桂枝茯苓分散片及其制造方法技术

一种桂枝茯苓分散片，其主要由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁、β－环糊精及相关辅料按以下步骤制备而成：将桂枝、牡丹皮混合进行提取处理制得药液及药渣；将所得药液浓缩，并在浓缩液中加入β－环糊精，经混合、干燥、粉碎制得细粉；将茯苓、赤芍、桃仁与前述药渣一起在水中煎煮，分离药渣而制得水煎液；将水煎液浓缩、干燥、粉碎形成细粉；将前述两步骤中形成的细粉混合并加入辅料，制粒后压制成分散片。本发明专利技术的桂枝茯苓分散片能活血、化淤、消瘕。用于妇人宿有瘕块，或血淤经闭，行经腹痛，产后恶露不尽。其安全、有效、剂量小而疗效强，具有速崩、服用方便，药物的生物利用度高等特点，且制备工艺简单、稳定性强，水中分散后口服或吞服。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗妇科疾病的药物，特别是涉及一种由桂枝、茯苓等药材制备的药物。
技术介绍
随着社会发展，物质环境和卫生条件也发生很大变化，人类赖以生存的自然环境也发生了很大的变化，致使致病因素也处于不断的发展变化之中，加之某些有害的生活方式和不良的饮食方式，都会导致人类疾病的发生。如今社会，妇科病发病率一直居高不下。由于女性生理结构的特异性，致使感染机率和发病率都远远大于其它科疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、盆腔炎、痛经等。研究和开发预防以及治疗此类疾病的新药，将会有无比巨大的市场前景，也将会产生显著的经济效益和社会效益。中医药学是一个伟大的宝库，中医对妇科疾病有着独到的见解，是西医所无法比拟的。其辩证而治，治本理论，博大精深，遗药组方，更胜一筹，传统名方桂枝茯苓丸出自汉代医圣张仲景《金匮要略妇人妊娠病脉证并治》，久用盛而不衰，疗效奇特，现已收藏《中国药典》2000年版第549页的桂枝茯苓丸，它具有活血化化瘀、缓消癞块，治疗妇人宿有瘢块，或血瘀经闭，行经腹痛，产后恶露。一千多年的应用历史表明，本方疗效确切可靠，安全性好，但随着现代社会发展，人类文明进步，桂枝茯苓妨已很难跟上时代步伐，该方以丸为用，全部以药材粉末为主，蜂密为辅，造成服用量大，药效缓慢，且难消化，生物利用度低，而且存在崩解速度慢，对药物的吸收有一定的影响，剂型体积大，且一次需要服用多粒，需要用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能障碍的病人治疗有一定困难。
技术实现思路
本专利技术旨在解决现有技术中桂枝茯苓丸服用量大，药效缓慢，且难消化，生物利用度低、服用不方便等缺点而提供一种桂枝茯苓分散片及其制备方法。本专利技术的技术方案为提供一种桂枝茯苓分散片，压制成1000片的配方包括桂枝100-500克 茯苓100-500克 牡丹皮100-500克赤芍100-500克 桃仁100-500克 β-环糊精10-50克。所述配方中含交联聚乙烯吡咯烷酮20-150克，微粉硅胶1-10克，硬脂酸镁0.5-10克，微晶纤维素50-300克，羧甲基淀粉-钠50-300克。以压制1000片分散片的药材及辅料为桂枝360克茯苓360克牡丹皮360克赤芍360克桃仁360克β-环糊精36克交联聚乙烯吡咯烷酮75克微粉硅胶5克硬脂酸镁2.5克 微晶纤维素175克羧甲基淀粉-钠90克。本专利技术还提供一种桂枝茯苓分散片，其配方中包括桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁、β-环糊精，其制造方法包括以下步骤(1)桂枝、牡丹皮混合进行提取处理制得药液及药渣；(2)将所得药液浓缩，并在浓缩液中加入β-环糊精，经混合、干燥、粉碎制得细粉；(3)将茯苓、赤芍、桃仁与步骤(1)中的药渣一起在水中煎煮，分离药渣而制得水煎液；(4)将步骤(3)中的水煎液浓缩、干燥、粉碎形成细粉；(5)步骤(2)和步骤(4)的细粉混合并加入辅料，经制粒，并压制成分散片。