本发明专利技术涉及一种药物的新用途，具体地说是青藤碱在治疗视网膜神经变性疾病，有代表性的疾病像增龄性黄斑变性（Ａｇｅ－ｒｅｌａｔｅｄ ｍａｃｕｌａｒ ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ）、视网膜色素变性（ｐｉｇｍｅｎｔａｒｙ ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｒｅｔｉｎａ）和糖尿病视网膜病变等疾病，本发明专利技术人研究证明青藤碱都可以发挥到很好的治疗作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物的新用途，具体的说是青藤碱在治疗视网膜神经变性类疾病中的应用。
技术介绍
青藤碱(sinomenine，SIN)是从防己科植物青风藤sinomenium scutum Rehd.et Wils.根茎部提取得到的生物碱单体，是一种已知的药用物质，其化学名为7，8-didehydro-4-hydroxy-3，7-dimethoxy-17-methyl，(9α，13α，14α)-morphinan-6-one其分子式为C19H23N04，分子量为329.38。化学结构式如下所示。 从化学结构上看，SIN由氢菲核和乙胺桥构成，结构与吗啡类似。本品为长丝状晶体，熔点161℃，易溶于氯仿，丙酮，乙醚，微溶于水。其盐酸盐为长丝状晶体，熔点233℃。目前研究证实SIN具有多方面的药理作用，青藤碱作为一种治疗药物，已经有产品出售，例如，湖南黔阳地区制药厂生产的青藤碱，武汉市中联制药厂生产的盐酸青藤碱粉剂等。概括起来讲，目前已经知道的青藤碱的主要药理作用如下镇痛、抗炎、降压、抑制中枢、抗心律失常等作用[张士善，等，药学学报1960，8177；凌秀珍，等，药学学报1962，9393；赵德化，等，药学学报，1985，20865；张明发，陕西新医药，1981，1057]；对机体非特异性免疫、细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，尤其对T淋巴细胞的功能有较强的抑制作用[彭慧敏，等，青藤碱的免疫抑制作用，中国药理学报1988，9377]；青藤碱又是一种组织胺释放剂[冯经义，等，药学学报，196512492]；临床上治疗类风湿关节炎疗效显著[张欣，等，陕西中药，1980，513]；有人还对青藤碱治疗类风湿关节炎的作用机理进行了研究[王勇，等，中华风湿病学杂志，2003，7415；方勇飞，等，医药导报，2003，22，519]。已授权专利CN1199623A也公开了青藤碱在治疗眼科免疫性疾病方面的应用，但到目前为止，还没有有关青藤碱治疗视网膜神经变性疾病的报道。视网膜神经变性疾病是一组原因不明的中枢神经系统疾病，几种主要的变性疾病包括增龄性黄斑变性、视网膜色素变性和糖尿病视网膜病变等。本组疾病的共同病理特点为受累部位神经元的萎缩、死亡和星形胶质细胞增生。如增龄性黄斑变性一般病因不明，至今除一些支持疗法外，尚无特效治疗，也提不出根本性的预防措施。渗出型增龄性黄斑变性早期视网膜下新生血管位于黄斑中央凹200μm以外者，可用激光光凝，封闭新生血管膜，以免病变不断发展。激光光凝仅是为了封闭已经存在的新生血管，并不能阻止新的新生血管形成，是治标而不治本。同时激光稍一过量，本身又可以使脉络膜形成新生血管。虽然增龄性黄斑变性的发病原因目前尚不清楚，但据大量流行病学调查资料、多年来的临床病历分析，以及各种动物实验的研究表明，可能引起增龄性黄斑变性的因素有遗传因素、环境影响、先天性缺陷、后极部视网膜慢性光损伤、营养失调、免疫或自身免疫性疾病、炎症、代谢障碍、巩膜硬度的改变、中毒、心血管系统疾病等多种因素；其中黄斑区视网膜长期慢性的光损伤，可能是引起黄斑区的视网膜色素上皮及光感受器发生变性的重要基础。视网膜色素变性是一种进行性损害视细胞的遗传性眼病，杆体逐渐被破坏。临床特点为夜盲、视野缩小、在视网膜上出现骨细胞样色素沉着。目前尚无特效疗法。一般应用血管扩张药、维生素B1，B12等，效果均不明显。同样强光刺激对本病不利，患者经常戴用遮光眼镜，以尽量避免强光刺激。糖尿病视网膜病变是主要的致盲眼病之一。最新研究显示，糖尿病视网膜病变除了微血管病理改变外，还是一种神经组织的慢性退行性变。除了全身降低血糖以外，目前尚无有效的药物治疗办法。