包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚并能提供活性成分的延迟释放的药物制造技术

本发明专利技术涉及一种药物制剂，其特征在于其可延迟活性成分的释放。所说的制剂在可以延迟活性成分的释放的基质中包含３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚或一种其可药用的盐。所说的基质包含１至８０重量％至少一种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，其在体外，具有如下的溶出速度：在半小时后，释放３至３５重量％（相对于１００％重量的活性成分而言）的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在１小时后释放５至５０％重量的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在２小时后，释放１０至７５％重量的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在３小时后，释放１５至８２重量％的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在６小时首，释放３０至９７％重量的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在１２小时后，释放５０％重量以上的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在１８小时后，释放７０％重量以上的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，在２４小时后，释放８０％重量以上的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及在基质中包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚或其可药用的盐的缓慢释放的药物制剂。
技术介绍
3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚是在EP 0 693 475B1中以止痛的药物组合物的形式被人所知的并且可以被口服给药。用于口服给药的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚的常规制剂使得活性成分在胃肠道中快速释放，从而使得其止痛作用迅速开始。同时，观测到这种作用迅速降低。因此，以前用3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚对所产生的慢性疼痛的治疗使得必需以相对短的间隔将该药物组合物进行给药，例如每天给药四至八次，以确保活性成分在患者的血液血浆中有足够高的浓度。但是，频繁进行给药易于在给药中发生错误并且会使血浆浓度产生不希望出现的波动，这种波动对于患者的顺从性和治疗益处而言是有害的，当治疗慢性疼痛情况时这种波动特别有害。因此，希望将活性成分——3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚以可以缓慢释放(延迟制剂)的形式来进行口服给药的给药形式。在现有技术中，一般已知延迟制剂可用于许多不同的活性成分。延迟的常规形式本文档来自技高网...

【技术保护点】
缓慢释放的药物制剂，其在具有活性成分的缓慢释放性的基质中包含－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚或其可药用的盐，其中所说的基质包含１至８０％重量的一种或多种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，并且其在用Ｐｈ．Ｅｕｒ．浆法在７５ｒｐｍ下在缓冲剂（Ｐｈ．Ｅｕｒ）进行测量并用ＵＶ分光计进行检测时具有下面的体外释放率，其中所说的缓冲剂在３７℃下ｐＨ为６．８：　　　　在０．５小时后，释放３－３５％重量（以１００％重量的活性成分为基础）的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚，　　　　在１小时后，释放５－５０％重量的３－（３－二甲基氨基－１－乙基－２－甲基－丙基）苯酚...

【技术特征摘要】
DE 2001-10-24 10152469.2;DE 2002-10-16 10248309.41.缓慢释放的药物制剂，其在具有活性成分的缓慢释放性的基质中包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚或其可药用的盐，其中所说的基质包含1至80％重量的一种或多种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，并且其在用Ph.Eur.浆法在75rpm下在缓冲剂(Ph.Eur)进行测量并用UV分光计进行检测时具有下面的体外释放率，其中所说的缓冲剂在37℃下pH为6.8在0.5小时后，释放3-35％重量(以100％重量的活性成分为基础)的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在1小时后，释放5-50％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在2小时后，释放10-75％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在3小时后，释放15-82％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在6小时后，释放30-97％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在12小时后，释放50％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在18小时后，释放70％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在24小时后，释放80％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚。2.缓慢释放的药物制剂，其在具有活性成分的缓慢释放性的基质中包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚或其可药用的盐，其中所说的基质包含1至80％重量的一种或多种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，并且作为可药用的基质形成剂，其包括在20℃下在2％重量的水溶液中粘度为3,000至150,000mPa·s的纤维素醚和/或纤维素酯。3.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：J巴托洛姆厄斯，I茨格勒，
申请(专利权)人：格吕伦塔尔有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]