【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的3-(杂芳基乙酰氨基)-2-氧代-氮杂环丁烷-1-磺酸的外消旋物及旋光异构体的顺式(Syn)异构体及其在治疗革兰氏阴性致病菌引起的感染方面的应用。
技术介绍
细菌是适应性极强的微生物，具有适应不利条件并在此等条件下生存的能力。世界各地医院与诊所的医生面对新种耐药细菌感染的蔓延正在失去解决办法，这些感染包括葡萄球菌、链球菌、肠球菌和假单胞菌引起的感染。由于靶位的变化，通透性的改变或到达活性部位之前活性成分的流出及抗生素的失活，细菌对现行抗生素的耐药性一直在急剧上升。鉴于已经证明的临床效力和它们优越的安全性，β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类、单环β-内酰胺类和碳青霉烯类)是治疗多种感染性疾病最常用的一组抗生素。革兰氏阳性病原体对β-内酰胺类抗生素产生的细菌耐药性主要是由青霉素结合蛋白(PBP’s)的变化，活性成分的流出以及活性成分的失活所致。而革兰氏阴性病原体对β-内酰胺类抗生素产生细菌耐药性的原因除了革兰氏阳性病原体的那些原因外还包括外膜通透性的改变。为了克服外膜通透性改变这一问题，近年来已经报道了大量含铁螯合邻苯二酚基团和二羟基吡啶酮基...
【技术保护点】
选自式Ⅰ３－（杂芳基乙酰氨基）－２－氧代－氮杂环丁烷－１－磺酸的外消旋物和旋光异构体的顺式异构体的化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｍ为氢或可药用的成盐阳离子； Ｘ为ＣＨ，Ｎ或Ｃ－卤素； Ｒ为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］烷基，该烷基是未取代的或被至少一个（ａ）卤原子（ｂ）其中Ｒ↓［５］为氢，ＣＯＮＨ↓［２］或２，５－二羟基－４－氧代－１，４－二氢吡啶－２－基－羰基的ＯＲ↓［５］取代，其中Ｃ↓［１］不能同时被卤原子和ＯＲ↓［５］取代； Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地为ＯＨ，ＣＯＯＨ，ＣＯＮＨ↓［２］，ＮＨ↓［２］，二甲氨基，ＯＣＨ↓［３］，ＮＯ↓［...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：RG米塞蒂奇，SN麦迪，C费亚克匹，G托马斯，AVN雷迪，SM萨拉玛，R辛格，
申请(专利权)人：潘斯瑞克有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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