鉴于这种情况，本专利技术人经过大量的实验研究，发现青藤碱对光损伤诱导的视网膜变性具有保护作用，从而得知其在治疗视网膜神经变性疾病中具有很好的疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供青藤碱的一种新用途，具体是在治疗视网膜神经变性疾病中的应用。经过我们的实验研究证明，青藤碱，具有对光损伤诱导的视网膜神经变性类疾病具有良好的保护作用，进一步的研究得知其在与光损伤密切相关的视网膜神经变性疾病中具有很好的疗效。青藤碱作为视网膜神经变性类疾病的治疗药物，按照常规制剂方法都可制备，因此可以是临床上使用的任何药物剂型。除了本专利技术所说的青藤碱之外，青藤碱的药物学上可接受的盐，例如盐酸青藤碱，同样具有治疗增龄性黄斑变性和视网膜色素变性的作用，因此青藤碱及其药物学上可以接受的盐在治疗视网膜神经变性疾病中的应用均属于本专利技术的保护范围。青藤碱及其药物学上可接受的盐在用于制备视网膜神经变性类疾病的药物时，可以添加药物学上常用的赋性剂，如淀粉、蔗糖、乳糖、淀粉糊、糖浆、硬脂酸镁、滑石粉、氯化钠、葡萄糖、凡士林等。青藤碱及其药物学上可接受的盐可以与其他想容的药物一起制备成治疗视网膜神经变性类疾病的药物。具体实施例实施例1盐酸青藤碱粉剂25000mg，购自武汉市中联制药厂，药用淀粉250g，酒精适量造粒，干燥。进压片机压片，制成1000片。每片片重为275mg，含盐酸青藤碱25mg。实施例2青藤碱20000mg，淀粉180g，二者充分混合，装胶囊，制成2000粒胶囊，每粒0.1g重，含盐酸青藤碱10mg。试验例1盐酸青藤碱粉剂治疗光损伤诱导的视网膜神经变性类疾病中的作用为了了解盐酸青藤碱对视网膜神经变性疾病的作用，我们采用视网膜光损伤动物模型，对盐酸青藤碱的治疗作用进行了研究，现将实验结果报告如下一、材料盐酸青藤碱粉剂由陕西天城药业有限公司提供，批号为SH040628，实验时用PBS配制成200毫克/毫升，100毫克/毫升，50毫克/毫升作高、中、低剂量。每日按1毫升/公斤体重给药。实验动物北京大学实验动物中心提供的雄性SD大鼠(重190～210克)，筛选处28只大鼠(筛选标准头部视动跟踪反应阳性)进入实验。上述动物均饲养于二级条件(12小时光照，12小时黑暗)。光损伤仪北医仪器厂。工作参数绿光，波长580nm，箱内照度950±50lux，箱内温度23～26度。二、方法1、实验分组与给药1)正常对照组 2)模型对照组光照射24小时3)治疗1组高剂量SIN(200mg/kg)+光照射24小时组4)治疗2组中剂量SIN(200mg/kg)+光照射24小时组5)治疗3组低剂量SIN(200mg/kg)+光照射24小时组正常对照组和模型对照组给予PBS，体积均为5毫升/公斤体重，给药途径为腹腔注射，整个疗程为5天。2、冰冻切片各组动物均于光损伤结束48小时后过量麻醉下取动物眼球，取颞上方视网膜，立即冰冻，置于-20□，1天后切片，切片厚度为10微米。3、主要观察项目1)光损伤SD大鼠感光细胞层组织结构变化(电镜和光镜)2)TUNEL3)CD11b三、结果1、光损伤SD大鼠感光细胞层组织结构变化1)、光镜观察正常对照组视网膜结构完整，形态规则，各层间分界清晰，内外核层较厚，细胞核密集；模型对照组光照24小时光感受器细胞损伤更明显，外节分解，显著变薄，几近消失，残留外节也已失去正常排列结构，视细胞内节不能于外节区分；外核层细胞核数目明显减少，染色加深、固缩，散乱排列，大部分碎解、消失，仅残留3～5层细胞，与内核层分界不清，厚度明显小于内核层。治疗1组视网膜结本文档来自技高网...
【技术保护点】
青藤碱及其药物学上可接受的盐在治疗视网膜神经变性类疾病中的应用。
【技术特征摘要】
1.青藤碱及其药物学上可接受的盐在治疗视网膜神经变性类疾病中的应用2.如权利要求1所述的应用，其特征是所述的药物学上可接受的盐为盐酸青藤碱。3.如权利要求1所述的应用，其特征是所述的青藤碱及其药物...
【专利技术属性】
技术研发人员：王爱玲，曹安民，
申请(专利权)人：王爱玲，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]
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