氨基嘧啶类和吡啶类化合物制造技术

本发明专利技术涉及具有通式（Ⅰ）的氨基嘧啶和氨基吡啶衍生物，其中Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［４］、Ａ、Ｂ和Ｕ具有本说明书中给出的含义。这些化合物用作ＩｋＢ激酶抑制剂且由此可以用于治疗炎性、代谢性或恶性疾病。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抑制IkB激酶并用于治疗炎性、代谢性和恶性疾病的氨基嘧啶和氨基吡啶衍生物、含有它们的药物、它们在治疗上述疾病中的应用以及这些化合物的制备方法。肿瘤坏死因子(TNF)和白细胞介素-1(IL-1)是涉及广泛生物过程、包括炎症的细胞因子。免疫细胞补充至损伤部位包括大量可溶性介体的协调相互作用。看起来几种细胞因子在这些过程中起关键作用，特别是IL-1和TNF。这两种细胞因子均来源于单核细胞和巨噬细胞以及其它细胞类型。在生理上它们产生许多相同的促炎反应，包括发热、睡眠和食欲缺乏、多形核白细胞迁移和活化、诱导环加氧酶和脂氧化酶、增加粘着分子表达、B-细胞、T-细胞和天然杀伤细胞活化和刺激其它细胞因子产生。其它作用包括在慢性炎性疾病中观察到的组织变性，诸如刺激成纤维细胞增殖、诱导胶原酶等。它们还与骨重吸收和脂肪组织调节过程有关。因此，这些细胞因子在许多病理情况中起关键作用，包括类风湿性关节炎、炎性肠疾病、糖尿病、肥胖、骨质丢失、癌症、神经学上的疾病(neurological conditions)、诸如局部缺血性中风(ischemic stroke)或闭合性头颅损伤等(clos本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式（Ⅰ）的化合物及其药物上可接受的盐：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｖ或Ｘ之一是Ｎ而另一个是ＣＲ↓［ａ］；或Ｖ和Ｘ均为ＣＲ↓［ａ］（其中Ｒ↓［ａ］各自独立为氢、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］） 环烷基或（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；Ｙ是Ｏ、Ｓ或ＮＲ；其中Ｒ是氢、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［７］）环烷基－ （Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］）链烯基或（Ｃ↓［...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗纳德查尔斯霍利，莎拉达申韦拉瓦迭，埃里克布莱恩肖格伦，弗朗西斯科沙维尔塔拉马斯，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]