一种灯盏花素片剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种灯盏花素片剂及其制备方法，涉及医药技术领域，具体涉及一种灯盏花素片剂及其制备方法。该片剂是由下列重量份的组份配制而成：灯盏花素10～30，D

【技术实现步骤摘要】
一种灯盏花素片剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法，特别涉及一种灯盏花素片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]灯盏花素(breviscapine)为菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.
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Mazz.中提取分离所得一类黄酮类有效活性物质，其主要成分为野黄芩苷(C
21
H
18
O
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)。现代药理药效研究显示，灯盏花素具有降低脑血管阻力、增加脑血流量，改善微循环及抗血小板聚集等药效作用。灯盏花素在临床上广泛用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘滞血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病。
[0003]专利CN 106806896 A公开了一种灯盏花素磷脂复合物的制备方法，将灯盏花素和卵磷脂按照体积比进行混合，并在45
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50℃下进行搅拌1
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2小时，将搅拌后的混合物倒入混合溶剂中，并在55
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65℃下进行3
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5小时回流加热得到黄色微粘固体物质，即为灯盏花素磷脂复合物，其特点提供灯盏花素的分散性。其产物粒径在纳米尺度内，分散性较好。专利号CN 107213132 B公开了一种灯盏花素渗透泵控释片及其制备方法，采用片芯和半透膜技术(片芯的组分按重量份包括：灯盏花素40
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150份，渗透剂10
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100份，粘合剂2.5
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20份，增溶剂2.5r/>‑
30份，助混悬剂5
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20份，填充剂0
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50份，润滑剂0
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5份；所述半透膜的组分按重量份包括：高分子材料3
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40份，致孔剂0.01
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3份，增塑剂0
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3份)制备灯盏花素渗透泵控释片，提高灯盏花素利用度。专利号CN 106580898 B公开了一种灯盏花素分散片及制备方法，采用灯盏花素与磷酸氢钙、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠等制备灯盏花素分散片，提高灯盏花素的溶出度及均匀度。
[0004]除了上述专利外，在相关专利中还公开灯盏花素滴丸、灯盏花素壳聚糖复合水凝胶、灯盏花素纳米脂质体等剂型。近年来有关提高灯盏花素生物利用度的技术研究日益增多，如王军花等学者开展的灯盏花素β
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环糊精包合物的制备工艺研究，采用胶体磨法制备其β
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环糊精包合物达到提高灯盏花素体内溶出速度；解军波等学者开展的灯盏花素壳聚糖
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海藻酸钠微囊的制备，采用凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖
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海藻酸钠微囊，从而提高灯盏花素生物利用度及增强其稳定性。
[0005]目前灯盏花素对应的上市制剂品种主要为灯盏花素注射液、灯盏细辛注射液、灯盏花素片及灯盏花颗粒等。因灯盏花素在吡啶、稀碱溶液中溶解，在甲醇中微溶，在热水、乙醇、乙酸乙酯中略溶，在水、乙醚、三氯甲烷、苯、丙酮等有机溶剂中几乎不溶。尽管灯盏花素注射液给药方式具有相对吸收快、生物利用度高等优势特点，但患者使用依从性较差，且对应品质的制剂工艺及储藏运输等较为复杂。灯盏花素属黄酮类化合物，水溶性及脂溶性都比较差，其对应口服制剂产品的生物利用度极低；据文献报道，目前传统的灯盏花素片，其溶出度在6个月加速稳定性考察中不符合要求，口服生物利用度仅为0.40％左右，严重制约了其制剂的临床疗效的发挥。

