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救必应酸衍生物、合成方法及其在制备防治心血管疾病的药物中的应用技术

技术编号:6041298 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种由救必应酸为先导化合物,以琥珀酸酐为原料,在碱性介质中合成制备了琥珀酸基救必应酸衍生物及相应的药学上可以接受的盐。该衍生物与救必应酸母核相比,明显的增加了溶解度,提高了药物溶出度,该衍生物具有明显的增加冠脉血流量、降血脂作用,因此,该衍生物具有防治心血管疾病和调血脂的药物方面的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种从天然中药中获得的救必应酸的衍生物制备方法,确切的说是一种以中药提取化学成分救必应酸为先导化合物,制备19 a -琥珀酰基-救必应酸、3 3,19 a
技术介绍
救必应酸是从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中经提取、纯化、分离、碱降解而获得的一种五环三萜类化合物。我们的研究已经证明了救必应酸具有预防和治疗心脑血管疾病的药理活性(专利公开号CN101856357A),同时具有降血脂等药理作用(专利 公开号CN101849950A)。但是救必应酸在水中溶解度较小,生物利用度不高,因此将救必应酸转化成一种具有较强的生物利用度的化合物,具有很大的开发价值。所以我们以救必应酸为先导化合物,以琥珀酸酐为原料,在碱性介质中合成制备了救必应酸衍生物,衍生物再用碱溶液反应生成19 a -琥珀酰基-救必应酸的盐及3 P,19 a对救必应酸琥珀酰基盐的衍生物药效学研究表明,其具有改善心肌缺血;减轻心肌损伤程度,减小心肌梗塞面积;降低血液粘度,改善血液流变性,抗心律失常和增强耐缺氧能力等作用,并具有降低血清胆固醇和调血脂作用。已有文献报道了一些五环三萜类化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种救必应酸衍生物,其结构特征为:其中:R1为钠、钾、铵及其他药学可接受的无机盐和有机盐,R2为琥珀酰基,R3为氧或琥珀酰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵全成赫玉芳南敏伦陈声武赵昱玮王莲萍
申请(专利权)人:赵全成
类型:发明
国别省市:82

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