【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)等症的奥美拉唑(5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑)及奥美拉唑衍生物的口腔崩解片。本专利技术还设计该制剂的制备方法。
技术介绍
奥美拉唑是近年来研究开发的作用机制不同于H受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H-K-ATP酶的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于H-K-ATP酶又称做“质子泵”，故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。在本专利技术中所述及的奥美拉唑衍生物指的是药学上可接受的奥美拉唑的各种盐类、水合物、单一对映体及其它们的各种晶型。奥美拉唑及其衍生物在酸性环境中易于降解。由于酸性的胃环境，上述活性物质的口服给药形式必须防止奥美拉唑及其衍生物与胃液过早接触，并且将上述活性物质必须被完整地传递到pH近中性的且活性物质能被迅速吸收的肠道部分。从奥美拉唑及其衍生物的稳定性特性中，可以看出必须为了克服奥美拉唑在酸性环境中不稳定的问题和延长其储存稳定性，通常建议奥...
【技术保护点】
一种适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓－艾综合征（胃泌素瘤）等症的奥美拉唑（５－甲氧基－２－｛［（４－甲氧基－３，５－二甲基－２－吡啶基）－甲基］－亚砜｝－１Ｈ－苯并咪唑）及奥美拉唑衍生物的口腔崩解片，由奥美拉唑或奥美拉唑衍生物、包衣材料、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂或泡腾剂，以适当的配比，经特定的方法制备而成。其特征在于其处方组成如下：奥美拉唑或奥美拉唑衍生物（１－５０）％，粘合剂（０－５）％，填充剂（１０－８０）％，崩解剂（２－３５）％，矫味剂（１－４０）％，包衣材料（５－６０）％，泡腾剂（０－３０）...
【技术特征摘要】
1.一种适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)等症的奥美拉唑(5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑)及奥美拉唑衍生物的口腔崩解片，由奥美拉唑或奥美拉唑衍生物、包衣材料、填充剂、崩解剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等原辅料，根据情况还可以添加粘合剂或泡腾剂，以适当的配比，经特定的方法制备而成。其特征在于其处方组成如下奥美拉唑或奥美拉唑衍生物(1-50)％，粘合剂(0-5)％，填充剂(10-80)％，崩解剂(2-35)％，矫味剂(1-40)％，包衣材料(5-60)％，泡腾剂(0-30)％，助流剂(0.01-5)％，润滑剂(0.3-3)％。2.权利要求1所述及的奥美拉唑衍生物，其特征在于包括药学上可接受的奥美拉唑的各种盐类、水合物和单一对映体；同时包括奥美拉唑及其衍生物的各种药学上可接受的多晶型。3.权利要求2所述及的奥美拉唑的各种盐类，优选奥美拉唑的钠、钾、钙和镁盐；更优选采用结晶度大于70％的奥美拉唑镁。4.权利要求2所述及的单一对映体，优选(-)-奥美拉唑和(-)-奥美拉唑镁。5.一种用于权利要求1所述及的奥美拉唑及其衍生物的口腔崩解片的制备方法，其特征在于可以用直接压片法制备，也可以用冷冻干燥法制备。6.权利要求5所述及的直接压片法工艺，其特征在于有以下步骤组成第一步 制粒、制小丸或粉末包衣将奥美拉唑及其衍生物与其它适用的辅料进行制粒、造丸或直接进行粉末包衣；第二步 包隔离层(直接粉末包衣工艺无需此步骤)用适用的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取第一步所得的颗粒或小丸置于流化床或包衣锅(传统型或高效型)，然后以适当速度喷入上述溶液进行包衣，得包衣颗粒或包衣小丸；第三步 包肠溶衣层再选用合适的肠溶包衣材料及其相适应的增塑剂，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取第二步所得的颗粒置于流化床或包衣锅(传统型或高效型)中，然后以适当速度喷入上述溶液进行粉末包衣，得包肠衣颗粒或包肠衣小丸；第四步 包保护层用适用的包衣材料，用与之相适应的溶媒溶解并稀释至适当浓度备用，再取第三步所得的颗粒或小丸置于流化床或包衣锅(传统型或高效型)，然后以适当速度喷入上述溶液进行包衣。第五步 将填充剂、矫味剂、崩解剂和助流剂按量称取并混合均匀，再与上述所得之物料混合使均匀，加入润滑剂混匀备用；第六步 所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片，用泡罩包装，即得。7.权利要求6第一步所述及的制粒方法，其特征在于其制粒设备可选用流化床一步制粒机、离心造粒包衣机、高速搅拌制粒机、挤出-滚圆造粒机和摇摆制粒机；优选使用离心造粒包衣机、高速搅拌制粒机、挤出-滚圆造粒机。8.权利要求6第一步所述及的制小丸的方法，其特征在于其既可采用空白丸芯上药法，也可采用药物活性成分和辅料直接成丸法；其采用的制丸方法有包衣锅滚动成丸法、挤压-滚圆成丸法和离心-流化造丸法，优选采用挤压-滚圆成丸法和离心-流化造丸法，设备优选使用流化床(侧喷)、离心造粒包衣机和挤出-滚圆造粒机。9.权利要求6第一步所述及的其它适用的辅料，其特征在于可包含填充剂、粘合剂、抗酸剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂、包衣材料和崩解剂；可单独添加，也可组合添加。10.权利要求9所述及的各种辅料，其特征在于各自的选择种类如下填充剂包括但不仅限于甘露醇(粒状或粉状)、淀粉、预胶化淀粉、糖粉、糊精、乳糖和微晶纤维素等，可以单独使用，也可以组合应用。粘合剂包括但不仅限于甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸盐、黄原胶、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素(HPMC)，可单独使用，也可组合使用。抗酸剂包括但不仅限于碱性氨基酸如精氨酸、赖氨酸、组氨酸和色氨酸钠、钾、镁和钙碱性无机盐、氧化物和氢氧化物，可单独使用，也可组合使用；优选使用精氨酸和碱性无机镁盐，如碳酸镁、重质碳酸镁、氧化镁和氢氧化镁。表面活性剂主要使用药学上可接受的阴离子性表面活性剂和非离子性表面活性剂，优选使用十二烷基硫酸钠(月桂基硫酸钠)和聚山梨酯80(Tween 80)。润滑剂优选使用硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、单硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、单月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸钠、月桂醇硫酸镁、十二烷基硫酸镁和滑石粉等，可单独使用，也可组合使用。包衣材料优选使用聚乙二醇(PEG)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋海松，王红喜，王锦刚，
申请(专利权)人：北京科信必成医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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