一种蜂胶水溶性固体分散物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种蜂胶组合物，包括以下组分及含量：蜂胶提取物１～８０份，聚乙二醇２０～９５份；该组合物采用ＰＥＧ（聚乙二醇）作为载体，使蜂胶制成水溶性液体或固体分散物，产品中蜂胶的含量高，质量安全稳定可控，水溶性好，具有显著的抗氧化、降脂美容、杀菌抗病毒、扩张血管和改善循环等药理作用，便于保存和作为原料直接添加使用，并可制成水溶性滴剂、软胶囊、片剂、硬胶囊、颗粒剂、软膏、栓剂、滴丸和注射剂等不同剂型的产品。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种蜂胶组合物、其制备方法及其用途，属于医药保健品领域。
技术介绍
蜂胶(propolis)是一种蜂产品，它既来源于植物，也来源于生物，具有植物药与生物药的双重概念，研究证明蜂胶中含有丰富的黄酮类、萜烯类、酚类、酯类、酶类、多糖类、氨基酸及矿物质等，其含黄酮化合物的种类及数量之多，是任何一种天然植物所不及的，大自然赋予了蜂胶广泛的药理作用和生物活性，是当今医药保健品研发的热点。蜂胶采集于蜂箱，是一种含有蜂蜡、花粉及其他杂质的一种混合物，味辛辣有刺激性，不溶于水而溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂，其坚实度随着温度的改变而变化，零下15℃是硬而脆的，更高温度(25-45℃)下易变形，粘度也相应更大，在60-70℃熔化，加热对蜂胶的活性成分有破坏作用。目前市场销售的产品主要有蜂胶滴剂、蜂胶硬胶囊、蜂胶软胶囊、蜂胶糖、蜂胶牙膏、蜂胶颗粒等，其中尤以蜂胶软胶囊较受市场认可，优点是软胶囊掩盖了蜂胶的不良气味和外观形态及色泽，消费者携带和服用比较方便，比滴剂等传统剂型有了一定的改善，但由于只是简单的剂型改变，其内容物并没有赋予新的技术点，内容物液体还是传统的蜂胶粗提物与大豆油的简单物理混合，制成后的透明囊衣软胶囊，内容物呈现两相互不混溶的液体，一半是棕色的蜂胶粗提物，一半是淡黄色的大豆色拉油，产品的形象差，为此，生产商只能通过加色素制成不透明囊衣的方法，来掩盖其内容物的外观形态和色泽。还有更严重的问题是，其内容物不溶于水，在胃内难以分散吸收，产品疗效不佳，甚至铅等重金属严重超标。同时在上述产品中，蜂胶的提纯大都采用的是传统的乙醇提取法，工艺简单，提取物中非活性杂质较多，铅含量大都超出国家规定标准，以此提取物制成的各种剂型产品，例如蜂胶滴剂，液体中均含有乙醇，产品的辛辣刺激性口味很浓，滴入水中后药液呈油状飘浮于水面上，并粘附于杯壁，消费者服用困难，服用剂量与标示含量是不等同的，服用后粘稠的药物黏附于消化道壁，不能完全到达胃内，且在胃液中药物不能溶解，不能被有效的吸收利用，部分消费者还对乙醇过敏，对胃产生刺激等，是现有产品技术缺陷的共性。针对蜂胶以上特性和传统产品的特点，有关科技人员研究或专利技术的某些新技术，例如蜂胶的粉末化技术、蜂胶的水溶性技术、蜂胶的除铅技术等，虽然从一定程度是改善了产品质量，但并不完善和理想，如现有的蜂胶水溶性技术，主要是通过加碱改变水溶液的PH值，或用改变溶剂(甘油)溶解的方法，缺点一是，加碱对蜂胶的稳定性有很大影响，二是蜂胶碱化后会大大降低其抗菌活性和抗氧化性，直接影响疗效，三是此类技术并不能完全解决蜂胶的水溶性问题，溶液中蜂胶的含量很低，满足不了药剂所需的治疗剂量。