为胶囊，申请号为200610152609的中国专利，剂型为胶囊、片剂 滴丸等。头孢克洛的口服制剂服用时需要用水吞服，这对取水不便的患者或吞咽功能有困难的患者等带来了许多不便之处，降低了患者治疗的依从性。因此为了适应各种人群需求，特别是一些老年人、儿童或吞咽药物有障碍的患 者，本专利技术申请制剂为口腔崩解片，该制剂可在无水的条件下于口腔中快速崩解， 随吞咽动作进入消化道。其特点是A.服用时不需水就能在口腔中迅速崩解，为老 人、婴幼儿及工作繁忙、无水或取水不便的患者提供了极大的方便；B.与普通口服 制剂比较，因胃肠道粘膜被口服速溶制剂广泛覆盖，可更快达到有效的血药浓度， 起效迅速；C.在处方中适当加入矫味剂或掩盖不良气味的辅料，从而提高患者使用 依从性。研制本品具有重要的社会意义及良好的市场前景。目前头孢克洛口腔崩解片虽然已经有相关研究，如申请号为200410062748的中 国专利，申请号为200310106591.2的中国专利，但本专利技术申请人通过大量研究，对 口腔崩解片中包衣材料、崩解剂、助流剂等组分和含量进行了筛选，对制备工艺进 行了改进，使得制备的产品起效更快、吸收更充分、胃肠残留更少，其在口腔中仅 需十几秒即可迅速崩解或溶解，不需饮水，用吞咽动作即可完成服药，尤其适合老 年人和吞服固体有困难的病人，同时也为工作繁忙或取不水便的患者提供了极大方 便。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种头孢克洛口腔崩解片。 本专利技术的另一目的在于提供上述头孢克洛口腔崩解片的制备方法。 本专利技术提供的一种头孢克洛口腔崩解片，包括药学有效量的头孢克洛，药学上 可接受的包衣材料、稀释剂、崩解剂、助流剂、矫味剂和润滑剂，每千片各组分含量如下头孢克洛...............................................................................20-800 g包衣材料...............................................................................2.1-460g稀释剂20-500 g崩解剂...................................................................................1-160 g助流剂...................................................................................0.1-80 g矫味剂1-60 g 润滑剂0.1-50 g。其中所述的包衣材料为聚丙烯酸树脂IV、 Eudragit E30D和乙基纤维素，所述 的稀释剂为甘露醇，所述的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮和低取代羟丙基纤维素，所述的助流剂为微粉硅胶，所述的矫味剂为阿斯帕坦，所述的润滑剂为硬脂酸镁，每千片各组分含量如下头孢克洛...............................................................................20-800 g聚丙烯酸树脂IV..................................................................l-200gEudragit NE30D...................................................................0.1-60g乙基纤维素1-200 g 甘露醇20-500 g交联聚乙烯吡咯烷酮...........................................................0.5-80 g低取代羟丙基纤维素...........................................................0.5-80 g微粉硅胶...............................................................................0.1-80 g阿斯帕坦l-60g 硬脂酸镁0.1-50 g。 最优选每千片各组分含量如下头孢克洛125-250 g聚丙烯酸树脂IV..................................................................5-30 gEudragit NE30D...................................................................1-3 g乙基纤维素5陽30g 甘露醇40-120 g交联聚乙烯吡咯烷酮...........................................................5-20 g低取代羟丙基纤维素2-10 g 微粉硅胶l-3g 阿斯帕坦2-10 g 硬脂酸镁2-5g本专利技术还提供了上述头孢克洛口腔崩解片的制备方法，包括① .将包衣材料溶解于适量的乙醇充分搅拌使溶解，再加入适量助流剂保持搅拌 使助流剂均匀混悬，作为囊材备用；② .头孢克洛与处方量中剩余助流剂混合均匀，置于流化床中，采用空气悬浮法 制备微囊，检测微囊的含量，备用；③ .将制备好的头孢克洛微囊过筛，备用；④ .取处方量稀释剂用适量的水制成软材，过筛烘干，整粒备用； .按处方比例取头孢克洛微囊，和稀释剂颗粒、崩解剂、矫味剂混合，混合均匀后加入润滑剂； .压片。其中，所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢克洛口腔崩解片，其特征在于，包括药学有效量的头孢克洛，药学上可接受的包衣材料、稀释剂、崩解剂、助流剂、矫味剂和润滑剂。　其中每千片各组分含量如下：　头孢克洛……………………………………………………２０－８００ｇ　包衣材料……………………………………………………２．１－４６０ｇ　稀释剂………………………………………………………２０－５００ｇ　崩解剂………………………………………………………１－１６０ｇ　助流剂………………………………………………………０．１－８０ｇ　矫味剂……………………………………………………１－６０ｇ　润滑剂………………………………………………………０．１－５０ｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：上官清，
申请(专利权)人：上官清，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]