含有哌嗪酰胺取代基的噁唑二酮硫代酰胺制造技术

本发明专利技术提供了一种对抗革兰氏－阳性和革兰氏－阴性细菌具有高效活性的通式（Ⅰ）的化合物。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种通式为Ⅰ的化合物：＊＊＊ Ⅰ或其可药用盐：其中Ａ是结构ｉ、ｉｉ或ｉｉｉ＊＊＊Ｒ↑［１］是（ａ）Ｈ，（ｂ）ＮＨ↓［２］，（ｃ）ＮＨＣ↓［１－４］烷基，（ｄ）Ｃ↓［１－４］的亚烷基，（ｅ）ＯＣ↓［１－ ４］烷基，（ｆ）ＳＣ↓［１－４］烷基，（ｇ）（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｃ↓［３－６］－环烷基，或（ｈ）Ｃ↓［１－４］烷基，任选用１－３Ｆ、１－２Ｃｌ或ＣＮ取代；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］各自独立地是Ｈ、Ｆ、Ｃｌ或Ｃ↓［１－２］烷 基；Ｒ↓［４］是（ａ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＲ↓［５］Ｒ↓［６］－Ｏ－Ｒ↓［７］，（ｂ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ↓［２］Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－ＣＨ↓［３］，（ｃ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ↓［２］－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＲ↓［８］）ＣＨ↓［３］，（ｄ ）－Ｃ（＝Ｓ）－Ｒ↓［９］，（ｅ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ↓［２］－Ｏ－Ｒ↓［１０］，（ｆ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ↓［３］，（ｇ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＣＨ↓［２］ＯＨ）↓［２］－ＣＨ↓［３］，（ｈ）－ Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－ＯＲ↓［１４］，或（ｉ）－ＣＮ；Ｒ↓［５］是Ｈ；Ｒ↓［６］是苯基、苄基、ＣＨ↓［２］ＯＨ或ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［３］；或者Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］一起形成Ｃ↓［３－５］环烷基；Ｒ↓［ ７］是Ｈ、ＣＨ↓［３］或Ｃ↓［１－４］烷酰基；Ｒ↓［８］是Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷酰基、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ－Ｃ↓［１－４］烷基或－ＣＯ↓［２］Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↓［９］是Ｃ↓［１－４］烷基、ＣＨ↓［２］ＯＲ↓［１１ ］、Ｓ－Ｃ↓［１－４］烷基、ＯＣ↓［１－４］烷基或ＮＲ↓［１２］Ｒ↓［１３］；Ｒ↓［１０］是苯基、－ＣＯ↓［２］－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－ＯＣＨ↓［３］、－Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）↓［２］、－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＲ↓［１２］Ｒ↓［１３］或者－Ｃ（ ＝Ｏ）－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－ＣＯ↓［２］Ｈ；Ｒ↓［１１］是Ｈ、苯基、苄基、ＣＨ↓［３］或Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ↓［３］；Ｒ↓［１２］和Ｒ↓［１３］各自独立地是Ｈ或Ｃ↓［１－３］烷基；或者Ｒ↓［１２］和Ｒ↓［１３］一起形成５或６元饱和杂 环，其中所述的饱和杂环还含有一个或两个选自于由Ｏ、Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］或ＮＲ↓［７］组成的组中的其他杂原子；Ｒ↓［１４］是Ｈ、ＣＨ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：JB小海斯特，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]