普鲁泊福水溶性前药的以水为基质的药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及普鲁泊福水溶性前药的以水为基质的制剂。该制剂包括存在于水介质中的有效量的普鲁泊福水溶性前药和有效量的抗氧化剂。在实施方案中该制剂还含有张力调节剂。该制剂尤其用作静脉注射剂。优选将该制剂缓冲至使贮存期间该前药的降解减至最少的合适ｐＨ。优点是，制备该制剂时不使用有害的共溶剂或表面活性剂且室温下长期保持稳定。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及普鲁泊福的水溶性前药的以水为基质的制剂。
技术介绍
成功地将药物输送给患者对治疗疾病极其重要。然而，许多具有生物活性的临床药物却由于药物极低的水溶性使其应用受到限制。由于低水溶性，许多药物通常在共溶剂药用载体中配制，所述载体包括表面活性剂。已表明这类表面活性剂能在人体内引起严重的副作用，这就限制了这些药物的临床安全使用，因而也限制了若干疾病的治疗。普鲁泊福(2，6-二异丙基苯酚或DIP)为低分子量的苯酚衍生物，它用作催眠剂或镇静剂，经静脉注射广泛地用于人或动物的麻醉或镇静的诱导和维持。其用作麻醉剂的有用特征包括经静脉给药、麻醉的快速开始和抵消、迅速的清除、和优于其它注射麻醉剂如巴比妥类的副作用性质。在最近15年的麻醉治疗中，静脉注射的麻醉剂尤其是普鲁泊福用于一般麻醉的诱导和维持的应用已获得了广泛的接受。根据描述用普鲁泊福静脉麻醉与先前的方法相比有几个优点如更易忍受的诱导，因为病人不必担心戴面罩、窒息或挥发性麻醉剂的强烈气味；迅速和可预测的恢复；通过调节普鲁泊福的IV剂量易于调节麻醉的深度；与吸入的麻醉剂相比有低的不良反应发生率；在麻醉的恢复阶段有减少的焦虑、恶心和呕吐(Pa本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物制剂，包括存在于水介质中的：（ｉ）治疗有效量的下式表示的化合物＊＊＊其中每个Ｚ独立地选自氢、碱金属离子和胺；及（ｉｉ）有效量的抗氧化剂。

【技术特征摘要】
US 2001-12-28 60/342,7551.一种药物制剂，包括存在于水介质中的(i)治疗有效量的下式表示的化合物 其中每个Z独立地选自氢、碱金属离子和胺；及(ii)有效量的抗氧化剂。2.权利要求1所述的制剂，其中抗氧化剂选自一硫代甘油、谷胱甘肽、柠檬酸、抗坏血酸、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠和EDTA。3.权利要求2所述的制剂，其中抗氧化剂的浓度为约0.1-约1％(w/v)。4.权利要求1所述的制剂进一步包括张力调节剂。5.权利要求4所述的制剂，其中张力调节剂选自氯化钠、甘...

【专利技术属性】
技术研发人员：TL罗杰斯，JA威廉森，CA罗兹，
申请(专利权)人：MGIGP公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]