一种高分子抗癌前药及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种高分子抗癌前药，它是由抗癌药物的氨基（－ＮＨ↓［２］）或羟基（－ＯＨ）通过间隔基与高分子果胶的羟基、羧基或羧甲基键合而成，分子通式为Ｃ－Ｓｐａｃｅｒ－Ｐ，其中，Ｐ为高分子果胶，Ｃ为含有氨基或羟基的抗癌药，Ｓｐａｃｅｒ为间隔基，所述间隔基为肽链、酰基链、酯链、醚链、烷基链或含有定位特性的分子链。本发明专利技术提供的天然高分子果胶前药，果胶可在人体内降解，对人体无毒副作用，是理想的药物载体，制备的前药毒性低、疗效好，成本低廉，既适合实体癌的癌灶及其引流淋巴结注射给药，又适合癌性腹水或胸水中注射给药，是一种新型的抗癌前药。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高分子抗癌前药及其制备方法和用途，属于医药化工领域。
技术介绍
传统的抗癌药物是通过口服、静脉注射等途径给药后，达到一定的血药浓度分布于全身而产生治疗作用。这种治疗方法最大的缺陷是缺乏选择性，大多数常用抗癌药物分子量低，在体内容易扩散，导致相对平均的组织分布，产生较大的毒副作用，严重影响这些药物的抗癌治疗价值。一般认为理想的靶向载体可以解决上述缺点。目前，国内外正在研究并取得一定进展的靶向载体主要有大分子载体系统、微粒载体系统、磁性药物制剂以及双重靶向给药系统。日本专利PCT/JP98/02373公开的使用羧甲基多聚糖与抗癌药物通过间隔基(优选短烷烃链、醚、短肽链)结合成前药在淋巴靶向治疗药物中的用途，据该专利描述，该专利技术的前药在淋巴结中，被巨噬细胞吞噬后，其间隔基容易被巨噬细胞处理打断，释放出游离的抗癌药物，在淋巴系统中发挥作用。转移是实体癌最重要的生物学特性之一，淋巴转移在实体癌的转移中很常见，而且严重影响治疗效果。实体癌淋巴转移的治疗方法主要是手术切除，但是由于淋巴转移的复杂性，例如当转移的淋巴结对大血管等正常重要结构有侵袭粘连时，手术不能进行或导致术本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种高分子抗癌前药，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制备而成的制剂：高分子果胶１份、抗癌药０．０５～０．８份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐小海，成明，宋鑫，邱宇，
申请(专利权)人：重庆莱美药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：85[中国|重庆]