【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物化合物的制备，尤其是六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1Η-1， 4-二氮杂卓盐酸盐(俗称盐酸法舒地尔)的制备方法。
技术介绍
法舒地尔(Fasudil)，化学名六氢(5_异喹啉磺酰基)_1Η_1，4_ 二氮杂卓，又 名ΗΑ1077，是日本旭化成株式会社和名古屋大学药理学研究室合作开发的一种新型异喹啉 磺胺衍生物。法舒地尔及其盐，如盐酸法舒地尔，作为一种新型、高效的血管扩张药，能有效 缓解脑血管痉挛，改善蛛网膜下隙出血(SAH)，防治慢性缺血性脑血管痉挛。近年来，关于其 药理作用及临床应用的研究不断深入，并取得了大量成果。现有技术中公开的盐酸法舒地尔的合成路线，如权利要求1.，包括以下步骤5-异喹啉磺酰氯与一个胺基被保护的高 哌嗪进行磺酰化作用，磺酰化产物脱去胺基保护基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述一个胺基被保护的高哌嗪的制 备过程包括(1)、4_哌啶酮盐酸盐水合物与胺基保护剂反应，制得胺基被保护的4-哌啶酮；(2)、胺基被保护的4-哌啶酮经肟化反应制得胺基被保护的4-哌啶酮肟；(3)、胺基被保护的4-哌啶酮肟经分子重排制...
【技术保护点】
１．盐酸法舒地尔的制备方法，包括以下步骤：５－异喹啉磺酰氯与一个胺基被保护的高哌嗪进行磺酰化作用，磺酰化产物脱去胺基保护基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高建，王晓玲，李有章，叶丁，谢成莲，
申请(专利权)人：成都欣捷高新技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]
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