桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺制造技术

本发明专利技术公开了桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺，具体涉及桂枝茯苓的药物新制剂，其由药液油和囊材组成，其中药液油由桂枝茯苓提取物、稀释剂和助悬剂组成，与现有硬胶囊剂和蜜丸相比，本发桂枝茯苓软胶囊明可以使本发明专利技术药物中的脂溶性活性成分、水溶性活性成分及挥发油成分都能快速溶出，提高了生物利用度，保证了药物的疗效。

【技术实现步骤摘要】
桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺专利
本专利技术涉及桂枝茯苓的药物新制剂，具体涉及桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺。
技术介绍
桂枝茯苓为由桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍药等五味药组成的中药，临床上用于妇女血瘀所致下腹宿有癥块，月经量多或漏下不止，血色紫暗，多血块，小腹隐痛或腹痛拒按，舌暗有瘀斑，脉涩或细等症。桂枝茯苓中其中桂枝为方中之君，其化学成分以挥发油类为主，其有效成分为桂皮醛，另外醇提物中肉桂酸亦为本品的有效成分之一；牡丹皮中的主要化学成分为丹皮酚、丹皮酚苷、丹皮酚原苷、芍药苷、羟基芍药苷等；赤芍中主要含有效成分为芍药苷、芍药花苷、牡丹酚等；桃仁中主要成分为苦杏仁苷，挥发油和脂肪油，油中主要含油酸甘油酯、苦杏仁酶、尿素酶、蛋白质等；茯苓中主要含有β-茯苓聚糖及茯苓酸等有效成分，五味药材既有挥发油有效成分、脂溶性有效成分，又有水溶性有效成分，成分非常复杂，其性质又各不相同。目前市场桂枝茯苓的制剂主要是蜜丸或硬胶囊剂，该制剂存在一定的技术缺陷，主要是崩解速度慢，各种性质的活性成分都能快速的-->溶出，从而造成其生物利用度低，影响药物的疗效。开发一种新的能够使桂枝茯苓中所有活性成分都能快速溶出，生物利用度高的新制剂是非常必要的，而桂枝茯苓软胶囊正好可以克服以上技术缺陷，而本领域普通技术人员都知道，中药软胶囊和西药软胶囊不同，西药软胶囊内容物成分比较单一易于制成油溶液，比较容易囊化，而中药的处方非常复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备较为复杂，这就要求软胶囊内容物不仅要均匀稳定而且还要具有良好的流动性，因此，做成疗效好、生物利用度高、质量稳定软胶囊的技术难度非常大，不是本领域普通技术人员采用常规技术所能够做得到的。
技术实现思路
针对以上技术缺陷，本专利技术提供一种新的桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺。本专利技术桂枝茯苓软胶囊由药液油和囊材组成，其中药液油由桂枝茯苓提取物、稀释剂和助悬剂组成。由于本专利技术中有效成分复杂，既有脂溶性部分也有水溶性部分还有挥发油，而一般的中药软胶囊制备工艺会造成内容物形状不均匀、易分层、不稳定等技术缺陷，从而造成装量不准确，达不到好的治疗效果，而适宜的辅料可以使软胶囊内容物具有良好的稳定性和流动性，同时具有良好的混悬效果，因此选择适宜的辅料显得非常重要。本专利技术桂枝茯苓软胶囊由药液油和囊材组成，其中药液油由桂枝茯苓提取物、稀释剂和助悬剂组成；本专利技术者通过试验研究发现，-->本专利技术药液油由1重量份的桂枝茯苓提取物、0.5-3重量份的稀释剂和占稀释剂重量1-4％的助悬剂组成；进一步优选为由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的桂枝茯苓提取物、1.0-2.0重量份的稀释剂和占稀释剂重量2-3％的助悬剂组成。本专利技术中桂枝茯苓软胶囊中的稀释剂可以选用本领域常规的各种稀释剂，但应以不和本专利技术活性成分发生化学反应为前提，本专利技术稀释剂优选为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、菜籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种、两种或两种以上的植物油；进一步优选为花生油、玉米油、大豆油和菜籽油中的两种或两种以上组合的植物油；本专利技术稀释剂更进一步优选为由35％-70％(w/w)大豆油和30％-65％(w/w)花生油组成。本专利技术桂枝茯苓软胶囊中助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝和乙基纤维素(100CP)中的一种或多种；优选为蜂蜡。根据实际需要，还可以往本专利技术桂枝茯苓软胶囊药液中加入适量的润滑剂，如吐温类或司盘类等。本专利技术桂枝茯苓提取物可以采用本领域常规的提取工艺进行制备，但为确保本专利技术桂枝茯苓软胶囊质量，桂枝茯苓提取物中脂溶性干浸膏收率为3.5％(w/w)以上，肉桂酸在脂溶性干浸膏中的含量应在0.12％以上；水溶性干浸膏收率为8.4％(w/w)以上；本专利技术桂枝茯苓提取物提取方法优选采用如下方法制得：将360重量份的桂枝、360重量份牡丹皮合并，加10倍量水，蒸馏提取挥发油5小时，收集挥发油备用；提取液过滤，得滤液A备用；药渣-->再与360重量份桃仁、360重量份赤芍、360重量份茯苓合并，加8倍量80％-85％(v/v)乙醇，回流提取2小时，滤过，滤液回收乙醇后置水浴上浓缩至流浸膏备用；药渣再加10倍量水煎煮1次，滤过，得滤液B，合并滤液A、B浓缩成流浸膏，再与上述流浸膏混合后减压干燥成干浸膏。在中药软胶囊中不但药液油质量直接影响软胶囊的质量，而且胶囊壳的好坏也直接决定软胶囊的质量，它影响着中药软胶囊的崩解，因此，囊材的配方显得尤为关键。本专利技术桂枝茯苓软胶囊的囊材由1重量分的胶料、0.5重量份的增塑剂和1.15重量份的蒸馏水和适量的遮光剂组成，其中胶料为明胶或阿拉伯胶，优选为明胶；增塑剂为甘油或山梨醇或两者组合，优选为甘油；本专利技术遮光剂可以选用本领域常规的遮光剂如牛奶巧克力棕、氧化铁、色素等，但本专利技术优选为色素。本专利技术软胶囊的制备工艺可以采用本领域常规技术进行制备，但为了达到更好的技术效果，本专利技术优选采用如下工艺：先将助悬剂及桂枝茯苓挥发油提取物加入稀释剂中，置胶体磨中初碾0.5-1小时，然后加入桂枝茯苓水溶性和脂溶性提取物细粉，碾磨2-4小时，充分混匀，过100目筛，制得软胶囊内容物；取胶料、增塑剂、水、遮光剂适量，经化胶后制成胶皮，进行滴制压丸灌封，定形，干燥12小时，酒精洗丸，干燥即得。与现有硬胶囊剂和蜜丸相比，本发桂枝茯苓软胶囊明可以使本专利技术药物中的脂溶性活性成分、水溶性活性成分及挥发油成分都能快速溶出，提高了生物利用度，保证了药物的疗效；且和其他同类软胶囊-->技术相比，本专利技术药液具有更好的稳定性和流动性、分散均匀、装置准确，本专利技术软胶囊外观美观、崩解速度快、生物利用度更高的特点。具体实施方式本专利技术通过以下实施例和试验例对本专利技术作进一步的阐述，但并不受限于此。实施例1桂枝茯苓提取物的制备将360g的桂枝、360g牡丹皮合并，加10倍量水，蒸馏提取挥发油5小时，收集挥发油备用；提取液过滤，得滤液A备用；药渣再与360g桃仁、360g赤芍、360g茯苓合并，加8倍量80-85％(v/v)乙醇，回流提取2小时，滤过，滤液回收乙醇后置水浴上浓缩至流浸膏备用；药渣再加10倍量水煎煮1次，滤过，得滤液B，合并滤液A、B浓缩成流浸膏，再与上述流浸膏混合后减压干燥成干浸膏。桂枝茯苓软胶囊的制备本专利技术以下实施例中的桂枝茯苓提取物包含挥发油成分、脂溶性成分和水溶性成分。实施例2组方：桂枝茯苓提取物250g、植物油250g(大豆油∶花生油＝35∶65)蜂蜡5g  明胶100g  甘油50g  水120ml  色素 适量制备方法：将处方量的蜂蜡及桂枝茯苓挥发油提取物加入植物油中，置胶体磨中初碾1小时，然后加入桂枝茯苓脂溶性及水溶性提取物细粉，碾磨4小时，充分混匀，过100目筛，制得软胶囊内容物；-->然后取处方量的明胶、甘油、蒸馏水和适量色素，经化胶后制成胶皮，进行滴制压丸灌封，定形，干燥12小时，酒精洗丸，干燥即得。实施例3组方：桂枝茯苓提取物250g、植物油380g(大豆油∶花生油＝70∶30)蜂蜡5g  明胶100g  甘油50g  水120ml  色素 适量制备方法：将处方量的蜂蜡及桂枝茯苓挥发油提取物加入植物油中，置胶体磨中初碾1小时，然后加入桂枝茯苓脂溶性及水溶性提取物细粉，碾磨4小时，充分混匀，过100目筛本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种桂枝茯苓软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由桂枝茯苓提取物、稀释剂和助悬剂组成。

