【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
,具体涉及。
技术介绍
托拉塞米(商品名为?ΓΜ>\?>Ι:Χ+ :是由瑞士 Nycomed pharma公司开发的,用于 治疗急性肾衰、慢性肾衰及原发性高血压。1993年首次在德国上市,次年在美国上市。托 拉塞米为强效利尿剂,作用机理与呋塞米相似,主要作用于肾髓袢升支粗段,抑制Cl-的主 动重吸收,使髓袢升支NaCl的重吸收减少,肾髓质渗透压降低,管腔内渗透压增大,干扰尿 的浓缩过程。与其它髓袢利尿药不同的是,托拉塞米对近端小管部位无作用,因而不会造成 K+的排出增加。20多年临床应用证实,托拉塞米适应症广、利尿作用迅速强大且持久、不良 反应发生率低,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。 托拉塞米的化学名称为N-异丙基- 甲酰胺。专利文献 EP618209、US2516025、US6674794、US4244950、CA1070313A、CN1423558 等报道了托拉塞米、其中间体及其衍生物的合成,其他涉及其合成方法的文献还有《新型降 压利尿药-托拉塞米的合成研究》(中国药物化学杂志,2002, 12 (4),219-224)、《托拉塞米 合成研究》(精细化工中间体,2009, 39(6),29-30)等等。这些合成方法均是以异氰酸异丙 酯为原料与中间体4-(间-甲苯氨基)吡啶-3-磺酰胺反应生成托拉塞米,如下图所示 :【主权项】1. 一种制备托拉塞米及其衍生物(I)的方法,其特征在于使下式III所示的化合物与 式II所示的化合物进行反应:? 其中,Rp R2各自独立地选自氢、饱和或不饱和的C1~ ...
【技术保护点】
一种制备托拉塞米及其衍生物(I)的方法,其特征在于使下式III所示的化合物与式II所示的化合物进行反应: 其中,R1、R2各自独立地选自氢、饱和或不饱和的C1~C10直链烃基、饱和或不饱和的C1~C10支链烃基、C3~C6环烷基,或者NR1R2为五元~七元氮杂环。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:魏伟业,霍立茹,杨晓兵,王正泽,陈慧,林辉,高忠旗,
申请(专利权)人:南京长澳医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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