【技术实现步骤摘要】
本专利技术的目的是新的抗生素化合物以及含有它们的药物组合物。本专利技术另一个目的是这些药物组合物的应用，特别是这些药物组合物在治疗微生物感染方面的应用。
技术介绍
几十年来，由于在细菌性疾病中存在着严重的抗生素抗性危险性，所以研究针对新靶的新抗菌剂变得越来越紧迫。获得的细菌染色体组为有可能合理鉴定新的可能抗菌靶提供了生物信息数据与工具。但是，靶的有效性依然是发现抗菌剂方法中的一个制约性步骤。RNA聚合酶是一种对细菌生长非常重要的关键性酶，并且它已经用作利福平(一种市售的抗生素)的靶。利福平处在RNA聚合酶β亚单位包中，但距活性位点12_以上(Campbell等人(2001)《细胞(Cell)》，104(6)901-12)，并且或许受到RNA挤压干扰。没有治疗应用的其它抗生素，因为它们太疏水或不能绕过利福平抗性还用作RNA聚合酶的靶(O’Neill等人(2000)《抗菌剂与化疗(Antimicrobial agents andChemotherapy)》，44(11)3163-3166)。它们具有相同的或非常接近的连接位点(Severinov(1993)《J.Biol....
【技术保护点】
药物组合物，它含有至少一种满足下式（Ⅰ）的化合物作为活性物质：＊＊＊（Ⅰ）式中：－Ｘ代表氧原子、硫原子、ＮＨ基团或ＮＲ基团，Ｒ代表任选地被氮或氧原子取代的含有１－５个碳原子的烷基，－Ｙ代表氧原子、硫原子、 ＮＨ基团或ＮＲ基团，Ｒ代表任选地被氮或氧原子取代的含有１－５个碳原子的烷基，－Ｒ↓［ａ］代表含有１－１６个碳原子的烷基、含有２－１６个碳原子的烯基、含有２－１６个碳原子的炔基、含有５、６、９、１０或１２个碳原子的芳基、含有５、６、９ 、１０或１２个碳原子的杂芳基、含有４－８个碳原子的环烷基...
【技术特征摘要】
FR 2003-7-30 FR 03093951.药物组合物，它含有至少一种满足下式(I)的化合物作为活性物质 式中-X代表氧原子、硫原子、NH基团或NR基团，R代表任选地被氮或氧原子取代的含有1-5个碳原子的烷基，-Y代表氧原子、硫原子、NH基团或NR基团，R代表任选地被氮或氧原子取代的含有1-5个碳原子的烷基，-Ra代表含有1-16个碳原子的烷基、含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子的杂芳基、含有4-8个碳原子的环烷基或含有4-8个碳原子的环烯基，所述的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基或环烯基可以任选地被取代，特别地被下述的其中一个基团取代*卤素原子，例如氟、氯、溴或碘，*OR1基团，R1代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基，或含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基，含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，*COR2基团或COOR2基团，R2代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基，含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基，含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，*CONR3R4或CSNR3R4基团，R3和R4，相同或不同，或彼此连接形成具有4、5或6个链节的环，和彼此独自代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基，含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基、含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，*CN基团，*COOM基团，M代表碱金属或碱土金属，特别地选自Na、Ca、Mg、Al、Zn、Li，*SR1基团，R1如前面所定义，*SOR1基团，R1如前面所定义，*SO2R1基团，R1如前面所定义，*-SO2-、-SO2-OH、SO3M基团，M如前面所定义，*NR3R4基团，R3和R4，相同或不同，或彼此连接形成具有4、5或6个链节的环，彼此独自代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基、含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基，含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，*NO2基团，*NH OR5基团，R5代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基或含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基，含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基，含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，*CF3、CHF2、CH2F、-[CF2]m-CF3基团，m是1-3，或-[CF2]n-CH3，n是1-3，*具有4、5或6个链节的杂环，特别地选自 