所述步骤(1)是在桂枝、牡丹皮中加入乙醇进行提取处理，所述步骤(2)中浓缩液静置一定时间后取浓缩液的上清液，并在该上清液中加入β-环糊精。所述步骤(2)中在上清液中加入β-环糊精，加热搅拌一定时间，加入水，进一步搅拌，冷藏一定时间，经过滤，并经低温干燥后粉碎成细粉。所述步骤(5)中，将步骤(2)和步骤(4)的细粉混合后，加入交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉-钠和微晶纤维，以乙醇为粘合剂制备软材，再制粒，制粒后再加入交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉-钠、微粉硅胶及硬脂酸镁。以压制1000片剂量的药材及辅料为桂枝100-500克 茯苓100-500克 牡丹皮100-500克赤芍100-500克 桃仁100-500克 β-环糊精10-50克交联聚乙烯吡咯烷酮 20-150克 微粉硅胶1-10克硬脂酸镁0.5-10克 微晶纤维素50-300克羧甲基淀粉-钠50-300克。所述步骤(1)是在桂枝、牡丹皮中加入相对于桂枝、牡丹皮总重量8倍量的90％乙醇回流提取至少2次，每次1～2小时，过滤后制得药液及药渣；步骤(2)中将药液浓缩至相对密度为50～60℃时1.00克/立方厘米，静置24小时，取其上清液，加入相对于药液8％重量的β-环糊精，并于50～60℃下保温20～40分钟，再加入相对于药液2倍重量的50～60℃的水，搅拌20～40分钟，置于10℃温度以下冷藏60～80小时，过滤后将滤饼低温干燥，并粉碎成细粉；步骤(3)中，将桃仁捣碎，与茯苓、赤芍及桂枝、牡丹皮醇提后的药渣混合物加水煎煮至少2次，第一次加相对于所述混合物重量10倍量的水，第二次加8倍量水，每次煎煮1～2小时，过滤后制得水煎液；步骤(4)中将水煎液浓缩至相对密度为50～60℃时1.12～1.15克/立方厘米的清膏，减压干燥，粉碎成细粉；步骤(5)中，将步骤(2)和步骤(4)的细粉混合后，加入交联聚乙烯吡咯烷酮20-150克、羧甲基淀粉-钠50-300克和微晶纤维50-300克，以乙醇为粘合剂制备软材，制粒后再加入交联聚乙烯吡咯烷酮10-100克、羧甲基淀粉-钠5-50克、微粉硅胶1-10克及硬脂酸镁0.5-10克，混匀，压成1000片。本专利技术的有益效果是桂枝茯苓分散片是由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁等五味中药经提取分离并加入β-环糊精等辅料制成分散片。大量实验证明桂枝茯苓分散片具有活血化瘀、生新、调和气血之功，为化瘀消瘕之良剂。主治妇人宿有瘕块、瘀留胞宫、妊娠胎动不安、漏下不止者。还可用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、产后恶露不绝、慢性盆腔炎性包块、痛经、卵巢肿等病。此外，对治疗阑尾炎、粘连性不完全性肠梗阻、胸膜粘连及宫外孕均取得满意疗效。另外，因桂枝茯苓分散片由于所选择的崩解剂具有不溶于水(或不完全溶于水)与吸湿性强的特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂之中，吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶溶液，不至于阻碍水分子的继续渗入而影响片剂的进一步崩解，所以该分散片具有速崩的特点，在19～21℃水中一般3分钟内完全崩解，大大提高了药物的吸收度；分散片崩解速度快，放入水中可分散成均匀的混悬液，服用方便，且吸收较快、充分，可提高药物的生物利用度。再者，本专利技术的桂枝茯苓分散片制备工艺简单、稳定性强，分散片放入水中可迅速溶解形成均匀的混合物溶液，对辅料的选择不要求选择泡腾和水溶性辅料，生产条件无特殊要求，水中分散后口服或吞服。附图说明图1是本专利技术制备桂枝茯苓分散片的工艺流程示意图。