【技术特征摘要】
1、一种桂枝茯苓软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由桂枝茯苓提取物、稀释剂和助悬剂组成。2、根据权利要求1的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的桂枝茯苓提取物、0.5-3.0重量份的稀释剂和占稀释剂重量1-4％的助悬剂组成。3、根据权利要求2所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于由药液油和囊材组成，其中药液油由1重量份的桂枝茯苓提取物、1.0-2.0重量份的稀释剂和占稀释剂重量2-3％的助悬剂组成。4、根据权利要求1-3任一所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于稀释剂为麻油、花生油、玉米油、大豆油、杏仁油、核桃油、棉籽油、葵花籽油、蓖麻油和橄榄油中的一种、两种或两种以上组合的植物油；助悬剂为蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素(100CP)中的一种或多种。5、根据权利要求4所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于稀释剂为花生油、玉米油、大豆油和菜籽油中的两种或两种以上组合的植物油；助悬剂为蜂蜡。6、根据权利要求5所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于稀释剂由35％-70％(w/w)大豆油和30％-65％(w/w)花生油组成。7、根据权利要求1-3所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于桂枝茯苓提取物中脂溶性提取物收率为3.5％(w/w)以上，肉桂酸在脂溶性提取物的含量应为0.12％以上；水溶性...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨荣兵，
申请(专利权)人：芜湖绿叶制药有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]