2β－取代鬼臼衍生物及其制备方法技术

下述通式化合物：　　　　＊＊＊　　　　其中Ｒ↓［１］为α－羟基或β－羟基，Ｒ↓［２］为氢或甲基，Ｘ为卤素原子或甲基。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是用于制备抗肿瘤药物的化合物及其制备方法。
技术介绍
70年代发现的天然产物鬼臼毒素的半合成糖甙衍生物Etoposide(VP-16)，其已成为目前临床上使用的最重要抗肿瘤药物之一，但它的毒副作用，特别是对骨髓有抑制作用，使临床应用受到一定的限制。在上述鬼臼毒素衍生物的结构中，2-位的a-构型是抗肿瘤活性所必需的，但由于热力学稳定性使2-位的α-构型在体内与β-构型的苦鬼臼毒素产生一个动态平衡，但苦鬼臼毒素无抗肿瘤活性，从而使鬼臼毒素的在体内的抗肿瘤活性受到影响。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题克服上述现有技术的缺陷，提供一种破坏药物在体内的动态平衡的鬼臼毒素衍生物及其制备方法，其明显提高鬼臼毒素衍生物在体内的抗肿瘤活性。本专利技术是用于制备一类抗肿瘤药物的化合物及其制备方法，代表化合物的化学名称为2β-溴代鬼臼毒素衍生物，结构式如下所示 式中R1为α-羟基或β-羟基，R2为氢或甲基，X为卤素原子或甲基。本专利技术的专利技术点是在2-位引入了一个基团，从而破坏了药物在体内的动态平衡，明显提高了鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性。上述结构式的化合物，当R1为α-羟基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈绍明，
申请(专利权)人：陈绍明，
类型：发明
国别省市：