总之，目前蜂胶产品加工工艺技术有如下难点(1)粘度大，难以粉末化；(2)不溶于水难以制成水溶性药剂；(3)热不稳定，加热对其活性成分有破坏；(4)味辛辣麻，对人体有刺激性，外观色泽深，普通的脱色方法影响药效；(5)铅等重金属的去除困难等。而且现有蜂胶产品中的保健品也仅限于调节免疫、调节血糖、调节血脂以及抗肿瘤等，而国药准字的药品也仅有降血脂、治疗口腔溃疡两种。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种蜂胶组合物，该组合物克服了蜂胶产品的上述缺点，采用PEG(聚乙二醇)作为载体，使蜂胶制成水溶性液体或固体分散物，产品中蜂胶的含量高，质量安全稳定可控，水溶性好，具有显著的抗氧化、降脂美容、杀菌抗病毒、扩张血管和改善循环等药理作用，便于保存和作为原料直接使用，并可制成不同剂型的产品。本专利技术的另一目的在于提供一种蜂胶组合物的制备方法。本专利技术的再一目的在于提供一种蜂胶组合物在用于提高机体免疫、调节血脂、美容(祛黄褐斑、保持皮肤水分、去痘)、延缓衰老等方面的用途。为了实现本专利技术目的，本专利技术提供一种蜂胶组合物，其特征在于包括以下组分及含量蜂胶提取物1～80份聚乙二醇 20～95份。优选的为蜂胶提取物5～75份聚乙二醇 25～95份。最优选的为蜂胶提取物20～60份聚乙二醇 40～80份。本专利技术所述的重量份可以是μg、mg、g、kg等本领域公知的含量单位。本专利技术所述的蜂胶提取物为对蜂胶原料进行提取除铅后的产物，也可为市售产品；蜂胶提取物中的主要功效成分为蜂胶总黄酮，由于提取工艺或蜂胶原料的不同，蜂胶提取物中总黄酮的含量不尽一致，一般在12～40％之间，蜂胶提取物的加入量可用蜂胶总黄酮的量来表征。蜂胶来自于蜜蜂，蜂群本身多发虫害和疾病，在养蜂过程中对蜂群施药是常见的现象，因此，蜂药中的有害金属自然就带入了蜂胶原料，如不加以处理，对人的危害很大。目前一般都对于蜂胶进行加工提取处理，保留其药理活性成分，比如黄酮类、萜烯类及酚性等化合物，同时去除铅等有害金属。本专利技术就是采用去铅蜂胶提取物为原料。由于蜂胶不溶于水，其提取物为脂溶性粘稠物，难以进一步加工制成各种固体制剂，或作为各种剂型的原料使用和储备，是当前蜂胶产品开发的瓶颈问题。本专利技术的技术人员经过大量的实验研究发现，必须先对蜂胶进行水溶性技术处理，制成水溶性固体分散物，同时筛选出聚乙二醇作为载体，来分散和溶解蜂胶，所用聚乙二醇并不改变蜂胶中原有功效成分的分子结构，水溶性效果明显，稳定性强，在胃液中易于分散溶解，体内生物利用度高，疗效明显优于同含量的水不溶性产品。本专利技术是以去铅蜂胶提取物为原料，采用聚乙二醇(PEG)药物包埋技术，将蜂胶制成水溶性液体或固体分散物，组合物产品中蜂胶的含量高，质量安全稳定可控，水溶性好，可制成水溶性液体或固体分散物，包括软胶囊、片剂、硬胶囊、颗粒剂、软膏、栓剂等各种剂型的产品，便于保存和使用。本专利技术所述的聚乙二醇可采用分子量为200～8000的聚乙二醇；优选为分子量300～6000的聚乙二醇。聚乙二醇类高聚物为结晶性载体，易溶于水，可作为难溶性药物载体，聚乙二醇类载体分散和溶解药物的机理是，在液体或熔融状态下，每个分子的两个平行的螺旋状键展开，如果药物的分子量较小(1000以下)而进入载体的卷曲链中形成分子分散体，而当药物分子与载体分子大小相近，又没有空间位阻时，而药物分子可取代载体分子，形成分子分散的溶液或固态溶液及玻璃态溶液，或部分药物聚集成胶体微晶状态分散的固态溶液。