具体实施例方式本专利技术的桂枝茯苓分散片主要由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁等五味中药以及交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、硬脂酸镁、微晶纤维素、羧甲基淀粉-钠等辅料制备而成，其中桂枝为方中君药，为樟科植物肉桂Cinnamomumcassiapresl的干燥嫩枝，性温，味辛、甘，归心、肺、脾脏经，具有发汗解肌，温经通阳等功效。其成分主要为挥发油，油中主要成份是桂皮醛(cinnam idehyde)，其次还含有莰烯、苯甲醛、B-榄香烯、桂皮醇乙酸酯、香豆素等一系列挥发性成分，水溶性主要是桂皮酸、原儿茶酸及其它葡萄糖苷等，为了将各种有效成分均能完全提取出来，本专利技术的工艺采用先醇提后水提。牡丹皮本品为毛莨科植物牡丹Paeonia suffruticosa的根皮，又为丹皮，性微寒，味辛、苦，归心、肝、肾经，功能清热、凉血、活血本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种桂枝茯苓分散片，压制成１０００片的配方包括：桂枝１００－５００克茯苓１００－５００克牡丹皮１００－５００克赤芍１００－５００克桃仁１００－５００克β－环糊精１０－５０克。

【技术特征摘要】
1.一种桂枝茯苓分散片，压制成1000片的配方包括桂枝100-500克茯苓100-500克牡丹皮100-500克赤芍100-500克桃仁100-500克β-环糊精10-50克。2.如权利要求1所述的桂枝茯苓分散片，其特征在于所述配方中含交联聚乙烯吡咯烷酮20-150克，微粉硅胶1-10克，硬脂酸镁0.5-10克，微晶纤维素50-300克，羧甲基淀粉-钠50-300克。3.如权利要求2所述的桂枝茯苓分散片，其特征在于以压制1000片分散片的药材及辅料为桂枝360克茯苓360克牡丹皮360克赤芍360克桃仁360克β-环糊精36克交联聚乙烯吡咯烷酮75克微粉硅胶5克硬脂酸镁2.5克 微晶纤维素175克羧甲基淀粉-钠90克。4.一种桂枝茯苓分散片，其配方中包括桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁、β-环糊精，其制造方法包括以下步骤(1)将桂枝、牡丹皮混合进行提取处理制得药液及药渣；(2)将所得药液浓缩，并在浓缩液中加入β-环糊精，经混合、干燥、粉碎制得细粉；(3)将茯苓、赤芍、桃仁与步骤(1)中的药渣一起在水中煎煮，分离药渣而制得水煎液；(4)将步骤(3)中的水煎液浓缩、干燥、粉碎形成细粉；(5)步骤(2)和步骤(4)的细粉混合并加入辅料，经制粒，并压制成分散片。5.如权利要求4所述的桂枝茯苓分散片的制造方法，其特征在于所述步骤(1)是在桂枝、牡丹皮中加入乙醇进行提取处理，所述步骤(2)中浓缩液静置一定时间后取浓缩液的上清液，并在该上清液中加入β-环糊精。6.如权利要求5所述的桂枝茯苓分散片的制造方法，其特征在于所述步骤(2)中在上清液中加入β-环糊精，加热搅拌一定时间，加入水，进一步搅拌，冷藏一定时间，经过滤，并经低温干燥后粉碎成细粉。7.如权利要求4所述的桂枝茯苓分散片的制造方法，其特征在于所述步骤(5)中，将步骤(2)和步骤(4)的细粉混合后，加入交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉-钠和微晶纤维，以乙醇为粘合剂制备软材，再制粒，制粒后再加入交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉-钠、微粉硅胶及硬脂酸镁。8.如权利要求4～7中任...

【专利技术属性】
技术研发人员：张凯，
申请(专利权)人：张凯，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]