恒速释放的尼群地平控释制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种恒速释放的尼群地平的控释制剂。该药物包含有尼群地平药芯和控释骨架基质、辅料而组成，药芯为尼群地平，控释骨架基质为高分子多糖类及其衍生物，辅料中的必要组分为磷酸盐、脂肪酸及其盐类，尼群地平控释制剂各组成成分比例为：主药∶控释骨架基质∶磷酸盐∶脂肪酸及其盐＝１∶０．５～７．０∶０．１～２．０∶１～２．０。其能恒速释放，从而达到平稳降压的作用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种恒速释放的尼群地平的控释制剂。
技术介绍
尼群地平(nitrendipine)是80年代开发的第二代钙拮抗剂，为选择作用于血管平滑肌的钙拮抗剂。其对冦状动脉的选择作用更佳。其能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用；可降低总外周阻力，使血压下降。主治高血压，尤其适用于有冠心病的高血压患者。其可用于治疗冠心病及高血压，也可用于充血性心力衰竭。尼群地平的半衰期很短，口服30mg后，30分钟血药浓度达到高峰。在血浆中其与血浆蛋白质结合率约为98％。T1/2约2-4小时，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2小时最大，持续6-8小时。科学研究发现，单纯的高血压固然对脏器造成损伤，但血压波动对脏器造成的损伤危害尤其严重。尼群地平制剂目前为普通片剂，需要一天服用三次，这种制剂虽然能够达到降低血压的目的，但由于血药浓度变化比较厉害，T/P比值较高，血压波动厉害，使脏器受伤。
技术实现思路
本专利技术的目的就在于公开一种包含尼群地平的恒速释放的控释制剂，其能恒速释放，从而达到平稳降压的作用。本专利技术是专利技术一种一天用药一次，其药物以相对恒定速率释放，且血药浓度波动平缓的药物制剂。该药物包含有尼群地平药芯和控释骨架基质、辅料而组成，药芯为尼群地平，控释骨架基质为高分子多糖类及其衍生物，辅料中的必要组分为磷酸盐、脂肪酸及其盐类，尼群地平控释制剂各组成成分比例为主药控释骨架基质∶磷酸盐∶脂肪酸及其盐＝1∶0.5～7.0∶0.1～2.0∶1～2.0。所述的高分子多糖类及其衍生物有琼脂、海藻酸及其盐或纤维素衍生物。所述的辅料磷酸盐有磷酸钙或磷酸氢钙；辅料中脂肪酸及其盐类，可以从小于等于18个碳原子的脂肪酸及其钙盐、镁盐中选择。本专利技术优选组方及用量范围为(mg/片)尼群地平10-50，羟丙基甲基纤维素20-80，磷酸氢钙10-50，海藻酸钠10-50，硬酯酸镁0.5-2％(干燥粒重)，溶剂及其他辅料适量。本专利技术制备的尼群地平控释制剂，药物释放基本符合零级释放过程，血药浓度平稳，消除了峰谷现象，消除了血压波动造成的机体脏器损伤。本专利技术的优点是一日仅需服药一次，与目前普通片剂相比，体内血药浓度平稳，药物持续释放，减少了血药浓度的峰谷现象，药效可达24小时，提高了病人的依从性。附图说明图1为本专利技术产品与普通片进行的体外释放比较。具体实施例方式具体实施例，药物准备(mg/片)尼群地平30，羟丙基甲基纤维素40，磷酸氢钙30，海藻酸钠20，硬脂酸镁1％(干燥粒重)，适量的溶剂及其他辅料。按准备好的配方将各原料分别粉碎过20目筛，湿法制粒，加入溶剂以握之成团、松手后散开为度，干燥后过筛整粒，加入硬脂酸镁混合压片即得。而如图1中实验，按照药典体外释放度测定法，测本专利技术产品体外释放度，溶出介质为含乙醇的人工胃液，在规定时间内取样，过滤后在238nm测吸收度。发现按照本专利技术制备的尼群地平平控释片，基本能以恒定速率释放，维持疗效达24小时，和普通片比较，作用明显。权利要求1.恒速释放的尼群地平控释制剂，其特征在于该药物包含有尼群地平药芯和控释骨架基质、辅料而组成。药芯为尼群地平，控释骨架基质为高分子多糖类及其衍生物，辅料中的必要组分为磷酸盐，脂肪酸及其盐类。尼群地平控释制剂各组成成分比例为主药控释骨架基质∶磷酸盐∶脂肪酸及其盐＝1∶0.5～7.0∶0.1～2.0∶1～2.0。2.根据权利要求1所述的恒速释放的尼群地平控释制剂，其特征在于所述的高分子多糖类及其衍生物有琼脂、海藻酸及其盐或纤维素衍生物。3.根据权利要求1所述的恒速释放的尼群地平控释制剂，其特征在于所述的辅料磷酸盐有磷酸钙或磷酸氢钙；辅料中脂肪酸及其盐类，可以从小于等于18个碳原子的脂肪酸及其钙盐、镁盐中选择。4.根据权利要求1、2或3所述的恒速释放的尼群地平控释制剂，其特征在于本专利技术优选组方及用量范围为(mg/片)尼群地平10-50，羟丙基甲基纤维素20-80，磷酸氢钙10-50，海藻酸钠10-50，硬酯酸镁0.5-2％(干燥粒重)，溶剂及其他辅料适量。全文摘要本专利技术涉及一种恒速释放的尼群地平的控释制剂。该药物包含有尼群地平药芯和控释骨架基质、辅料而组成，药芯为尼群地平，控释骨架基质为高分子多糖类及其衍生物，辅料中的必要组分为磷酸盐、脂肪酸及其盐类，尼群地平控释制剂各组成成分比例为主药∶控释骨架基质∶磷酸盐∶脂肪酸及其盐＝1∶0.5～7.0∶0.1～2.0∶1～2.0。其能恒速释放，从而达到平稳降压的作用。文档编号A61K31/4422GK1524524SQ03120359公开日2004年9月1日 申请日期2003年3月2日 优先权日2003年3月2日专利技术者王颖, 侯峻冰, 王 颖 申请人:王颖, 侯峻冰, 王 颖本文档来自技高网...

【技术保护点】
恒速释放的尼群地平控释制剂，其特征在于：该药物包含有尼群地平药芯和控释骨架基质、辅料而组成。药芯为尼群地平，控释骨架基质为高分子多糖类及其衍生物，辅料中的必要组分为磷酸盐，脂肪酸及其盐类。尼群地平控释制剂各组成成分比例为主药∶控释骨架基质∶磷酸盐∶脂肪酸及其盐＝１∶０．５～７．０∶０．１～２．０∶１～２．０。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王颖，侯峻冰，
申请(专利权)人：王颖，侯峻冰，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]