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环维黄杨星D及组合物的制备方法及医药新用途技术

技术编号:11595862 阅读:82 留言:0更新日期:2015-06-12 05:56
本发明专利技术公开了从小叶黄杨Buxus micr ophylla Sieb. et Zucc.var.sinica Rehd.et Wils.及同属植物中提取的环维黄杨星D及组合物具有防治老年痴呆的作用,经酶学及动物实验证明,环维黄杨星D及组合物均具有很好的防治老年痴呆的作用。更进一步研究表明,环维黄杨星D较组合物的活性更强,说明环维黄杨星D是主要的药效物质。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于从小叶黄杨及同属植物中提取的环维黄杨星D及以环维黄杨星D为 主要成分的组合物在制备具有防治老年痴呆的药物中的应用。也涉及该药物的药物制剂, 本专利技术属于医药

技术介绍
老年痴呆是一种中枢神经衰退性疾病。主要表现在中老年期间有进行性记忆损伤 以及智力丧失,记忆障碍、抽象思维障碍、语言能力失常、行为和方向障碍等症状。其发病 机理不十分清楚,是一种非常复杂的神经和细胞衰老过程。固此老年痴呆症的预防和治疗 目前仍是一个世界难题。目前对老年痴呆症预防基本上是以病理特征为切入点,可分为抗 0 _淀粉样蛋白沉积药物,拟胆碱药物,促乙酸胆碱释放药物,细胞生长因子促进剂,脑功 能改善药物等。已上市或正在进入临床研宄的药物有乙酰卡尼汀、他可林、维那克林、水飞 蓟素、毒扁豆碱、石杉碱甲及知母皂苷等(中草药2001年32卷8期附4-5)。已上市的药品 毒副作用都较大。故此研宄开发毒副作用小,安全有效的抗老年痴呆药物具有重要意义。 小叶黄杨 Buxus micr ophylla Sieb. et Zucc. var. sinica Rehd. et Wils?系黄 杨科黄杨属植物,产于秦岭以南各省区。黄杨属植物在我国产17种及几个亚种和变种,富 含生物碱,被称为黄杨生物碱(Buxus Alkaloids),属孕留烧衍生物。据中药大辞典记载: 中药黄杨性平,味苦,无毒。功用主治:祛风湿,理气,止痛。治风湿疼痛,胸腹胀气,牙痛, 疼痛,跌打损伤。目前己从黄杨属植物开发出了黄杨宁(环维黄杨星D)和冠安片,主要用 于心血管疾病。但到目前为止,在国内外尚未见到从小叶黄杨中提取的环维黄杨星D及以 环维黄杨星D为主要成分的组合物用于预防和治疗老年痴呆症的报道。本专利技术具有广泛的 应用前景。 环维黄杨星D (cyclovirobuxine D)的结构式【主权项】1. 从黄杨属植物中提取的环维黄杨星D在制备具有防治老年痴呆药物中的应用。2. 从黄杨属植物中提取的以环维黄杨星D为主要成分的组合物在制备具有防治老年 痴呆药物中的应用。3. 根据权利要求2所述以环维黄杨星D为主要成分的组合物在制备具有防治老年痴呆 药物中的应用,其特征在于:组合物主要含有环维黄杨星D、环原黄杨碱A、环原黄杨碱C、环 常绿黄杨碱C。4. 根据权利要求3所述以环维黄杨星D为主要成分的组合物,其特征在于:按重量百 分比计:环维黄杨星D占50-90%,环原黄杨碱A占1-5%,环原黄杨碱C占2-10%,环常绿黄 杨碱C占1-5%,组合物中环维黄杨星D的含量不低于80%。5. 根据权利要求1~4所述的环维黄杨星D及以环维黄杨星D为主要成分的组合物的 制备方法,其特征在于: (1) 小叶黄杨粗粉用含冰乙酸或甲酸的60-95%乙醇回流提取3次,每次2-3小时,合并 提取液,加入药液体积0. 1%_1%活性炭,搅拌,过滤,滤液减压回收乙醇得浸膏,加水溶解, 使每Iml含Ig药材,离心,取上清液,通过D001-CC大孔型强酸性阳离子交换树脂,先用 10-30%乙醇洗脱3-5倍树脂体积进,再用50-90%氨性乙醇氨洗脱4-7倍树脂体积,收集氨 性乙醇洗脱液,回收溶剂,减压干燥,即得以环维黄杨星D为主要成分的组合物; (2) 取以环维黄杨星D为主要成分的组合物,用水溶解,调pH至为7,用三氯甲烷振摇 提取3-5次,水层再用氨水调pH为10,用三氯甲烷振摇提取2-5次,无水硫酸钠脱水,三氯 甲烷液通过中性氧化铝柱,回收溶剂,干燥,重结晶,得环维黄杨星D。6. 根据权利要求1-5所述环维黄杨星D及以环维黄杨星D为主要成分的组合物,其特 征在于:可以制成口服制剂,选自于片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、丸剂、混悬剂、滴丸、口 服液体制剂当中的任何一种。【专利摘要】本专利技术公开了从小叶黄杨Buxus micr ophylla Sieb. et Zucc.var.sinica Rehd.et Wils.及同属植物中提取的环维黄杨星D及组合物具有防治老年痴呆的作用,经酶学及动物实验证明,环维黄杨星D及组合物均具有很好的防治老年痴呆的作用。更进一步研究表明,环维黄杨星D较组合物的活性更强,说明环维黄杨星D是主要的药效物质。【IPC分类】C07J53-00, A61K31-57, A61P25-28【公开号】CN104693265【申请号】CN201510075995【专利技术人】南敏伦, 赫玉芳, 赵昱玮, 吕娜, 何忠梅, 赵全成, 王莲萍, 常艳茹 【申请人】赵全成【公开日】2015年6月10日【申请日】2015年2月12日本文档来自技高网...

【技术保护点】
从黄杨属植物中提取的环维黄杨星D在制备具有防治老年痴呆药物中的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:南敏伦赫玉芳赵昱玮吕娜何忠梅赵全成王莲萍常艳茹
申请(专利权)人:赵全成
类型:发明
国别省市:吉林;22

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