技术实现思路

[0006]本专利技术的第1个目的在于提供一种提高灯盏花素溶出度高的灯盏花素片。
[0007]本专利技术的第2个目的是上述灯盏花素片的制备方法。
[0008]本专利技术解决技术问题的技术方案为：
[0009]一种灯盏花素片剂，该片剂是由下列重量份的组份配制而成：
[0010][0011]在本专利技术的优选实施方案中，本专利技术提供了一种灯盏花素片剂，该片剂是由下列重量份的组份配制而成：
[0012][0013]在本专利技术的优选实施方案中，本专利技术提供了一种灯盏花素片剂，该片剂是由下列重量份的组份配制而成：
[0014][0015]在本专利技术的优选实施方案中，本专利技术提供了一种灯盏花素片剂，该片剂是由下列重量份的组份配制而成：
[0016][0017]本专利技术提供的上述灯盏花素片剂的制备方法，包括如下步骤：
[0018]步骤(1)将原料及辅料分别粉碎过筛，备用；
[0019]步骤(2)分别称取灯盏花素、D
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甘露醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000，混合均匀，置于油浴锅内，加热温度至170℃搅拌上述物质至熔化状态，保持温度不变，均匀缓慢地将熔化状态物倒入冰浴中剧烈搅拌使之充分冷却，取冰浴中的固体物，干燥，粉碎，过筛；
[0020]步骤(3)取步骤(2)的过筛细粉，加淀粉、糊精及硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣即得。
[0021]在本专利技术的优选方案中，本专利技术提供的上述灯盏花素片剂制备方法，其中步骤(1)所述过筛是指过80目筛。
[0022]在本专利技术的优选方案中，本专利技术提供的上述灯盏花素片剂制备方法，其中步骤(2)所述过筛是指过120目筛。
[0023]在本专利技术的优选方案中，本专利技术提供的上述灯盏花素片剂制备方法，其中步骤(2)所述干燥是指冷冻干燥3
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5小时，水分含量控制在≤5.0％。
[0024]在本专利技术的优选方案中，本专利技术提供的上述灯盏花素片剂制备方法，其中步骤(3)所述控制片重差异不超过
±
7.0％,压力控制在12
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16kN，控制片厚1.85
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2.15mm。
[0025]本专利技术与现有技术相比，本专利技术的溶出度在6个月加速稳定性考察中仍符合要求，而普通片已经出现不符合要求，并且降低片剂压片的粘冲现象。
具体实施方式
[0026]下面通过实施例来进一步描述本专利技术专利的实施方案，该实施案例不构成对本专利技术保护范围的限定。在本专利技术的引导下，对于某些技术特征进行优化和改进方面仍属于本专利技术的保护范围内。
[0027]本专利技术的实施方案中，依据2020年版中国药典，对片剂的溶出度、分散均匀性、重量差异、微生物限度进行检验。
[0028]崩解时限：按照2020年版中国药典崩解时限法(通则0921)检查，不锈钢丝网的筛孔内径为710μm,水温为15
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25℃；取供试品6片，应在3分钟内全部崩解并通过筛网。
[0029]溶出度检查：参照中国药典通则0931中的第一法测定溶出度实施例1
[0030][0031]步骤(1)将PEG4000及PEG6000粉碎，分别将原辅料过80目筛，备用
[0032]步骤(2)称取灯盏花素、D
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甘露醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000，混合均匀，置于油浴锅内，加热温度至170℃，不断搅拌上述物质至熔化状态，保本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种灯盏花素片剂，该片剂是由下列重量份的组份配制而成：2.根据权利要求1所述的一种灯盏花素片，其特征在于：该片剂是由下列重量份的组份配制而成：3.根据权利要求1所述的一种灯盏花素片，其特征在于：该片剂是由下列重量份的组份配制而成：
4.根据权利要求1所述的一种灯盏花素片，其特征在于：该片剂是由下列重量份的组份配制而成：5.权利要求1
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4中任何一项所述的一种灯盏花素片剂的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)将原料及辅料分别粉碎过筛，备用；步骤(2)分别称取灯盏花素、D
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甘露醇、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000，混合均匀，置于油浴锅内，加热温度至170℃搅拌上述物质至熔化状态，保持温度不变，均匀缓慢将熔化状态物倒入冰浴中剧烈搅拌使之充分冷却，取冰浴中的固体物，干...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵剑，梁亮，王伟，巫玥，葛鹏程，蒋涛，耿志，吴荣，
申请(专利权)人：芜湖绿叶制药有限公司，
类型：发明
国别省市：