冻干干扰素喷雾剂及制备方法技术

冻干干扰素喷雾剂及制备方法，提供一种冻干喷雾剂型的干扰素。溶质与溶剂分别保存，组方简单，活性稳定。冻干干扰素喷雾剂即可以喷雾，也可以滴鼻，雾化微粒可以通过咽喉、鼻、肺等部位直接吸收，用量少，见效快。用于流感、ＳＡＲＳ等病毒性疾病的治疗和预防。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种干扰素新剂型，，属于生物制药领域。
技术介绍
干扰素做为基因工程药物，是当前治疗病毒性疾病的主要药品，其效果也得到公众的认可。尤其在治疗和预防SARS病毒性疾病(非典性肺炎)过程中发挥了重要的作用。干扰素种类多，用途广，其主要剂型有以下几种1、冻干粉针剂 是目前应用最多的一种剂型，主要是为了保持干扰素的稳定性，通过冷冻干燥制备工艺将水份去除，制剂水份含量低于3％，一般可以保持干扰素的有效活性2年。2、片剂 注射干扰素容易引起疼痛和发烧，为了减少长期注射针剂的不便而研制了干扰素片剂剂型，但没有得到广泛的临床应用。3、滴鼻剂、滴眼剂和喷雾剂 这几种剂型通常都是水剂，普遍具有不易保存、活性容易降低的缺点。因此，一般需要冷藏，给生产、销售和使用带来不便，在应用上受到限制。另外，为了解决水剂上述缺点，一般都使用了稳定剂、防腐剂、表面活性剂(公开号CN 1256148；CN 1410126；CN 1391478)、抗氧化剂(公开号CN 1344165)等，增加了多种化学成分，使组方过于复杂。4、干扰素喷雾剂具有用药量少，疗效好的特点。于国祥(中国免疫杂志1；52，1990)比较了肌注、滴鼻和雾化吸入等三种给药方法的预防儿童病毒性感冒的效果，发现以雾化吸入者效果最好。陆高明(江苏医药2；99，1994)应用干扰素雾化吸入治疗小儿病毒性肺炎120例，总有效率达到95％。干扰素喷雾剂通过气流雾化成微粒，可以经鼻腔、咽喉粘膜吸收，也可以吸入肺泡直接作用于靶细胞，因此见效快，用量少，主要用于病毒性疾病的预防和治疗。由于干扰素是无刺激性、无毒性蛋白，呼吸道对它有很好的耐受性(公开号CN 1132098)。
技术实现思路
本专利技术公开一种，组方简单、制剂稳定、方便实用。主要通过对咽喉部或者其他病变部位直接喷雾的方式给药，也可以用来做滴鼻给药，用于流感、SARS(非典性肺炎)等病毒性疾病的预防和治疗。本专利技术的技术解决方案如下本专利技术的冻干药物组成包括干扰素、冻干支持剂和渗透压调节剂，重量份数为冻干支持剂0-90份渗透压调节剂 0-15份干扰素1×105-107IU/ml本专利技术冻干药物的溶剂为0.9％的NaCl。所述的冻干支持剂包括甘露醇、白蛋白、环糊精等，渗透压调节剂专指氯化钠。喷雾剂的容器分为2个部分，1是做为冷冻干燥用并保存药品溶质的玻璃制喷雾瓶，2是保存溶剂并可用于滴鼻使用的塑料制溶剂瓶。具体制备方法如下取处方干扰素原液，用0.9％的氯化钠稀释，加入冻干支持剂，除菌过滤，在无菌条件下分装于喷雾瓶内。将喷雾瓶放入冷冻干燥机内进行预冻，当温度冷冻至-30℃--40℃后保温1-2小时，然后抽真空升华4-10小时，升华结束后，提高温度至25℃-40℃，保温2-4小时，充氮气封口。另选塑料溶剂瓶，在无菌条件下灌装0.9％氯化钠。将冻干干扰素喷雾剂瓶、喷雾喷头和溶剂瓶一并包装备用。本专利技术与现有技术相比，通过合理的组方，将喷雾剂以冻干形式保存，可以长期的保持干扰素的稳定性。