转移因子粉雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种转移因子粉雾剂及其制备方法，转移因子粉雾剂按重量百分比由下列组分组成：转移因子０．５％～５０％；粘附性材料％～３０％；填充剂６．８％～９７．５％；磷脂类表面活性剂０～６０％；氨基酸０～５０％；吸收促进剂０～１０％；将所述组份加水混匀，使固含量为５克／升～２０克／升，采用喷雾干燥法制成干粉，装入给药装置，即制成转移因子粉雾剂，本发明专利技术将药物原料与生物粘附性材料相结合，利用粘附性材料与机体组织粘膜表面产生的较长时间的紧密接触，促进药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，有利于药物吸收，并具有缓、控释作用；转移因子处于干粉状态，不易被微生物污染，室温稳定性好，表面积大，利于与粘膜的接触。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
涉及一种粉雾剂及其制备方法，具体涉及一种经口腔粘膜给药的粉雾剂及其制备方法。
技术介绍
转移因子，早在1949年Lawrence从结核菌素通过人的血液传递中首次发现，可在个体间乃至种属间转移传递迟发型超敏反应或其它细胞介导的免疫反应，将供体的细胞免疫性传递给受体正常的淋巴细胞，使其获得供体细胞的免疫性。转移因子是多肽-多核苷酸组成的复合物，一般认为猪脾转移因子溶液中含有多肽、游离氨基酸、核苷酸、多种碱基及核酸降解产物、前列腺素等物质。其蛋白质反应呈阴性，双缩脲反应呈阳性，核酸反应呈阳性，具有如下性质(1)水溶性；(2)可透析性；(3)分子量小于6000道尔顿；(4)有抗脱氧核糖核酸酶、核糖核酸酶和胰蛋白酶消化性。转移因子具有传递免疫信息、激发免疫细胞活性、调节机体特异、非特异性细胞免疫功能等作用，已在临床应用多年，疗效确切。到目前为止国内外市场上已有的转移因子的剂型有片剂、胶囊、嚼片、口腔喷雾剂、外用软膏、粉针剂、水针剂、及口服液等剂型，但尚未有转移因子口腔粘膜给药的粉雾剂剂型。纵观转移因子的国内外相关剂型，给药途径主要是注射及口服。注射给药方式起效快，但用药不方便，如注射治疗复发性阿弗他溃疡在颊脂垫尖处平行腭咽矢状面进针；治疗慢性咽炎，常于咽后壁粘膜下注射，给病人带来极大的不便和痛苦。口服给药途径要经过一个复杂、漫长的体内转运过程、代谢过程。最大缺点是起效慢、生物利用度低，对于较为昂贵和易被体内酶降解的生化药物来说不是理想的给药途径。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有剂型不足，提供一种经口腔粘膜给药吸收的、使用携带方便、病人依从性好的转移因子粉雾剂。本专利技术的第二个目的是提供一种转移因子粉雾剂的制备方法。本专利技术的技术方案概述如下一种转移因子粉雾剂，其特征是按重量百分比由下述组份组成转移因子 0.5％～50％ 粘附性材料 2％～30％填充剂 16.8％～97.5％磷脂类表面活性剂 0～60％氨基酸 0～50％吸收促进剂 0～10％将所述组份加水混匀，使固含量为5克/升～20克/升，采用喷雾干燥法制成干粉，装入给药装置，即制成转移因子粉雾剂。或者是将干粉与30微米～140微米的乳糖混匀，所述干粉与乳糖的重量比为1∶0.2～200，装入给药装置，即制成转移因子粉雾剂。所述转移因子的重量百分含量优选为1％～30％。所述粘附性材料为羟丙基纤维素、壳聚糖、卡波姆、透明质酸、聚丙烯酸之一，优选透明质酸，所述粘附性材料重量百分含量优选为3％～20％。所述填充剂为乳糖，海藻糖，棉子糖，环糊精，甘露醇，木糖醇中至少一种，所述填充剂重量百分含量优选为40％～80％。所述磷脂类表面活性剂为二棕榈酰磷脂酰胆碱或二棕榈酰磷脂酰甘油，所述磷脂类表面活性剂重量百分含量优选为30％～50％。所述氨基酸为苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸、丙氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、精氨酸、色氨酸之一，所述氨基酸重量百分含量为15％～40％。所述吸收促进剂为牛磺胆酸钠、甘胆酸钠、去氧胆酸钠、牛去氧褐霉酸钠、吐温80、聚乙二醇单十二醚十二酸酯之一。一种转移因子粉雾剂的制备方法，其特征是由下述步骤组成(1)按重量百分比取下述组份转移因子0.5％～50％粘附性材料 2％～30％填充剂 16.8％～97.5％磷脂类表面活性剂0～60％氨基酸 0～50％吸收促进剂 0～10％将所述组份加水混匀，使固含量为5克/升～20克/升，优选7克/升～12克/升；(2)采用喷雾干燥法进行干燥，干燥条件为进口温度为110℃～150℃，优选120℃～140℃，压缩空气流量为350升/小时～700升/小时，优选400升/小时～600升/小时，旋风大小为24.5立方米/小时～33.25立方米/小时，优选28立方米/小时～31.5立方米/小时，恒流泵速度为1.25～3.75毫升/分钟，优选1.5毫升/分钟～3毫升/分钟，制成干粉，装入给药装置，制成转移因子粉雾剂，或将所述干粉与30微米～140微米乳糖按重量比为1∶0.2～200混匀装入给药装置，制成转移因子粉雾剂。本专利技术的转移因子粉雾剂具有以下优点①无首过效应；②用药剂量明显降低，毒副作用小；③药物吸收后直接进入体循环，给药后起效快，且可达到全身治疗的目的；④口腔粘膜较肺泡和鼻粘膜的耐受性好，可接受的药物和吸收促进剂的范围广，可避免肺部吸入给药的局部部位沉积问题；⑤患者依从性好，特别适用于需进行长期用药的病人；⑥使用方便，且使用时若出现较严重的刺激性或副作用，能随时移去制剂，终止给药；⑦将药物原料与生物粘附性材料相结合制成的本专利技术，利用粘附性材料与机体组织粘膜表面产生的较长时间的紧密接触，促进药物通过接触处粘膜上皮进入循环系统，有利于药物吸收，并具有缓、控释作用；⑧转移因子处于干粉状态，不易被微生物污染，室温稳定性好，表面积大，利于与粘膜的接触。