The invention discloses a preparation method and application of three hydroxy substituted three pentacyclic triterpenoids and its preparation, formula of the compound is I type structure, including: R1, R2 is hydrogen or methyl; either of R3, -CH2OH, CHO, -COOH from -COOR1, -CONH2, -CONHR1, -CONR1R2; R1, R2 are selected with 1-8 alkyl, substituted or unsubstituted phenyl, substituted or unsubstituted alkyl benzene in a, R2 and R1 may be the same or different; C1, C2, C3 hydroxy substituted alpha or beta configuration configuration and configuration; compound 1 alpha, 2 alpha hydroxy oleanolic acid and 1 - two alpha, alpha 2 except two hydroxy ursolic acid. The present invention provides a group of compounds with novel structure and synthesis method, compound and its salt has a significant protective effect for liver injury, hepatoprotective drug preparation; synthesis method of mild reaction conditions, no special equipment, simple operation, easy to expand the scale, to achieve the purpose of industrial production.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及1，2，3_三羟基取代五环三萜类化合物及其制备方法和应用，属于药 物化学
技术介绍
肝细胞损伤是各型肝病共同的病理基础，其中包括病毒、酒精和化学物质三大因 素所引起的肝损伤。肝损伤性疾病已成常见病、多发病，发病率越来越高。我国是肝病的高 发地区，因此研究保肝药物意义重大。当前，我国虽然在临床上广泛应用甘草甜素、联苯双酯、当飞利肝宁和黄芪注射液 等保肝、抗肝损伤中药有效成分或复方，但经国际认可的该类药物均不是我国自主专利技术的 (刘平，理论联系实际，基础结合临床，促进中西医结合肝脏病学科发展，中西压结合学报， 2003，1 (2) 81-83)。因此，如何从传统中药中挖掘具有自主知识产权的保肝类药物，一直是 我们努力的目标。普遍存在于植物中的五环三萜化合物齐墩果酸对四氯化碳诱导的肝损 i^Jj ^ξ 1 户 舌 f生(Liu J. Pharmacology of oleanolic acid and ursolic acid. J Ethnopharmacol 1995 ；49 :57-68.)；熊果酸对乙醇、硫代乙酰胺、氨基半乳糖 ...
【技术保护点】
１，２，３－三羟基取代五环三萜类化合物，其特征在于：该化合物的通式为下述结构式Ⅰ：＊＊＊Ⅰ其中：Ｒ↓［１］代表氢或甲基；Ｒ↓［２］代表氢或甲基；Ｒ↓［３］选自－ＣＯＯＨ、－ＣＨ↓［２］ＯＨ、ＣＨＯ、－ＣＯＯＲ↑［１］、－ＣＯＮＨ↓［２］、－ＣＯＮＨＲ↑［１］、－ＣＯＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］中任一种；Ｒ↑［１］选自含有１－８个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种，Ｒ↑［２］选自含有１－８个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基中的一种，Ｒ↑［２］与Ｒ↑［１］可相同或不同；Ｃ↓［１］的羟基取代构型为α构型或β构型，Ｃ↓［２］的羟基取代构型...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨小生，马琳，陈磊，时京珍，郝小江，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：52
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