一般分子量为200～600的聚乙二醇(PEG)在常温下为近乎无色澄明的粘性液体，而分子量900～20000的PEG为白色蜡状固体。聚乙二醇具有广泛的溶解范围、水溶性、分散性、成膜性、增塑性及润滑性，且无毒无刺激性，是本专利技术蜂胶组合物优选的载体和溶媒，可广泛地用于开发各种蜂胶产品，行业涉及到医药、保健食品、日用化妆品等。可根据蜂胶组合物不同剂型产品的要求，选择应用不同分子量的聚乙二醇，较低分子量的PEG一般可作为溶剂、助溶剂、和油/水型乳剂的稳定剂，用于水溶性液体、乳剂及注射剂的制造，如制成蜂胶水溶性液体，应选择PEG200-600，其中以PEG-400最为适宜；制成注射剂应选择PEG-300最为适宜，在注射剂中的浓度不能超过40％，以30％左右较为适宜；制成蜂胶水溶性软膏或栓剂，应选择一定比例不同分子量配方的聚乙二醇，其中高分子量的PEG用于增加低分子量液体PEG的粘度和成固性，以补偿蜂胶对基质熔点的降低作用，并控制软膏适宜的硬度；如果制成蜂胶PEG固体分散物(片剂、滴丸等)，应选择PE本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种蜂胶组合物，其特征在于包括以下组分及含量：　　　　蜂胶提取物　　１～８０份　　　　聚乙二醇　　２０～９５份。

【技术特征摘要】
1.一种蜂胶组合物，其特征在于包括以下组分及含量蜂胶提取物1～80份聚乙二醇 20～95份。2.根据权利要求1所述的蜂胶组合物，其特征在于包括以下组分及含量蜂胶提取物5～75份聚乙二醇 25～95份；最优选的为蜂胶提取物20～60份聚乙二醇 40～80份。3.根据权利要求1或2所述的蜂胶组合物，其特征在于所述的聚乙二醇可采用分子量为200-8000的聚乙二醇；优选为分子量200-6000的聚乙二醇；最优选为300-4000。4.根据权利要求1或2所述的蜂胶组合物，其特征在于形成水溶性液体时，各组分的配比为蜂胶提取物5～20份聚乙二醇 80～95份，其中，所述聚乙二醇的分子量范围为200～600，优选为300～400，最优选为分子量400；优选的组份配比为蜂胶提取物10～20份，聚乙二醇80～90份，更为优选的蜂胶提取物为15～20份，聚乙二醇为80～85份。5.制备权利要求1所述的一种蜂胶组合物的方法，其特征在于形成水溶性固体分散物，包括以下步骤1)将上述配比的蜂胶提取物和聚乙二醇分别进行溶剂溶解后，再混合形成蜂胶料液；2)然后经过滤，在40～50℃下进行喷雾干燥而成；其中，所述的聚乙二醇的分子量为1000～8000，优选为1500～6000，最优选为4000～6000；所述优选的组份配比为蜂胶提取物5～75份，聚乙二醇25～95份；用于溶解蜂胶提取物的乙醇浓度为75～95％，加入量为蜂胶提取物的1～3倍；用于溶解聚乙二醇的乙醇浓度为40～50％，加入量为聚乙二醇的1～3倍；所述的喷雾干燥的温度控制在40～50℃之间，优选为40～45℃。6.根据权利要求1或2所述的蜂胶组合物，其特征在于当蜂胶为原料制成...

【专利技术属性】
技术研发人员：迟家平，
申请(专利权)人：迟家平，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]