R6代表含有1-30个碳原子，特别地1-16个碳原子的烷基，-A代表具有4、5或6个链节的杂环其中含有至少一个选自N、O、S、P、Si、Se的杂原子，任选地与其它具有4、5、6或7个链节的环基连接，其中含有或不含有如前面定义的杂原子，特别地杂环，例如丙撑氧、丙撑氧-2-酮、氮杂环丁烷、氮杂环丁烷-2-酮、呋喃、噻吩、吡咯、2H-吡咯、2H-吡咯啉、3H-吡咯啉、吡咯烷、1，3-二氧戊环、恶唑、噻唑、咪唑、2-咪唑啉、咪唑烷、吡唑、2-吡唑啉、吡唑烷、异恶唑、异噻唑、1，2，3-恶二唑、1，2，3-三唑、1，2，4-恶二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，3，4-恶二唑、1，3，4-噻二唑、1，3，4-三唑、2H-吡喃、4H-吡喃、3，6-二氢-2H-吡喃、3，4-二氢-2H-吡喃、四氢吡喃、吡啶、2，3-二氢-吡啶、1，2-二氢-吡啶、1，4-二氢吡啶、1，2，3，4-四氢-吡啶、1，2，3，6-四氢-吡啶、2，3，4，5-四氢-吡啶、哌啶、1，4-二氧杂环己烷、1，4-二噻烷、吗啉、硫代吗啉、哒嗪、嘧啶、吡嗪、哌嗪、1，3，5-三嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、中氮茚、吲哚、异吲哚、3H-吲哚、二氢吲哚、苯并[b]呋喃、苯并[b]噻吩、2，3-二氢-苯并呋喃、2，3-二氢苯并-噻吩、异苯并呋喃、异苯并噻吩、吡唑并[1，5-a]吡啶、咪唑并[1，5-a]吡啶、咪唑并[1，2-a]吡啶、1H-吲唑、苯并咪唑、苯并恶唑、苯并噻唑、苯并[d]异恶唑、苯并[d]异噻唑、嘌呤、4H-喹嗪、喹啉、异喹啉、噌啉、酞嗪、喹唑啉、喹喔啉、1，8-二氮杂萘、蝶啶、奎宁环、咔唑、二苯并呋喃、吖啶、吩嗪、吩噻嗪、吩恶嗪；所述杂环任选地被一个或多个具体选自如下的取代基取代●O，●含有1-16个碳原子的烷基，含有6-30个碳原子的芳基，特别地苯基，选自前面提到A的杂环的杂环基团，所述的烷基或芳基，特别地苯基，本身可以任选地被一个或多个取代基取代，其取代基具体地选自下述基团卤素原子，特别地氯、溴或氟原子，COOR1基团，OR1基团、CF3基团、NO2基团、SO2NH2基团、COCH3基团或CN基团，R1如前面所定义，●卤素原子例如氟、氯、溴或碘，●OR1基团，R1代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基，或含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或1 2个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基，含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，●COR2基团或COOR2基团，R2代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基，优选地是甲基、乙基或叔丁基，含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基、含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基、含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，●CONR3R4或CSNR3R4基团，R3和R4，相同或不同，或彼此连接形成具有4、5或6个链节的环，和彼此独自代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基、含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基，含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳基、含有4-8个碳原子的环烷基、含有4-8个碳原子的环烯基，●CN基团，●COOM基团，M代表碱金属或碱土金属，特别地选自Na、Ca、Mg、Al、Zn、Li，●SR1基团，R1如前面所定义，●SOR1基团，R1如前面所定义，●SO2R1基团，R1如前面所定义，●-SO2-、-SO2-OH、SO3M基团，M如前面所定义，●NR3R4基团，R3和R4，相同或不同，或彼此连接形成具有4、5或6个链节的环，彼此独自代表氢原子或含有1-16个碳原子的烷基、含有2-16个碳原子的烯基、含有2-16个碳原子的炔基、含有5、6、9、10或12个碳原子的芳基，含有5、6、9、10或12个碳原子和其中至少一个选自N、O、S的原子的杂芳...
【专利技术属性】
技术研发人员：让保罗莱奥内蒂，埃丝特尔安德尔，
申请(专利权)人：让保罗莱奥内蒂，埃丝特尔安德尔，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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