定向合成不饱和共轭醇的方法技术

一种定向合成不饱和共轭醇的方法，将不饱和共轭酮与手性还原剂ＢＩＮＡＬ－Ｈ进行反应，生成Ｓ或Ｒ定向立体构型的共轭不饱和羟基。本发明专利技术的立体选择性高，目标产物收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种。技术背景-共轭不饱和酮类化合物中羰基还原为定向羟基的方法在一些药物的制备中非常必要。 如在进行维生素D类化合物侧链的修饰中MC903 (卡泊三醇，见式m)或l，24-(OH)2D3 (见式IV)。oh式III MC903<formula>formula see original document page 4</formula>式IV l,24-(OH)2D3在维生素D类似物的制备中，C-24羟基的特定立体化学对于生物活性的完整表达是 必需的。根据目前的方法，通过三种方法可引入需要的立体化学(1 )Calverley， Tetrahedron 4609-4619,1987报道了通过色谱法分离C-24羟基差向异构体的非对映体混合物；(2) US6262283披露了立体选择性地还原相应的C-24酮；(3) Calverley, Synlett 157-159, 1990 报道了使对映体纯的含羟基侧链附着到维生素D骨架上。一些研究人员对立体选择性制备脑甾醇(cerebrosterol)、MC 903和la，24(R)-(OH)2D3 进行了本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种定向合成不饱和共轭醇式Ⅰ化合物的方法，将式Ⅱ化合物与手性还原剂ＢＩＮＡＬ－Ｈ进行反应；反应温度为－１００℃～３０℃，反应时间为０．５～１０小时；反应溶剂选自不含活性氢的醚、醇醚、环氧烷，卤代烷及氮氧杂环类有机溶剂；＊＊＊其中：Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］分别选自氢或羟基保护基团；当Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］均为羟基保护基团时，所述羟基保护基团可以相同，也可以不同；Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］分别选自氢或亚甲基，且Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］不相同；Ｒ↓［５］选自１～６个碳原子的烷基或３～６个碳原子的环烷基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郝光富，陈小舟，
申请(专利权)人：重庆华邦制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]