本发明专利技术属于亚胺培南／西司他丁钠［Ｉｍｉｐｅｎｅｍ／Ｃｉｌａｓｔａｔｉｎ Ｓｏｄｉｕｎ］冻干粉剂型的制备方法。一种制备以亚胺培南、西司他丁钠或亚胺培南和西司他丁钠的混合物作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。由于冷冻干燥的方法在真空中进行，故活性物质不易氧化，同时产品含水量低，有利于长期保存，而且本方法生产污染机会相对减少，所以产品中的异物比其它方法中的少。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于亚胺培南/西司他丁钠冻干粉剂型的制备方法。亚胺培南(Imipenem)是一个硫霉素的衍生物，分子式为C12H17N3O4S·H2O，分子量为317.36。西司他丁钠(Cilastatin Sodiun)分子式为C16H25N2NaO5S，分子量为380.44。
技术介绍
亚胺培南/西司他丁钠是一种广谱的碳青霉烯类抗生素。亚胺培南是第一个稳定存在的硫霉素衍生物，其特点是杀菌谱较其它任何研究过的抗生素广泛。西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂，它阻断亚胺培南药在的肾脏内的代谢，使之发挥杀菌作用。亚胺培南/西司他丁钠在中国目前以静脉滴注的粉针剂型供应。主要以亚胺培南无菌粉末和西司他丁钠无菌粉末及缓冲盐混合得到。 亚胺培南 西司他丁由于亚胺培南和西司他丁钠中含有硫，极易与空气中的氧气结合生成 形式的杂质，同时对热敏感，在溶液中不稳定。常温下溶液状态保存4小时左右。
技术实现思路
本专利技术为了弥补现有技术的不足，提供了避免活性成分受热降解，同时减少与空气的接触的抗生素冻干剂型的制备方法。本专利技术是通过如下技术方案实现的一种制备以亚胺培南作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。一种制备以西司他丁钠作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。一种制备以亚胺培南和西司他丁钠的混合物作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。本专利技术所说的组合物含有10-1500mg所说的有效成分。本专利技术的进一步改进在于所说的组合物含有20-1200mg所说的有效成分。本专利技术的更进一步改进在于所说的组合物含有50-1000mg所说的有效成分。本专利技术的化合物亚胺培南/西司他丁钠在冶疗和预防中度至重度包括危及生命的严重感染是非常有效的。还应进一步认识到在冶疗中需使用的本专利技术药物组合物的量不仅随所选的化合物而变化，而且随被治疗疾病的性质和病人的年龄和状况而变化，并且该用量最终由参加的医生或执业药师决定，但通常适合的剂量，范围是每天大约0.1到约750mg/kg体重，较好的是0.5到100mg/kg/天。所需要的剂量可每天以适宜的间隔方便地以单一剂量或分开的剂量，例如二、三、四或更多的小剂量给药来得到。组合物可以方便地以单位剂量形式给药，例如每单位剂量形式含有效成分10到1500mg，方便的是20到1000mg。因此本专利技术进一步提供了一种药物组合物，它含有亚胺培南和或西司他丁钠以及多种药物上可接受的载体。载体在与组合物中的其它成分是相容的和对它的接受者是无害的意义上必须是“可接受的”。药物组合物包括肠胃外(包括肌肉内的，皮下的和静脉内的)给药。所有的方法都包括将活性化合物与液体载体混合，通过冷冻干燥将产物成形为所需的制剂。由于冷冻干燥的方法在真空中进行，故活性物质不易氧化，同时产品含水量低，有利于长期保存，而且本方法生产污染机会相对减少，所以产品中的异物比其它方法中的少。具体实施方式通过下列实施例将进一步描述本专利技术，这些实施例在任何意义上均不限制本专利技术，所有温度均是摄氏温度。实施例一在通氮气条件下，将50g碳酸氢钠加入325g注射用水中，125g亚胺培南加入，同时搅拌得到澄清溶液，溶液PH值6.5-8.5。溶液用0.2μm过滤膜过滤，灌装入玻璃瓶中，置于冷冻干燥器(ChristAlpha1-2)中冷冻干燥，小瓶冷至-45℃，然后升至-20℃--5℃，真空(0.1-0.5毫巴)干燥。主要干燥结束后，温度升至15℃，真空度调整至0.02毫巴，继续干燥2小时，得到类白色冻干产品。实施例二在通氮气条件下，将100g碳酸氢钠加入500g注射用水中，250g西司他丁钠加入，同时搅拌得到澄清溶液，溶液PH值6.5-8.0。溶液用0.2μm过滤膜过滤，灌装入玻璃瓶中，置于冷冻干燥器(ChristAlpha1-2)中冷冻干燥，小瓶冷至-40℃，然后升至-20℃--5℃，真空(0.1-0.5毫巴)干燥。主要干燥结束后，温度升至20℃，真空度调整至0.02毫巴，继续干燥3小时，得到类白色冻干产品。实施例三在通氮气条件下，将50g碳酸氢钠加入500g注射用水中，125g亚胺培南加入，125g西司他丁钠加入，同时搅拌得到澄清溶液，溶液PH值6.5-8.5。溶液用0.2μm过滤膜过滤，灌装入玻璃瓶中，置于冷冻干燥器(Christ Alpha1-2)中冷冻干燥，小瓶冷至-45℃，然后升至-20℃--5℃，真空(0.1-0.5毫巴)干燥。主要干燥结束后，温度升至15℃，真空度调整至0.02毫巴，继续干燥3小时，得到类白色冻干产品。权利要求1.一种制备以亚胺培南作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。2.一种制备以西司他丁钠作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。3.一种制备以亚胺培南和西司他丁钠的混合物作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。4.根据权利要求1-3任一项的方法，其中所说的组合物含有10-1500mg所说的有效成分。5.根据权利要求4的方法，其中所说的组合物含有20-1200mg所说的有效成分。6.根据权利要求5的方法，其中所说的组合物含有50-1000mg所说的有效成分。全文摘要本专利技术属于亚胺培南/西司他丁钠冻干粉剂型的制备方法。一种制备以亚胺培南、西司他丁钠或亚胺培南和西司他丁钠的混合物作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。由于冷冻干燥的方法在真空中进行，故活性物质不易氧化，同时产品含水量低，有利于长期保存，而且本方法生产污染机会相对减少，所以产品中的异物比其它方法中的少。文档编号A61P31/00GK1568975SQ20041002405公开日2005年1月26日 申请日期2004年4月28日 优先权日2004年4月28日专利技术者傅伟 申请人:济南久创化学有限责任公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种制备以亚胺培南作为有效成分的药物组合物的方法，该方法包括将所说的有效成分与一种或多种药物上可接受的载体，通过冷冻干燥的方法的混合。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：傅伟，
申请(专利权)人：济南久创化学有限责任公司，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]
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