本发明专利技术涉及一种特非那定的生产方法，具体步骤如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。所述的一种特非那定的生产方法，其制造过程简单，产量高。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备的领域，尤其是。
技术介绍
特非那定是新型抗组胺药，有特异的外周Hl受体拮抗作用，且没有抗5-羟色胺、抗胆碱能和抗肾上腺素能的作用，适用于季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏鼻炎、急慢性荨麻疹等的治疗；抗组胺药，用于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。由于目前在于生产特非那定过程中，制造过程复杂，产量低。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了。本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是:，具体步骤如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mol)、l-_4_ 氯-1-丁酮(105g, 0.44mol)、碳酸氢钾(70g,0.7mol)和 0.1g 碘化钾在 600ml 甲苯中，搅拌回流60h，反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用，过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物⑴(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，然后冷至0°C，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，移去冷却，搅拌lh，在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。本专利技术的有益效果是:所述的，其制造过程简单，产量闻。【具体实施方式】现在结合本专利技术作进一步详细的说明。本专利技术的，具体步骤如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mol)、1-_4_ 氯-1-丁酮(105g,0.44mol)、碳酸氢钾(70g,0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h,反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用，过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I) (60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，然后冷至0°C，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，移去冷却，搅拌lh，在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。以上述依据本专利技术的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项专利技术技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项专利技术的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。【主权项】1.，其特征是具体步骤如下:α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mol)、1-_4_ 氯-1-丁酮(105g,0.44mol)、碳酸氢钾(70g,0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中,搅拌回流60h,反应液乘热过滤,滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用，过滤收集产生的沉淀，用甲醇-异丙醇(5:12)重结晶，得.78.4g化合物(I)，化合物(I) (60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，然后冷至0°C，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，移去冷却，搅拌lh，在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。【专利摘要】本专利技术涉及，具体步骤如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1--4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。所述的，其制造过程简单，产量高。【IPC分类】C07D211-22【公开号】CN104744341【申请号】CN201310726827【专利技术人】蒋学京 【申请人】蒋学京【公开日】2015年7月1日【申请日】2013年12月26日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种特非那定的生产方法，其特征是具体步骤如下：α，α‑二苯基‑4‑哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1‑[4‑(1，1‑二甲基乙基)苯基]‑4‑氯‑1‑丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，搅拌回流60h，反应液乘热过滤，滤液冷却后和过量的氯化氢乙醚溶液作用，过滤收集产生的沉淀，用甲醇‑异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，然后冷至0℃，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，移去冷却，搅拌1h，在蒸汽浴上减压浓缩，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋学京，
申请(专利权)人：蒋学京，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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