一种枇杷叶水提取物的制备方法与用途技术

本发明专利技术提供一种枇杷叶水提取物的制备方法与用途。该制备方法的特征在于：以枇杷叶为原料，以水为溶剂，提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶水提取物；该枇杷叶水提取物具有制备化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途。本发明专利技术不仅构思新颖，工艺简单，提取效率高，生产成本低，而且提取中医临床常用中药材枇杷叶的药效成分制成国际通行的中药提取物，具有疗效高、毒副作用小、使用方便、易于保存和携带、能适应和满足现代中医临床用药需求的特点，符合国家倡导的中药现代化及国际化的产业政策，具有较大的推广意义。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种从植物中提取药用活性成分的绿色化工制备方法，更具体涉及一种枇杷叶水提取物的制备方法与用途。
技术介绍
中国是世界上最主要的枇杷生产国，枇杷栽培面积和产量约占全球的2/3以上，主要分布在长江以南各省，其主产区为福建莆田、浙江塘栖和江苏洞庭山。目前，国内主要的高产枇杷品种有解放钟、早钟6号、长红3号和太城4号等。福建莆田的枇杷为“三大兴化名果”，为福建省重要的“名、特、优”水果、。全市现有枇杷种植面积16万亩，约占全球枇杷种植面积的1/6、全国的1/4和福建省的1/2。福建省莆田市常太镇的枇杷种植面积达7万亩，被农业部评为“亚热带作物名优基地”，并被授予“中国枇杷第一乡”的称号，生产的枇杷被授予“绿色食品”、“福建省名牌农产品”和“原产地标记产品”等称号。枇杷叶系蔷薇科植物枇杷[Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.]的叶子，性微寒，味苦辛，止咳平喘，清肺和胃，降气化痰，收载于历版中国药典[梁敬钰等，海峡药学，2006，18(1)6-11]。传统中医临床常以蜜炙枇杷叶或枇杷叶与其它中药配伍成复方药入药，取得了一定的临床疗效。中医验方清燥救肺汤、辛润止咳汤等就采用枇杷叶与半夏、细辛等其它中药配伍用于慢支痰黄、粘稠等症状的治疗；由枇杷叶与党参、桑叶、半夏等药制成的气管炎片则用于急慢性支气管炎咳嗽、哮喘、多痰症状的缓解[刘传安等，安徽农业科学，2005，33(11)2117-2118]。鉴于枇杷叶制剂在临床应用中具有高效低毒的特点，对其活性成分的分离、药理药效学评价等研究已引起人们的广泛关注。现代药理药效学研究表明，枇杷叶含有皂苷、苦杏仁苷、黄酮、鞣质、维生素等化学成分。枇杷叶水提取物具有广泛的生理活性，有望开发成高效低毒的治疗呼吸道炎症性疾病的新型中成药或天然保健食品。枇杷叶皂苷主要以齐墩果烷型和乌苏烷型五环三萜类为主，枇杷叶黄酮以山奈酚、槲皮素为苷元的黄酮苷居多，其糖苷部分由1～3个葡萄糖、半乳糖等单糖组成。通常，枇杷叶皂苷、黄酮苷易溶于热水、乙醇等极性溶剂。枇杷叶苦杏仁苷则是由苯甲醛、氢氰酸和葡萄糖组成的氰苷，分子式为C20H27NO11，在沸水中溶解度很大，可溶于乙醇、水等极性溶剂中，在25℃水中的溶解度约为8％，与沸乙醇中的溶解度相当，但在冷乙醇中的溶解度很小，几乎不溶于乙醚、正己烷等脂溶性有机溶剂。正因如此，中医临床用药时，常采用水提法提取枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷。枇杷全身皆宝，枇杷叶、花、果、核等部位含有丰富的挥发油、苦杏仁苷、皂苷、黄酮、三萜酸、水溶性多糖和有机酸等成分，但目前主要是以鲜果供应，尚未进行枇杷的深度开发和综合利用。在中国，枇杷叶资源丰富，价廉易得，药效明确，民间广泛用于食物和药物中，为不可多得的大宗天然药用植物资源。通常，在不影响枇杷果生产的前提下，福建莆田全市可年采收枇杷叶干品5万吨。但在枇杷产地，大量枇杷叶被作为废弃物而未被合理利用，造成资源的极大浪费，也带来一定程度的环境污染。研究以枇杷叶总皂苷、总黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物的制备方法与用途，对于枇杷叶的综合利用和系列产品开发具有一定的指导意义。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种枇杷叶水提取物的制备方法，该制备方法不仅工艺简单、提取效率高、生产成本低，而且提取的枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷的收率高，能适应和满足现代中医临床用药需求。本专利技术的目的之二在于提取中医临床常用中药材枇杷叶的主要药用成分制成国际通行的中药提取物，具有疗效高、毒副作用小、使用方便、易于保存和携带的特点，能克服传统中医临床以复方药入药形式所存在的药效成分不明确、疗效波动性大、产品质量控制难的不足。