具体实施例方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步的说明实施例1按重量百分比取转移因子1％，透明质酸3％，乳糖96％，加水混匀，使固含量为7克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为120℃，压缩空气流量为400升/小时，旋风大小为28立方米/小时，恒流泵速度为1.5毫升/分钟，制成干粉，装入干粉给药装置中，制成转移因子粉雾剂。实施例2按重量百分比取转移因子0.5％，羟丙基纤维素2％，甘露醇97.5％，加水混匀，使固含量为12克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为140℃，压缩空气流量为350升/小时，旋风大小为24.5立方米/小时，恒流泵速度为1.25毫升/分钟，制成干粉，装入干粉给药装置中，制成转移因子粉雾剂。实施例3按重量百分比取转移因子50％，壳聚糖20％(需用适量的2％的醋酸溶液使溶解)，环糊精30％，加水混匀，使固含量为5克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为110℃，压缩空气流量为700升/小时，旋风大小为33.25立方米/小时，恒流泵速度为3.75毫升/分钟，制成干粉，装入干粉给药装置中，制成转移因子粉雾剂。实施例4按重量百分比取转移因子30％，卡波姆30％，棉子糖16.8％，环糊精16.8％，二棕榈酰磷脂酰胆碱6.4％，加水混匀，使固含量为20克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为150℃，压缩空气流量为600升/小时，旋风大小为31.5立方米/小时，恒流泵速度为1.5毫升/分钟，制成干粉，将所述干粉与30微米乳糖按重量比为1∶0.2的比例混匀，装入干粉给药装置中，制成转移因子粉雾剂。实施例5按重量百分比取转移因子1％，聚丙烯酸2％，海藻糖20％，木糖醇20％，苏氨酸50％，牛磺胆酸钠7％，加水混匀，使固含量为7克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为120℃，压缩空气流量为400升/小时，旋风大小为28立方米/小时，恒流泵速度为3毫升/分钟，制成干粉，将所述干粉与140微米乳糖按重量比为1∶200的比例混匀，装入干粉给药装置中，制成转移因子粉雾剂。实施例6按重量百分比取转移因子1％，聚丙烯酸2％，海藻糖80％，天冬氨酸15％，甘胆酸钠2％，加水混匀，使固含量为7克/升，采用喷雾干燥法，干燥条件进口温度为120℃，压缩空气流量为400升/小时，旋风大小为28立方米/小时，恒流泵速度为1.5毫升/分钟，制成干粉，将所述干粉本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种转移因子粉雾剂，其特征是按重量百分比由下述组份组成：转移因子０．５％～５０％粘附性材料２％～３０％填充剂１６．８％～９７．５％磷脂类表面活性剂０～６０％氨基酸０～５０％ 吸收促进剂０～１０％将所述组份加水混匀，使固含量为５克／升～２０克／升，采用喷雾干燥法制成干粉，装入给药装置，即制成转移因子粉雾剂。

【技术特征摘要】
1.一种转移因子粉雾剂，其特征是按重量百分比由下述组份组成转移因子 0.5％～50％粘附性材料 2％～30％填充剂 16.8％～97.5％磷脂类表面活性剂 0～60％氨基酸 0～50％吸收促进剂 0～10％将所述组份加水混匀，使固含量为5克/升～20克/升，采用喷雾干燥法制成干粉，装入给药装置，即制成转移因子粉雾剂。2.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是将所述干粉与30微米～140微米的乳糖混匀，所述干粉与乳糖的重量比为1∶0.2～200。3.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是所述转移因子的重量百分含量为1％～30％。4.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是所述粘附性材料为羟丙基纤维素、壳聚糖、卡波姆、透明质酸、聚丙烯酸之一，所述粘附性材料重量百分含量为3％～20％。5.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是所述填充剂为乳糖，海藻糖，棉子糖，环糊精，甘露醇，木糖醇中至少一种，所述填充剂重量百分含量为40％～80％。6.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是所述磷脂类表面活性剂为二棕榈酰磷脂酰胆碱或二棕榈酰磷脂酰甘油，所述磷脂类表面活性剂重量百分含量为30％～50％。7.根据权利要求1所述的一种转移因子粉雾剂，其特征是所述氨基酸为苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸、丙氨酸、谷氨酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋建兰，赵广荣，郭晓静，元英进，葛志强，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]