【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及具有钙激活中性蛋白酶抑制活性和捕捉活性氧类别(ROS)活性的吩噻嗪衍生物用于制备预防和/或治疗听力减退的药物的用途。本专利技术也涉及包含至少一种这样的化合物的产品以及含有该化合物的药物组合物。在听力减退的许多原因中，可特别提及如脑膜炎或耳炎的疾病、遗传性原因、损伤、肿瘤、药物、药物如某些抗生素、抗癌药、非甾体抗炎剂、利尿剂、溃疡药或抗惊厥剂的施用、长期暴露于芳香族有机溶剂如甲苯或二甲苯、年老和暴露于噪音。老年性耳聋(与年龄有关的耳聋)、长期暴露于噪音以及药物的施用是听力减退的主要原因。目前众所周知的是氨基糖苷类的某些抗生素，如用于治疗严重感染的庆大霉素和妥布霉素可导致耳蜗性耳聋。氨基糖苷类(氨基糖苷如阿米卡星、地贝卡星、庆大霉素、异帕米星、奈替米星、大观霉素、妥布霉素)的毒性最初通过高频率处的听力损害表现出来，并且最初不被患者意识到。患者仅仅逐渐地受到这种损伤的困扰。不幸的是它经常是不可逆的。我们周围的噪音降低了我们的听力。当向内耳传送声音的听毛细胞被损伤并不再命令听神经向脑发送电脉冲时，由噪音造成的听力减退就出现了。音量的大小和暴露的持续时间是影响听...
【技术保护点】
以非对映异构体形式或这些形式的任意组合形式存在的对应于式（Ⅰ）的杂环衍生物用于制备预防和／或治疗听力减退的药物的用途，＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ代表氢原子、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、芳基烷基或－Ｃ（Ｏ）Ｒ’基，其中Ｒ’代表杂环烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、芳基或芳烷基；烷基、芳基或杂环烷基任选被选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、羟基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、硝基、氰基、卤素或－ＮＲ↓［１］Ｒ↓［２］的一个或多个相同或不同的取代基所取代；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立地代表氢原子或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与它们所连接的氮原子形成任选被取代的杂环。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】FR 2004-3-29 0403203;FR 2004-6-14 04064041.以非对映异构体形式或这些形式的任意组合形式存在的对应于式(I)的杂环衍生物用于制备预防和/或治疗听力减退的药物的用途， 其中R代表氢原子、(C1-C6)烷基、芳基烷基或-C(O)R’基，其中R’代表杂环烷基、(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基；烷基、芳基或杂环烷基任选被选自(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、卤素或-NR1R2的一个或多个相同或不同的取代基所取代；R1和R2独立地代表氢原子或(C1-C6)烷基，或R1和R2与它们所连接的氮原子形成任选被取代的杂环。2.根据权利要求1的用途，其特征在于R代表-C(O)R’。3.根据权利要求2的用途，其特征在于R’代表烷基。4.根据权利要求3的用途，其特征在于R代表-C(O)-CH3。5.根据权利要求1的用途，其特征在于R代表氢。6.根据前面权利要求之一的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构7.根据权利要求6的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构8.根据权利要求6的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构9.根据权利要求1至5的一项的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构10.根据权利要求8的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构11.根据权利要求8的用途，其特征在于化合物(I)具有下式的结构12.根据前述权利要求之一的用途，其特征在于衍生物(I)以预先治疗施用。13.根据权利要求1至11的一项的用途，其特征在于衍生物(I)以后治疗施用。14.根据前述权利要求之一的用途，用于制备在药物施用后预防和/或治疗听力减退的药物。15...
【专利技术属性】
技术研发人员：B彼格诺尔，JL普尔，S欧文，PE卡波黑尔德拉瑟尼赫，王静，
申请(专利权)人：益普生制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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