环维黄杨星D口腔崩解片及制备方法技术

一种环维黄杨星Ｄ口腔崩解片剂，其特征在于：药物活性成份采用环维黄杨星Ｄ为主药，其它成份为辅料而制成的口腔崩解片剂。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及到一种抗心绞痛药物环维黄杨星D、可在口腔迅速崩解的口服新剂型及制备方法。
技术介绍
环维黄杨星D是从黄杨木提取出来的单体，通常称为黄杨宁，它具有行气活血，通经止痛之功效，能降低心肌耗氧量、增加冠脉血流量、增强心肌收缩力，通常用于冠心病、心律失常等诸病治疗，有文献报道，环维黄杨星D具有硝酸甘油样作用，可以作为心绞痛急救用药。口腔崩解片是近年来发展起来的一种新剂型。它的特点是不需要用水或只要极少量的水，也不需咀嚼，遇唾液迅速即溶解或崩解，随着吞咽动作进入消化道，吸收后产生系统作用，因此口腔崩解片特别适用于吞咽困难的老人，而心绞痛患者大多数属于这一群体。以环维黄杨星D为主药的制剂主要有黄杨宁片，而口腔崩解片尚无报导，环维黄杨星D作为心绞痛急救药的特性没有很好的开发利用。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，开发了环维黄杨星D 腔崩解片，它包括药物活性成份环维黄杨星D、崩解剂、填充剂、矫味剂等，崩解剂用量占剂型总量35％以上。崩解剂选自微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代聚丙基纤维素、交联羧甲基淀粉钠等或它们的混合物，填充剂选自乳糖、甘露醇、硬脂酸镁等或它们的混合物，矫味剂选自阿斯巴甜、食用香精等，本专利技术采用在组方中直接添加崩解剂以达到迅速崩解的效果。按重量份额配制环维黄杨星D口腔崩解片的处方是环维黄杨星D 0.5～1份微晶纤维素1～100份乳糖 1～100份甘露醇1～100份交联聚乙烯吡咯烷酮0～50份低取代羟丙基纤维素0～50份交联羧甲基淀粉钠 0～50份阿斯巴甜 0～3份食用香精 0～3份硬脂酸镁 0～3份该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药环维黄杨星D、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后这些辅料分别粉碎过100目筛，再将主药粉碎过100目筛，称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测。符合要求后，直接压片，即得环维黄杨星D口腔崩解片。本专利技术用环维黄杨星D开发成口腔崩解片，赋予其急救用药应当具有的特征，可为许多患者特别是吞咽困难的患者争取时间。服用时，将这口腔崩解片含在口中，约在1-60秒内在口腔唾液作用下充分崩解，无砂砾感，无苦味等不良味道。其合适的硬度便于制备及运输。上述效果产生是由于微晶纤维素是一种良好的崩解剂和填充剂，它具有较好的流动性、可压性和较强的结合力，在遇水后，水分子进入片剂的内部，破坏微晶之间的氢键，促使其迅速崩解；乳糖易溶于水，释放药物快，对药物含量影响很小，是一种优良的片剂填充剂；甘露醇味佳，无砂砾感，干燥快，适合于作口腔崩解片填充剂；交联聚乙烯吡咯烷酮流动性好，堆密度较小，故比表面积较大，在片中分散均匀，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使网络结构膨胀而产生较好崩解作用；低取代羟丙基纤维素由于其比表面积和孔隙率都很大，因此崩解效果好。交联羧甲基淀粉钠吸水后可膨胀至原体积的300倍，也是一种极好的崩解剂，本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度。阿斯巴甜是白色结晶性新型甜味剂，甜度为蔗糖的200倍，易溶于水，适合于作为药品的矫味剂。食用香精主要是起着掩盖苦味等作用。硬脂酸镁细腻、润滑性强，具有良好的附着性， 压片后片面光滑美观。环维黄杨星D口腔崩解片可以使用常规的片剂制药设备生产，制作工艺简单，推广前景较好。具体实施例方式实施例1 以主要成份为环维黄杨星D为主药，其它成份为辅料配制成环维黄杨星D口腔崩解片的处方是环维黄杨星D 1g微晶纤维素 100g乳糖 100g甘露醇 80g交联聚乙烯吡咯烷酮 40g低取代羟丙基纤维素 10g交联羧甲基淀粉钠 10g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.4g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后这些辅料分别粉碎过100目筛。再将主药粉碎过100目筛。称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测。符合要求后，直接压片，即得环维黄杨星D口腔崩解片。实施例2 以主要成份为环维黄杨星D为主药，其它成份为辅料配制成环维黄杨星D口腔崩解片的处方是环维黄星D1g微晶纤维素 100g乳糖 80g甘露醇 80g交联聚乙烯吡咯烷酮 50g交联羧甲基淀粉钠 10g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.4g制成 1000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后这些辅料分别粉碎过100目筛。再将主药粉碎过100目筛。称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测。符合要求后，直接压片，即得环维黄杨星D口腔崩解片。实施例3以主要成份为环维黄杨星D为主药，其它成份为辅料配制成环维黄杨星D口腔崩解片的处方是环维黄星D1g 微晶纤维素 50g乳糖 50g甘露醇 50g交联聚乙烯吡咯烷酮 20g低取代羟丙基纤维素 10g阿斯巴甜 0.6g食用香精 1g硬脂酸镁 0.4g制成 2000片该剂型可以使用常规的片剂制药设备生产。具体制备方法如下先将除主药、甘露醇、阿斯巴甜、食用香精以外的所有辅料在60～80℃左右烘干1～5小时，然后这些辅料分别粉碎过100目筛。再将主药粉碎过100目筛。称取处方量主药和辅料的细粉混合均匀，进行中间体含量检测。符合要求后，直接压片，即得口腔环维黄杨星D崩解片。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种环维黄杨星D口腔崩解片剂，其特征在于药物活性成份采用环维黄杨星D为主药，其它成份为辅料而制成的口腔崩解片剂。2.根据权利1所述的环维黄杨星D口腔崩解片，其特征在于按重量份额确定的处方是环维黄杨星D0.5～1份微晶纤维素 1～100份乳糖 1～100份甘露醇 1～100份交联聚乙烯吡咯烷酮 0～50份低取代羟丙基纤维素 0～50份交联羧甲基淀粉钠 0～50份阿斯巴甜 0～3份食用香精 0～3份硬脂酸镁 0～3份3.根据权利1所述的口腔崩解片，其特征在于药物活性成份采用环维黄杨星D为主药，其它成份为辅料而制成的片剂具体处方是环维黄杨星D 1g微晶纤维素 100g乳糖 100g甘露...

【专利技术属性】
技术研发人员：李建新，程浩文，袁社平，
申请(专利权)人：江苏晨牌药业有限公司，
类型：发明
国别省市：