本专利技术的目的之三在于提供一种将制备的枇杷叶水提取物用于制备临床上具有止咳、化痰、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途，所述的口服药剂可以是胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。本专利技术枇杷叶水提取物的制备方法的特征在于以枇杷叶为原料，以水为溶剂，提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶水提取物。本专利技术制备方法的主要优点在于采用单味药入药形式，充分考虑了传统中医临床用药习惯，利用了枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等活性成分与蛋白质、多糖、蜡质、酯类、挥发油、树胶等杂质成分在热水溶液中溶解度的明显差异，达到了枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷等药用活性成分与杂质成分的高效分离，能克服传统中医临床以复方药入药形式的不足。本专利技术利用枇杷叶水提取物制备口服药剂的用途具有以下优点提取枇杷叶主要药用活性成分制成国际通行的中药提取物，不仅疗效高、毒副作用小、使用方便，而且易于保存和携带、能适应和满足现代中医临床用药需求，符合国家倡导的中药现代化及国际化的产业政策。具体实施例方式本专利技术实施例的制备方法为以枇杷叶为原料，采用10～30倍枇杷叶干重(W/W)的水，于50～90℃条件下提取1～3次，每次2～4小时，合并提取液，过滤，滤液在-0.05～-0.095MPa、50～80℃条件下，经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶水提取物。上述的枇杷叶水提取物用于制备临床上具有化痰、止咳、平喘、消炎、抗病毒或降血糖作用的口服药剂的用途，所述的口服药剂可以是胶囊剂、颗粒剂、片剂、口服液、糖浆剂、微囊剂、散剂、滴丸剂或丸剂等。本专利技术各制备物的理化参数测定方法如下(1)枇杷叶黄酮含量的测定采用高效液相色谱法，以槲皮素为对照。色谱条件色谱柱选用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，C18预柱(3.9mm×15mm)，紫外检测器，流动相为甲醇∶0.2％磷酸水溶液(45∶55)，流速1.0mL/min，柱温34℃，检测波长365nm，进样量20μL。样品的测定取待测液4mL(或待测物粉末0.1g，溶于4mL溶剂中)，加甲醇6mL及12mol/L盐酸1mL，摇匀后置90C水浴回流水解1h。而后将水解液转入50mL容量瓶中，用50％甲醇稀释至刻度，作为HPLC待测液。HPLC测定过程中采用外标法定量，以槲皮素为对照，计算水解后各苷元的含量，统一用因子2.51计算枇杷叶黄酮含量。(2)枇杷叶苦杏仁苷含量的测定采用高效液相色谱法，以苦杏仁苷为对照。色谱条件色谱柱选用Waters Nova-Pak C18柱(Φ3.9×15mm，4μm)，预柱C18(3.9mm×15mm)，紫外检测器，流动相为甲醇∶0.01％磷酸水溶液(20∶80)，流速1.0mL/min，柱温34℃，检测波长215nm，进样量20μL。(3)枇杷叶皂苷含量的测定采用香兰素-浓硫酸比色法，以齐墩果酸为对照。取已经稀释适当倍数的样品液1ml，加入0.5ml香兰素，再加2.5ml浓硫酸，反应10min后，于580nm波长下测定其吸光度值，以水作为空白。(4)枇杷叶总多糖采用苯酚-硫酸法测定，以葡萄糖或D-半乳糖为对照。枇杷叶总蛋白质采用FoLin-酚法测定，以小牛血清白蛋白为对照。含水量采用快速水分测定仪测定。经测定，实验所用的莆田产枇杷叶(含水量4.2％)中皂苷、黄酮和苦杏仁苷等主要药用活性成分的含量分别为56.9～61.2g/kg、10.8～13.5g/kg和1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种枇杷叶水提取物的制备方法，其特征在于：以枇杷叶为原料，以水为溶剂，提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶水提取物。

【技术特征摘要】
1.一种枇杷叶水提取物的制备方法，其特征在于以枇杷叶为原料，以水为溶剂，提取以枇杷叶皂苷、黄酮和苦杏仁苷为主要药用成分的提取物，合并提取液，过滤，滤液经减压回收溶剂、真空浓缩成枇杷叶水提取物。2.根据权利要求1所述的枇杷叶水提取物的制备方法，其特征在于以枇杷叶为原料，采用10～30倍枇杷叶干重(W/W)的水，于50～90℃条件下提取1～3次，每次2～4小时，合并提取液，过滤，滤液在-0.05～-...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑锋，郭养浩，陈浩，
申请(专利权)人：福州大学，
类型：发明
国别省市：35[中国|福建]