用作因子X*抑制剂的吡唑-3-酮衍生物制造技术

技术编号:628538 阅读:254 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的式(Ⅰ)化合物,其中R↑[1],R↑[2],R↑[3],R↑[4],X和Y具有权利要求1中给出的含义。该化合物是凝血因子(coagulation factor)Xa的抑制剂并可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I化合物 及其可药用盐和溶剂化物,其中R1,R2在各种情况下相互独立为H,A,环烷基-n-或-Ar-n-,R3,R4在各种情况下相互独立为H,Ar,Het,R5,其中至少二者之一为R5,R5是被-C(=NH)-NH2,或被常规氨基保护基,-NH-C(=NH)-NH2,-CO-N=C(NH2)2, 取代的苯基、萘基或联苯基,其中-C(=NH)-NH2也可被-COA,Ar-n-CO-,COOA,OH或被常规的氨基保护基单取代;并且苯基,萘基或联苯基还可任意被下列基团单-或二-取代A,Ar’,Het,OR6,NR6R6’,NO2,CN,Hal,NR6COA,NR6COAr’,NR6SO2A,NR6SO2Ar’,COOR6,CO-NR6R6’,COR7,CO-Ar’,SO2NR6R6’,S(O)nAr’或S(O)nA,R6,R6’在各种情况下相互独立为H,A,CR7R7’-Ar’或CR7R7’-Het,R7,R7’在各种情况下相互独立为H或A,X,Y在各种情况下相互独立为(CR7R7’)n,A 是有1-20个C原子的烷基,其中一或两个CH2基团可被O或S原子和/或被本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其可药用盐和溶剂化物*** Ⅰ其中R↑[1],R↑[2]在各种情况下各自相互独立为H,A,环烷基-[C(R↑[7]R↑[7’])]↓[n]-或Ar-[C(R↑[7]R↑[7’])]↓[n]-,R↑[3],R↑[4 ]在各种情况下各自相互独立为H,Ar,Het,R↑[5],其中至少二者之一是R↑[5],R↑[5] 是被-C(=NH)-NH↓[2],或被常规氨基保护基,-NH-C(=NH)-NH↓[2],-CO-N=C(NH↓[2])↓[2],* **取代的苯基、萘基或联苯基,其中-C(=NH)-NH↓[2]也可被-COA,Ar-[C(R...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:D多施H朱拉斯茨克W梅德尔斯基C查克拉基迪斯H维茨格S贝诺塔特达尼洛夫斯基G梅尔策
申请(专利权)人:默克专利股份公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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