具有以下几个优点①用冻干剂的形式保存干扰素，水份含量低于3％(W/W)，稳定性好；②可以常温运输和保存；③避免使用过多的化学试剂；④本品在使用前由患者自己溶解，方法简单；⑤本品的容器装置可以两用，冻干玻璃瓶可以喷雾，塑料溶剂瓶可以滴鼻。具体实施例方式下面通过实施例进一步祥述本专利技术实施例1制剂处方与工艺干扰素4×109IU；甘露醇35g；氯化钠4.5g；加去离子水500ml。溶解后用0.22μm膜除菌过滤，按照每支0.5ml分装在10ml喷雾瓶内，共1000支。然后在冻干机内预冻，达到-30℃--40℃后保温1-2小时，然后抽真空升华4-10小时，升华结束，提高温度至25-40℃，保温2-4小时，充氮气封口。另选塑料溶剂瓶，在无菌条件下灌装10ml 0.9％NaCl。实施例2制剂处方与工艺干扰素4×109IU；白蛋白10g；氯化钠4.5g；加去离子水500ml。溶解后用0.22μm膜除菌过滤，按照每支0.5ml分装在10ml喷雾瓶内，共1000支。然后在冻干机内预冻，达到-30℃--40℃后保温1-2小时，然后抽真空升华4-10小时，升华结束，提高温度至25-40℃，保温2-4小时，充氮气封口。另选塑料溶剂瓶，在无菌条件下灌装10ml 0.9％NaCl。实施例3制剂处方与工艺干扰素4×109IU；环糊精35g；氯化钠4.5g；加去离子水500ml。溶解后用0.22μm膜除菌过滤，按照每支0.5ml分装在10ml喷雾瓶内，共1000支。然后在冻干机内预冻，达到-30℃--40℃后保温1-2小时，然后抽真空升华4-10小时，升华结束，提高温度至25-40℃，保温2-4小时，充氮气封口。另选塑料溶剂瓶，在无菌条件下灌装10ml 0.9％NaCl。权利要求1.冻干干扰素喷雾剂型。2.根据权力要求1所述的喷雾剂，其特征在于该喷雾剂由冻干药物溶质与溶剂分别组成，单独存放。3.根据权力要求书1、2所述的干扰素喷雾剂，其冻干药物组成包括干扰素、冻干支持剂和渗透压调节剂，重量份数为冻干支持剂 0-90份渗透压调节剂0-15份干扰素 1×105-107IU/ml4.根据权力要求书1、2所述的干扰素喷雾剂，其溶剂为0.9％的NaCl。5.根据权力要求3所述的冻干支持剂为水溶性支持剂，选自甘露醇、白蛋白、环糊精等。6.根据权力要求书3所述的渗透压调节剂专指氯化钠。7.根据权力要求书1、2、3、4所述的冻干干扰素喷雾剂的制备方法，其特征在于按照组方重量份数用0.9％的NaCl稀释干扰素原液，加入冻干支持剂，除菌过滤，分装在喷雾瓶中冻干，无菌封口。另选无菌溶剂分装在溶剂瓶中，做为冻干干扰素的溶剂用。全文摘要，提供一种冻干喷雾剂型的干扰素。溶质与溶剂分别保存，组方简单，活性稳定。冻干干扰素喷雾剂即可以喷雾，也可以滴鼻，雾化微粒可以通过咽喉、鼻、肺等部位直接吸收，用量少，见效快。用于流感、SARS等病毒性疾病的治疗和预防。文档编号A61K38/21GK1569223SQ03134418公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日专利技术者吴一坚 申请人:吴一坚本文档来自技高网...

【技术保护点】
冻干干扰素喷雾剂型。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴一坚，
申请(专利权)人：吴一坚，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]