The present invention provides torasemide compound and new preparation method thereof. The method comprises the following steps: (1) in the presence of a suitable solvent or solvent mixture, under alkaline conditions, under heating with alkali metal or alkaline earth metal alkoxide material processing torasemide; (2) to adjust the pH value with suitable acid; (3) using strong alkaline ion exchange resin adsorption, elution of torasemide and; (4) to adjust the pH value with the appropriate acid, get three purified torasemide. The preparation method of the invention improves the product quality of the preparation, reduces the toxic and side effects, is simple and easy to operate and is suitable for large-scale industrial production.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种托拉塞米化合物及其新制法，属于医药
技术介绍
托拉塞米(英文名=Torasemide)，其化学名称为N_〔〔 (1-甲基乙基)氨基〕羰 基〕-4-〔 (3-甲基苯基)氨基〕-3-吡啶磺酰胺，分子式=C16H2tlN4O3S,分子量348. 43，结构 式为权利要求1. 一种式(I)所示结构的托拉塞米化合物，(I)2.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(1)中，所述溶剂或溶剂混合物选自具有 1至6个碳原子的伯醇、仲醇或叔醇中的一种或其混合物，优选甲醇、乙醇或其混合物。3.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(1)中，所述碱性条件是PH值为10以上 的碱性条件，更优选PH值为11-13的碱性条件。4.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(1)中，在80-98°C，优选89-95°C范围内 的温度下，用碱金属或碱土金属烷氧化物处理原料托拉塞米。5.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(1)中，所述碱金属烷氧化物为钠或钾的 烷氧化物，例如甲醇钠、乙醇钠、甲醇钾或乙醇钾。6.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤O)中，所述酸为盐酸、柠檬酸、硝酸、乙 酸、醋酸、硼酸、磷酸中的一种或几种，优选盐酸、磷酸或醋酸。7.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(2)中，用酸将pH值调节到6.0 10，优 选为6.0 8.0，最优选为6.0。8.根据权利要求1所述的制法，其中，在步骤(3)中，所述强碱性离子交换树脂为D201 大孔强碱性苯乙烯系阴离子交换树脂火Amberlite IRA-900阴离子交换树脂。9.根据权利要求1所述的制...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示结构的托拉塞米化合物，＊＊＊（Ⅰ）其制法包括如下步骤：（１）在合适的溶剂或溶剂混合物存在下，在碱性条件下，在加热下用碱金属或碱土金属烷氧化物处理原料托拉塞米；（２）用合适的酸调节ｐＨ值，降温，析出托拉塞米沉淀，获得初级提纯的托拉塞米；（３）用强碱性离子交换树脂对托拉塞米进行吸附，然后洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，获得二级提纯的托拉塞米；（４）用合适的酸调节ｐＨ值，进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得三级提纯的托拉塞米。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：廖爱国，
申请(专利权)人：海南美大制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。